Wirkung und Mechanismus

- [ANTITABAK], [GANGLIOPLEGISCH]. Nikotin ist ein Agonist nikotinischer cholinerger Rezeptoren, die sich hauptsächlich in den autonomen Ganglien, dem Nebennierenmark, der neuromuskulären Verbindung und dem zentralen Nervensystem befinden. Die Auswirkungen von Nikotin auf den Körper sind vielfältig und unterschiedlich und hängen von der verabreichten Dosis und dem autonomen Tonus des Einzelnen ab.
Nikotin ist auch für die Tabakabhängigkeit von Rauchern verantwortlich, möglicherweise über zwei Mechanismen. In niedrigen Dosen scheint es über den Locus caeruleus eine stimulierende Wirkung auf die Hirnrinde zu haben und so die kognitiven Funktionen und die Wachsamkeit zu steigern. In höheren Dosen scheint es einen „Belohnungseffekt“ auszulösen, der im limbischen System entsteht.
Ein abruptes Absetzen des Tabakkonsums nach längerem Konsum führt zu einem charakteristischen Entzugssyndrom, das Symptome wie Dysphorie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Wut, Angst, Konzentrationsschwierigkeiten, Unruhe, Bradykardie und gesteigerten Appetit mit Gewichtszunahme umfasst. Auch ein Verlangen nach Nikotin wird beobachtet.
Nikotin aus Pflastern oder Kaugummis hat eine ähnliche Wirkung wie Tabak und versorgt Raucher, die mit dem Rauchen aufhören möchten, mit ausreichend Nikotin, um das Auftreten von Entzugserscheinungen zu verlangsamen. Die Nikotindosis wird schrittweise reduziert, bis der Körper darauf verzichten kann.

Pharmakokinetik

Oral, transdermal, nasal:

- Aufnahme:
* Kaugummi: Kaugummi setzt den Wirkstoff beim Kauen gleichmäßig frei. Das freigesetzte Nikotin wird sehr schnell resorbiert. Ein Teil wird über den Speichel aufgenommen, seine Bioverfügbarkeit ist jedoch sehr gering, da es im Magen und Darm teilweise inaktiviert wird und einen starken First-Pass-Effekt in der Leber erfährt. Beim Verschlucken wird aus Kaugummi kaum Nikotin freigesetzt.
Die Nikotinfreisetzung ist sehr variabel (45–90 % nach 20–30 Minuten) und hängt von der Intensität und Dauer des Kauens ab. Nach dem Kauen eines 2 mg Kaugummis wird nach 25–30 Minuten ein Cmax von 6,4 ng/ml erreicht. Diese Werte sind 2–5 Mal niedriger als die Werte nach dem Rauchen einer Zigarette.

- Verteilung: Es ist schwach an Plasmaproteine ​​gebunden (5 %). Die intravenöse Dosis beträgt etwa 2–3 l/kg. Nikotin passiert die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke. Es wird in die Muttermilch ausgeschieden.

- Stoffwechsel: Nikotin wird in großem Umfang in der Leber und in geringerem Maße in Lunge und Nieren sehr schnell verstoffwechselt. Dabei entstehen über 20 Metaboliten, die weniger aktiv sind als das ursprüngliche Molekül. Der Hauptmetabolit ist Cotinin, das in zehnmal höheren Plasmakonzentrationen als Nikotin vorkommt.

Elimination: Nikotin wird über die Leber und die anschließende Ausscheidung der Metaboliten über den Urin eliminiert. Bis zu 10 % der Dosis werden unverändert im Urin wiedergefunden, bei einem pH-Wert unter 5 können jedoch bis zu 30 % wiedergefunden werden. Die Halbwertszeit von künstlich verabreichtem Nikotin beträgt 1–3 Stunden, verglichen mit 15–20 Stunden bei Nikotin aus Tabak. Der Cl-Wert beträgt ca. 70 l/h.
Pharmakokinetik in besonderen Situationen:

- Ältere Patienten: Bei gesunden älteren Patienten kommt es zu einer leichten Abnahme der Nikotin-Clearance, dies rechtfertigt jedoch keine Dosisanpassung.

- Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird in Abhängigkeit vom Grad der Nierenfunktion ein Anstieg des Nikotinplasmaspiegels beobachtet.

- Leberfunktionsstörung: Die Pharmakokinetik von Nikotin ist bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score von 5) nicht beeinträchtigt, während Cl bei zirrhotischen Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score von 7) verringert ist.

Indikationen

- [Tabakabhängigkeit]. Adjuvante Behandlung in Raucherentwöhnungsprogrammen mit dem Ziel, die Symptome des Nikotinentzugssyndroms zu lindern.
Obwohl diese Produkte die Wirkung von Tabak nachahmen, sollten sie niemals als Tabakersatz verwendet werden.

Dosierung

- Erwachsene, oral:
* Kaugummi: Die Eigenschaften von Kaugummi als Darreichungsform können zu unterschiedlichen individuellen Nikotinspiegeln im Blut führen. Daher sollte die Dosierungshäufigkeit innerhalb der festgelegten Höchstgrenzen den individuellen Bedürfnissen angepasst werden.
Die Dosis richtet sich nach der Abhängigkeit und der Anzahl der gerauchten Zigaretten. Es wird empfohlen, mit 2 mg Kaugummi zu beginnen und einen Kaugummi zu verabreichen, wenn der Patient das Verlangen zu rauchen verspürt. Wenn die Verabreichung von 15 Kaugummis nicht ausreicht oder der Patient mehr als 20 Zigaretten pro Tag raucht, sollten Einzeldosen von 4 mg verabreicht werden.
Die Tagesdosis beträgt üblicherweise zwischen 8 und 12 Kaugummis, maximal jedoch 25 Stück. In der ersten Entwöhnungsphase wird empfohlen, nicht mehr als 15 Kaugummis pro Tag zu konsumieren.
Die Behandlungsdauer variiert, sollte aber mindestens drei Monate betragen. Danach sollte die Anzahl der Kaugummis pro Tag schrittweise reduziert werden. Ein abruptes Absetzen des Kaugummis ist nicht ratsam, da die Gefahr eines Rückfalls besteht. Sobald die Dosis auf ein bis zwei Kaugummis pro Tag reduziert ist, kann die Behandlung beendet werden.
Für Patienten mit schwerer oder sehr schwerer Abhängigkeit, beispielsweise Patienten, die mehr als 20 Zigaretten pro Tag rauchen oder denen es zuvor nicht gelungen ist, mit einer Nikotinersatztherapie mit dem Rauchen aufzuhören, ist eine 2-mg-Dosis Kaugummi möglicherweise nicht ausreichend.

- Kinder: Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht untersucht.
Behandlungsdauer: Die Anwendung dieses Produkts über einen Zeitraum von mehr als 6 Monaten wird nicht empfohlen, obwohl bestimmte Patienten möglicherweise längere Behandlungszeiträume benötigen.

Regeln für die korrekte Verabreichung

Der Patient sollte während der Nikotinbehandlung vollständig mit dem Rauchen aufhören, da aufgrund des höheren Nikotinspiegels im Plasma das Risiko von Nebenwirkungen besteht. Die Kombination von Pflastern mit Kaugummi oder Lutschtabletten wird nicht empfohlen.
Der gleichzeitige Konsum säurehaltiger Getränke wie Kaffee oder Softdrinks kann die Nikotinfreisetzung aus Kaugummi oder Lutschtabletten verringern. Es wird empfohlen, 15 Minuten vor der Nikotingabe auf den Konsum dieser Getränke zu verzichten.

Kaugummi: Kauen Sie den Kaugummi vorsichtig und langsam und warten Sie zwischen den Kauvorgängen einige Sekunden, da zu schnelles Kauen zu einer schnellen Aufnahme von Nikotin und damit zu Nebenwirkungen führen kann. Kauen Sie weiter, bis der Geschmack intensiv wird oder ein Kribbeln auftritt. Legen Sie den Kaugummi dann zwischen Mund und Zahnfleisch. Wenn der Geschmack nachlässt, kauen Sie erneut. Wiederholen Sie diesen Vorgang 30 Minuten lang.

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Medikaments.

- Nichtraucher oder Gelegenheitsraucher.

Vorsichtsmaßnahmen

- [NIERENINFEKTION]. Nikotin und seine Metaboliten werden über den Urin ausgeschieden, sodass eine eingeschränkte Nierenfunktion zu ihrer Anreicherung führen kann. Da auch die Metaboliten aktiv sind, können Nebenwirkungen auftreten. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CLcr zwischen 30-90 ml/Minute) wurden keine signifikanten Unterschiede in der Häufigkeit von Nebenwirkungen beschrieben, dennoch wird eine engmaschige Überwachung dieser Patienten empfohlen. Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CLcr unter 30 ml/Minute) nicht untersucht, daher wird die Anwendung von Nikotin nicht empfohlen (siehe Gegenanzeigen).

[LEBERVERSAGEN]. Nikotin wird in der Leber weitgehend metabolisiert, daher kann es bei Patienten mit Leberversagen zu einer Nikotinakkumulation kommen. Bei Patienten mit leichtem oder mittelschwerem Leberversagen ist äußerste Vorsicht geboten, und die Patienten sollten auf Nebenwirkungen überwacht werden. Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten mit schwerem Leberversagen wurden nicht untersucht; daher wird die Anwendung von Nikotin nicht empfohlen (siehe Gegenanzeigen).

- [HERZERKRANKUNG]. Nikotin hat eine kardiale stimulierende und vasokonstriktorische Wirkung und kann daher Herz-Kreislauf-Erkrankungen verschlechtern. Vereinzelt wurden Fälle von kardiovaskulären Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Nikotin berichtet. Die orale oder transdermale Gabe von Nikotin scheint jedoch nicht mit einem besonders hohen Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen verbunden zu sein. Patienten mit Herzerkrankungen sollte geraten werden, mit dem Rauchen aufzuhören, vorzugsweise ohne Nikotinersatztherapie. Ist dies jedoch nicht möglich, wird empfohlen, den Behandlungsbedarf sorgfältig zu beurteilen und Nutzen und Risiken abzuwägen. Bei Patienten mit [HERZINSUFFIZIENZ], [ISCHÄMISCHER HERZERKRANKUNG] wie kürzlich aufgetretenem [AKUTEM MYOKARDINFARK] oder [ANGINA PECTORIS], [HERZRHYTHMIE], [SCHLAG] und vasospastischen Erkrankungen wie [THROMBOANGEITIS OBLITERANS], [PRINZMETAL-ANGINA] oder [RAYNAUD-MORBUS] ist äußerste Vorsicht geboten. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit arterieller Hypertonie geboten, da Nikotin den Blutdruck erhöhen kann. Sollte sich eines dieser Symptome verschlimmern, ist ein Abbruch der Behandlung ratsam (siehe „Kontraindikationen“).

[PHÄOCHROMOCYTOM], [HYPERTHYREOSE] oder jede andere Erkrankung, die durch Katecholamingaben verschlimmert werden kann, wie z. B. [DIABETES MELLITUS TYP 1]. Nikotin stimuliert die Produktion und Freisetzung von Katecholaminen im Nebennierenmark. Dies kann zu einer Verschlechterung von Symptomen wie Phäochromozytom, Hyperthyreose oder Diabetes führen. Im Allgemeinen birgt die Gabe von Nikotin weniger Risiken als fortgesetztes Rauchen, es wird jedoch empfohlen, bei diesen Patienten vorab das Nutzen-Risiko-Verhältnis abzuwägen.

- [Magengeschwür] und andere entzündliche Prozesse des Magens, wie z. B. [Gastritis]. Nikotin verzögert die Heilung von Magen-Darm-Geschwüren, daher wird empfohlen, es bei diesen Patienten nur anzuwenden, wenn der Nutzen die möglichen Risiken überwiegt.

- Abhängigkeit. Jedes Nikotinpräparat birgt das Risiko einer Abhängigkeit, obwohl dies aufgrund der niedrigeren erreichten Plasmaspiegel weniger wahrscheinlich ist als bei alleiniger Einnahme von Tabak. Ein abruptes Absetzen der Behandlung kann jedoch zu einem Entzugssyndrom führen, das dem beim Aufhören mit dem Rauchen ähnelt. Aus diesem Grund wird empfohlen, die Nikotingabe schrittweise zu reduzieren und die Behandlung erst abzubrechen, wenn relativ sicher ist, dass kein Entzugssyndrom auftritt.

- [ÜBEREMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN]. Vorsicht bei Patienten, die anfällig für die Entwicklung eines [ANGIOÖDEMS] oder einer [URTIKARIA] sind.

- Entzündungen des oberen Verdauungstrakts, wie z. B. [ÖSOPHAGITIS] oder [PHARYNGITIS]. Nikotin kann diese Erkrankungen verschlimmern.

- Patienten mit Zahnersatz oder einer Kaustörung haben möglicherweise Probleme beim Kaugummikauen, daher werden andere Verabreichungsformen wie Pflaster empfohlen.

Warnhinweise zu den sonstigen Bestandteilen:

Dieses Arzneimittel enthält Natriumsalze. Den genauen Natriumgehalt entnehmen Sie bitte der Zusammensetzung. Orale und parenterale Darreichungsformen mit einem Natriumspiegel von mehr als 1 mmol (23 mg)/maximale Tagesdosis sollten bei Patienten, die eine natriumarme Diät einhalten oder befolgen, mit Vorsicht angewendet werden.

Warnhinweise zu den sonstigen Bestandteilen:

- Da es Butylhydroxytoluol als Hilfsstoff enthält, kann es lokale Hautreaktionen wie Kontaktdermatitis oder Reizungen der Augen oder Schleimhäute hervorrufen.

Patientenberatung

- Es ist ratsam, die Dosis schrittweise zu reduzieren, um einen Rückfall zu vermeiden.

- Nikotinhaltige Präparate können abhängig machen.

- Es ist ratsam, Ihren Arzt über alle Symptome einer Überdosierung wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Schwäche oder Herzklopfen zu informieren.

- Beim Auftreten von Brustschmerzen wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen und einen Arzt aufzusuchen.

- Rauchen Sie während der Behandlung nicht und kombinieren Sie Kaugummi oder Tabletten nicht mit Pflastern.

- Wenn stillenden Frauen Nikotin verabreicht wird, sollte dies mindestens zwei Stunden vor dem Stillen des Kindes erfolgen.

- Eine Behandlungsdauer von mehr als 6 Monaten wird nicht empfohlen.

- Das Medikament darf nicht an Orten gelassen werden, wo es missbraucht, manipuliert oder von Kindern eingenommen werden kann, da es zu schweren Vergiftungen führen kann, die sogar tödlich sein können.

- Kaugummi sollte langsam gekaut werden, um eine zu schnelle Aufnahme von Nikotin zu vermeiden.

- Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn Mundprobleme, anhaltende Verdauungsstörungen oder starke Halsschmerzen auftreten.

- Vor dem Kauen von Kaugummi wird empfohlen, mindestens 15 Minuten zu warten, wenn Sie zuvor Kaffee oder andere säurehaltige Getränke konsumiert haben.

- Es wird empfohlen, nicht mehr als 25 Kaugummis pro Tag und nicht mehr als 15 Kaugummis zu Beginn der Behandlung zu verabreichen.


- Professionelle Beratung kann ausreichen, um Rauchern beim Aufhören zu helfen.

- Die Dauer der Behandlung und die erforderliche Dosierung hängen von der individuellen Abhängigkeit ab, obwohl normalerweise eine Behandlung von mindestens 3 Monaten erforderlich ist.

- Es wird empfohlen, bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Problemen vor Beginn der Behandlung das Nutzen-Risiko-Verhältnis abzuwägen.

Interaktionen

Tabakrauch scheint als Enzyminduktor zu wirken, wahrscheinlich aufgrund der polyzyklischen aromatischen Kohlenwasserstoffe im Rauch, die bei der teilweisen Verbrennung von Pflanzenfasern entstehen, und möglicherweise aufgrund von Nikotin. Durch die Anregung des Stoffwechsels, vor allem des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP1A2, kann es zu einer Abnahme der pharmakologischen Wirkungen kommen. Ebenso können beim Aufhören mit dem Rauchen die Plasmakonzentrationen von Medikamenten, die auf diesem Weg metabolisiert werden, ansteigen, was gelegentlich zum Auftreten toxischer Wirkungen führen kann. Es kann daher notwendig sein, die Dosierung von Medikamenten wie oralen Antikoagulanzien, Benzodiazepinen, die in der Leber metabolisiert werden, Koffein, Chlorpromazin, Dextropropoxyphen, Östrogenen, Phenacetin, Phenazon, Flecainid, Fluphenazin, Haloperidol, Imipramin, Lidocain, Olanzapin, Pentazocin, Ritonavir oder Theophyllin anzupassen.
Zu den weiteren berichteten Auswirkungen des Rauchens zählen eine verringerte diuretische Reaktion auf Furosemid, eine Veränderung der pharmakologischen Wirkung von Propranolol und veränderte Reaktionsraten bei der Ulkusheilung mit H2-Antagonisten.
Bei diabetischen Rauchern besteht die Möglichkeit einer verminderten antidiabetischen Wirkung von Insulin, wahrscheinlich aufgrund erhöhter Katecholaminspiegel, die der hypoglykämischen Wirkung entgegenwirken, und der Schwierigkeit der subkutanen Insulinabsorption aufgrund peripherer Vasokonstriktion. Raucher benötigen typischerweise eine 15–30 % höhere Dosis zur Kontrolle ihres Blutzuckerspiegels. Bei Raucherentwöhnung ist in der Regel eine Reduzierung der Insulindosis erforderlich.
Diese enzyminduzierenden Effekte wurden bei der Verabreichung von Nikotin in Form von Präparaten zur Raucherentwöhnung nicht beobachtet, daher kann eine Dosisanpassung dieser Medikamente erforderlich sein.
Nikotin kann mit den folgenden Medikamenten Wechselwirkungen haben:

Adrenerge Agonisten und Antagonisten. Nikotin stimuliert die Nebennierenproduktion von Cortisol und Katecholaminen, was die Wirkung adrenerger Medikamente verändern kann. Ebenso kann die Verabreichung eines vasokonstriktorischen Medikaments, wie eines adrenergen Agonisten, oder eines Vasodilatators, wie eines Betablockers, die transdermale Aufnahme von Nikotin verändern.

- Bupropion. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Kombination von Bupropion mit Nikotin wurden nicht untersucht. Tatsächlich war die Einnahme von Nikotin in den ersten klinischen Studien mit Bupropion ein Ausschlusskriterium. Die Hersteller dieses Medikaments berichteten von einem möglichen erhöhten Risiko für Bluthochdruck, mit einem Anstieg von 6,1 % im Vergleich zu 2,5 % bei alleiniger Einnahme von Bupropion.
Begrenzte klinische Daten deuten jedoch darauf hin, dass die Kombination von Bupropion mit Nikotinpflastern zu besseren Ergebnissen bei der Raucherentwöhnung führen kann. Wenn Sie sich für die Kombination von Nikotinpflastern mit Bupropion-Tabletten entscheiden, wird angesichts des Risikos einer hypertensiven Krise eine wöchentliche Blutdruckkontrolle empfohlen.

Schwangerschaft

FDA-Kategorie D. In Studien mit Affen führte die intravenöse Gabe eines Nikotinbolus von 2 mg/kg zu fetaler Azidose, Hypoxie, Hyperkapnie und Hypotonie. Der Uterusblutfluss wurde durch eine Infusion von 0,1 µg/kg/Minute um 30 % reduziert.
Rauchen im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann zu fetalen Schäden wie Wachstumsverzögerungen, dem Risiko einer Fehlgeburt und einer erhöhten perinatalen Mortalität führen, wobei das teratogene Potenzial nicht eindeutig belegt ist. Es wurde gezeigt, dass Tabak auch die Atembewegungen des Fötus reduzieren kann. Diese Effekte wurden auch bei Nikotinkaugummis beobachtet.
Schwangeren Frauen sollte daher geraten werden, vor dem dritten Trimester vollständig mit dem Rauchen aufzuhören. Aufgrund der mit der Nikotinersatztherapie verbundenen Risiken wird empfohlen, vor Beginn dieser Behandlung Aufklärungs- und Verhaltensprogramme zu nutzen.
Schwangere Frauen mit einer starken Abhängigkeit von Nikotin müssen jedoch möglicherweise auf eine Nikotinersatztherapie zurückgreifen. Diese Therapie birgt weniger Risiken als das Rauchen, da die erreichten Nikotinkonzentrationen im Plasma niedriger sind und keine Belastung mit polyzyklischen Kohlenwasserstoffen und Kohlenmonoxid besteht.
Die Raucherentwöhnung, mit oder ohne Nikotinersatztherapie, sollte nicht individuell vom Patienten durchgeführt werden, sondern im Rahmen eines ärztlich überwachten Raucherentwöhnungsprogramms erfolgen.
Im dritten Trimester hat Nikotin hämodynamische Effekte, wie z. B. Veränderungen der fetalen Herzfrequenz, die den Fötus kurz vor der Geburt beeinträchtigen können. Daher sollte Nikotin nach dem sechsten Schwangerschaftsmonat nur von schwangeren Raucherinnen konsumiert werden, die im dritten Trimester nicht mit dem Rauchen aufhören konnten, und immer unter ärztlicher Aufsicht.

Stillzeit

Nikotin und seine Metabolite werden bis zu zwei Stunden nach der letzten Zigarette in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentration in der Muttermilch ist 2,9-mal höher als im Plasma. Zu beachten ist, dass bei Anwenderinnen nikotinhaltiger Medikamente die Nikotinmenge in der Muttermilch geringer ist als bei Raucherinnen. Aufgrund der noch nicht ausgereiften Stoffwechselmechanismen in der Leber und des dadurch verringerten First-Pass-Effekts kann Nikotin von Säuglingen besser oral aufgenommen werden als von Erwachsenen.
Stillende Patientinnen sollten angewiesen werden, nicht zu rauchen oder Nikotin zu verwenden, um mit dem Rauchen aufzuhören. Bei stark abhängigen Patientinnen, die das Rauchen nicht aufgeben konnten, sollte jedoch das Risiko des Nikotinkonsums für das Kind bewertet und mit dem des Tabakkonsums verglichen werden.
Wenn Sie eine Ersatztherapie erhalten, wird empfohlen, ausschließlich Kaugummi oder Tabletten zu verwenden und diese nach dem Stillen einzunehmen. Vor der Wiederaufnahme des Stillens sollten mindestens zwei weitere Stunden vergehen.
Eine schwangere Frau sollte niemals ohne Rücksprache mit ihrem Arzt ein nikotinintensives Raucherentwöhnungsprogramm beginnen.

Kinder

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Nikotinpräparaten bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht untersucht, daher wird ihre Anwendung nicht empfohlen. Aufgrund des potenziellen Nutzens einer Raucherentwöhnung und der nachgewiesenen Wirksamkeit einer Nikotinersatztherapie bei Erwachsenen empfehlen einige Experten jedoch, eine solche Therapie auch für nikotinabhängige Jugendliche in Betracht zu ziehen.
Nikotindosen, die von erwachsenen Rauchern während der Behandlung gut vertragen werden, können bei Kleinkindern Symptome einer schweren und sogar tödlichen Vergiftung hervorrufen. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Nikotinpräparate sorgfältig gehandhabt und nicht so gelagert oder entsorgt werden sollten, dass sie versehentlich von Kindern verwendet oder konsumiert werden könnten.

Senioren

Es wurden keine spezifischen pharmakokinetischen Studien bei älteren Menschen durchgeführt, aber die Nebenwirkungen und Rückfallraten bei Patienten über 60 Jahren sind ähnlich wie bei jüngeren Patienten. Allerdings treten bei diesen Patienten häufiger Herzerkrankungen auf, und es wurde über eine leicht erhöhte Inzidenz von Asthenie, Gliederschmerzen und Schwindel berichtet.

Nebenwirkungen

Dieses Medikament kann Nebenwirkungen verursachen, die mit den pharmakologischen Wirkungen von Nikotin oder den Entzugserscheinungen im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung zusammenhängen. Bestimmte berichtete Symptome wie Depression, Reizbarkeit, Nervosität, Unruhe, Stimmungsschwankungen, Angstzustände, Schläfrigkeit, Konzentrationsverlust, Schlaflosigkeit und Schlafstörungen können mit den Entzugserscheinungen im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung zusammenhängen.
Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen der Pflaster betreffen die Anwendungsstelle und umfassen vorübergehenden Ausschlag, Juckreiz, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl, Schwellung, Schmerzen und Nesselsucht. Die meisten dieser lokalen Reaktionen sind geringfügig und klingen nach dem Entfernen des Pflasters schnell ab. Es wurde über Schmerzen oder Schweregefühl in den Extremitäten oder der Umgebung der Pflasteranwendung (z. B. der Brust) berichtet. Überempfindlichkeitsreaktionen, darunter Kontaktdermatitis und allergische Reaktionen, wurden berichtet. Bei schweren oder anhaltenden lokalen Reaktionen an der Anwendungsstelle (z. B. starkes Erythem, Pruritus oder Ödem) oder generalisierten Hautreaktionen (z. B. Urtikaria oder generalisierter Ausschlag) sollten die Patienten die Anwendung des Pflasters abbrechen und einen Arzt aufsuchen. Die Dosis dieses Arzneimittels ist zu verringern oder das Arzneimittel abzusetzen, wenn eine klinisch signifikante Zunahme von Herz-Kreislauf- oder anderen auf Nikotin zurückzuführenden Nebenwirkungen auftritt.

Die charakteristischsten Nebenwirkungen sind:

- Verdauung: Das Auftreten von [DYSPEPSIE], [ÜBELKEIT], [ERBRECHEN] oder [MAGSÄUREÜBERSÄURE] ist normal (20-40 %). Seltener kommt es zu [MUNDTROCKENHEIT], [ANOREXIE], [DURCHFALL], [VERSTOPFUNG], [BAUCHSCHMERZEN], [BLÄHUNGEN] oder [SCHLUCKAUF].
Kaugummi kann aufgrund seiner hohen Viskosität auch [Hypersalivation], Entzündungssymptome der Mundhöhle wie [Stomatitis], [Glossitis], [Parodontitis], [Pharyngitis], [Ösophagitis] und Schmerzen in der Kiefermuskulatur verursachen. Diese Nebenwirkungen treten zu Beginn der Behandlung auf und können durch die richtige Anwendung von Kaugummi reduziert werden.

Neurologisch/psychologisch. Schwindel (3 – 9 %), Kopfschmerzen (17 – 29 %), Schlaflosigkeit (3 – 23 %), Konzentrationsschwäche (1 – 3 %) und Reizbarkeit (1 – 25 %) treten häufig auf. Seltener (< 1 %) wurden Euphorie, Schläfrigkeit, Verwirrung, Depression, Parästhesie und Krampfanfälle berichtet. Bei abruptem oder vorzeitigem Absetzen kann ein Abhängigkeitssyndrom auftreten.

Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Fälle von arterieller Hypertonie und Ödemen wurden berichtet. Gelegentlich (1–0,1 %) kann Herzklopfen auftreten, seltener (< 0,1 %) Herzrhythmusstörungen. Bei Patienten, die mit Nikotinpflastern behandelt wurden, wurden einige Fälle von akutem Herzinfarkt, Vorhofflimmern und Schlaganfall berichtet. Ein ursächlicher Zusammenhang mit Nikotin konnte jedoch nicht nachgewiesen werden.

- Atemwege. Es wurden einige Fälle von [HUSTEN] (3-9 %), Brustkorbverstopfung und [DYSPNOE] berichtet.
Nasal verabreichtes Nikotin kann lokale Reizungen wie [VERSCHLUSS DER NASE], [NIESEN], Schleimhautreizungen, [RACHENENTZÜNDUNG], [SINUSITIS], [NASENBLASENBANDENTZÜNDUNG], [BINDEJUNKTIVITIS], [GESCHMACKSSTÖRUNGEN] und [GERUCHSSTÖRUNGEN] verursachen. Diese Wirkungen treten zu Beginn der Behandlung sehr häufig (94 %) auf, nehmen jedoch bei fortgesetzter Anwendung ab.

- Allergisch/dermatologisch. Nikotin kann [ÜBEREMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN] mit Juckreiz und Erythem und sogar [ANGIOÖDEM] verursachen.
Bei einigen Personen verursachten die Pflaster lokale Reaktionen, darunter ERYTHEM (14–17 %), das innerhalb von 24 Stunden abklang, lokale Ödeme (3–4 %), JUCKREIZ, Brennen an der Applikationsstelle (35–47 %), KONTAKTDERMATITIS (2–3 %) und VASKULITIS. Bei schwerwiegenden Nebenwirkungen wie DERMATITIS (1–7 %) oder generalisierten dermatologischen Reaktionen wie Erythem oder schweren Läsionen wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen. Topische Kortikosteroide und/oder orale Antihistaminika konnten diese Symptome wirksam lindern.

- Muskel-Skelett-System. Die Pflaster haben gelegentlich [MYALGIE] und [MUSKELSCHMERZEN] verursacht (3-9 %).

- Allgemein. Es wurden einige Fälle von [BRUSTSCHMERZEN], [ASTHENIE], Rückenschmerzen oder [ÜBERMÄSSIGEM SCHWITZEN] berichtet.

Überdosis

Symptome: Nikotin ist eine hochgiftige Substanz, und Dosen von 0,6–0,9 mg/kg können für Menschen tödlich sein. Es besteht jedoch eine erhebliche interindividuelle Variabilität, da chronische Raucher aufgrund der Toleranzentwicklung höhere Dosen vertragen als Kinder und Nichtraucher. Bei Kindern kann bereits eine geringe Nikotindosis gefährlich sein und zu schweren und sogar tödlichen Symptomen führen. Daher wird empfohlen, diese Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren und bei Verdacht auf eine Vergiftung sofort einen Arzt aufzusuchen.
Trotz der hohen Toxizität von Nikotin liegen nur sehr wenige Daten zu Nikotinvergiftungen vor. Eine Vergiftung kann auftreten, wenn mehrere Kaugummis gleichzeitig gekaut, mehrere Lutschtabletten gelutscht, mehrere Pflaster aufgeklebt oder diese Produkte miteinander oder mit Tabak kombiniert werden.
Bei Einnahme von Nikotin ist das Risiko einer Überdosierung gering, da es langsam in kleinen Mengen freigesetzt und durch einen First-Pass-Effekt inaktiviert wird. Zudem kommt es meist schnell zum Erbrechen, was die Nikotinaufnahme verhindert.
Im Allgemeinen verursacht eine Nikotinvergiftung die gleichen Symptome wie übermäßiger Tabakkonsum. Es ist jedoch zu beachten, dass Tabakrauch andere giftige Substanzen wie Teer und Kohlenmonoxid enthält. Allgemeine Vergiftungssymptome sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Nervosität, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Schwindel, Herzrasen und Herzklopfen, hoher oder niedriger Blutdruck, QT-Intervall-Verlängerung, Blässe, Muskelschwäche, Schwitzen, übermäßiger Speichelfluss, Brennen im Hals, Seh- und Hörstörungen sowie Atemnot. In den schwersten Fällen können Lethargie, Kreislaufkollaps, Krampfanfälle, Koma und Tod durch zentrale oder periphere Atemlähmung oder gelegentlich Herzversagen auftreten.
Behandlung:

- Orale Formen: Es gibt kein spezifisches Antidot für Nikotin. Die Nikotingabe sollte sofort abgebrochen und traditionelle Maßnahmen zur Förderung der Elimination eingeleitet werden.
Wenn der Patient zuvor nicht erbrochen hat und bei Bewusstsein ist, sollte der Magen durch Erbrechen mit Ipecac-Sirup schnell entleert werden. Bei komatösen Patienten mit Krampfanfällen oder Reflexverlust wird eine Magenspülung mit einem großlumigen Schlauch empfohlen. Anschließend sollte eine Suspension von Aktivkohle verabreicht werden.
Auch die Verabreichung eines Abführmittels mit Kochsalzlösung oder Sorbit kann hilfreich sein, um die Darmpassage zu beschleunigen.
Es wird versucht, die Person in einer geeigneten Position und warm zu halten, um die normale Körpertemperatur aufrechtzuerhalten.
Vergiftungssymptome sollten symptomatisch behandelt werden. Krampfanfälle und Erregbarkeit können mit Benzodiazepinen behandelt werden, während Tachykardie möglicherweise einen Betablocker erfordert. Bradykardie spricht auf Atropin an. Hypotonie und Gefäßkollaps sollten intensiv mit intravenöser Flüssigkeitsgabe oder anderen wirksamen Maßnahmen behandelt werden.
Bei einer Atemlähmung wird gegebenenfalls eine künstliche Beatmung eingeleitet.