ACTION ET MÉCANISME

La lidocaïne est un anesthésique local de type amide. Elle bloque les canaux sodiques voltage-dépendants, diminuant ainsi la vitesse de dépolarisation neuronale et la vitesse de conduction de l'influx nerveux. Ce blocage est réversible : dès que sa concentration descend en dessous d'un seuil minimal, le nerf retrouve pleinement sa fonction.
L'effet de blocage ne s'accompagne pas d'altérations du potentiel de repos ou de la repolarisation.
Les effets anesthésiques apparaissent rapidement, en 3 à 5 minutes environ, et durent environ 1,5 heure.

AVERTISSEMENTS SPÉCIAUX

- Il convient de toujours utiliser les doses minimales permettant d'éliminer les symptômes afin d'éviter tout risque d'effets systémiques.
- Surveillance:
* Fonction cardiaque, y compris la surveillance ECG, chez les personnes atteintes d'une maladie cardiovasculaire grave.

AÎNÉS

Aucun problème spécifique nécessitant un ajustement posologique n'a été décrit chez les personnes âgées.

CONSEILS AUX PATIENTS

- Utilisez la dose recommandée par votre médecin.
Ne pas appliquer de lidocaïne sur les muqueuses, y compris les yeux, ni sur une peau irritée, enflammée ou lésée. En cas de contact avec les yeux, rincer immédiatement à l'eau tiède ou avec une solution saline et les protéger jusqu'au retour de la sensibilité.
Avant de commencer le traitement, vous devez informer votre médecin si vous avez déjà souffert ou si vous souffrez actuellement de :
* Maladies hépatiques graves.
* Affections cardiaques graves, notamment les arythmies cardiaques.
- Informez votre médecin si vous êtes traité(e) par :
* Médicaments antiarythmiques.
* Médicaments contre l'infarctus du myocarde, tels que la nitroglycérine.
* La nitrofurantoïne, un antibiotique utilisé pour traiter les infections urinaires.
* Le nitroprussiate, un médicament contre l'hypertension artérielle.
- Signalez à votre médecin et/ou à votre pharmacien si vous présentez l'un de ces symptômes :
* Symptômes d'allergie, tels que des éruptions cutanées, de l'urticaire, une sensation d'oppression thoracique, des difficultés ou des bruits respiratoires, ou des étourdissements.

CONTRE-INDICATIONS

- Hypersensibilité à la lidocaïne ou [ALLERGIE AUX ANESTHÉSIQUES LOCAUX DE TYPE AMIDE], entre lesquels des réactions d'hypersensibilité croisée peuvent exister.

EFFETS SUR LA CONDUITE

Aucun risque particulier pour l'aptitude à conduire n'est estimé.

GROSSESSE

Catégorie B de la FDA.
Sécurité animale : La lidocaïne n’a pas montré d’effet tératogène chez le rat ni chez le lapin. À doses toxiques pour la mère chez le lapin, une augmentation de la mortalité fœtale a été observée. Chez le rat, une réduction de la survie postnatale a été rapportée.
Sécurité chez l'humain : La lidocaïne traverse le placenta. Il n'existe pas d'études adéquates et bien contrôlées chez l'humain. En général, une utilisation occasionnelle pendant la grossesse peut être acceptable, à condition d'utiliser la dose minimale efficace pendant la durée la plus courte possible.
Effets sur la fertilité : Aucun effet indésirable n’a été rapporté chez les rats mâles ou femelles. Aucune étude n’a été menée chez l’humain.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption : La biodisponibilité systémique dépend de la quantité de lidocaïne appliquée, de la durée d’application et de l’état de la peau. Ainsi, l’absorption à travers une peau intacte est très faible, mais elle peut augmenter en cas d’application sur les muqueuses ou une peau lésée.
Distribution : liaison modérée aux protéines plasmatiques (65 %), principalement à l’alpha-1-glycoprotéine acide. Le volume de distribution est de 1,5 L/kg. Comme les autres anesthésiques locaux, il traverse la barrière hémato-encéphalique et le placenta.
Métabolisme : Métabolisme hépatique important (90-95 %) par réactions de N-désalkylation, produisant du monoéthylglycinexylide et du glycinexylide. Ces deux composés sont hydrolysés en 2,6-xylidine, qui est ensuite hydroxylée en 4-hydroxy-2,6-xylidine. Tous les métabolites sont moins actifs que la lidocaïne. Le métabolisme est principalement catalysé par le CYP1A2 et, dans une moindre mesure, par le CYP3A4.
Excrétion : principalement urinaire (90 %), dont 5 à 10 % sous forme inchangée et 80 % sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine. La demi-vie après administration intraveineuse est de 1,5 à 2 h, tandis qu’après application topique, elle peut atteindre 12 h, ce qui indique un dépôt cutané et une libération lente dans la circulation sanguine. La clairance est de 8 à 10 ml/min/kg.
Pharmacocinétique dans des situations particulières :
Insuffisance rénale : la demi-vie peut augmenter jusqu’à 2 ou 3 heures, entraînant une accumulation de métabolites actifs. La lidocaïne est éliminée par hémodialyse.
- Insuffisance hépatique : une accumulation de lidocaïne peut survenir, car le métabolisme peut diminuer jusqu'à 10 % du métabolisme observé chez les patients ayant une fonction hépatique normale.

INDICATIONS

- [DÉMANGEAISONS VAGINALES]. Soulagement symptomatique et temporaire des démangeaisons de la zone vaginale externe, telles que celles causées par les sous-vêtements, le savon ou les déodorants.

INTERACTIONS

Aucune étude spécifique n'a été menée sur les interactions avec la lidocaïne topique. Il convient de noter qu'en cas d'absorption systémique importante, les interactions habituelles avec la lidocaïne administrée par voie parentérale peuvent survenir.
- Antiarythmiques de classe I et III. Risque accru de toxicité.
- Des médicaments tels que les nitrates, la nitrofurantoïne, la nitroglycérine, le nitroprussiate ou la quinine peuvent augmenter le risque de méthémoglobinémie.

LACTATION

La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel, mais en raison de sa faible absorption, il est peu probable qu'elle ait un effet sur le nourrisson. Son utilisation est donc acceptable.
L'Académie américaine de pédiatrie et l'OMS le considèrent compatible avec l'allaitement maternel.

ENFANTS

L'innocuité et l'efficacité n'ont pas été évaluées chez les filles de moins de 12 ans, son utilisation n'est donc pas recommandée.

DIRECTIVES POUR UNE BONNE ADMINISTRATION

Crème vaginale : Appliquez la crème vaginale sur la zone affectée en massant délicatement. Lavez-vous les mains ensuite.

POSOLOGIE

Il est recommandé d'utiliser la dose minimale permettant d'éliminer les symptômes afin d'éviter d'éventuels effets systémiques.

POSOLOGIE EN CAS D'INSUFFISANCE HÉPATIQUE

- Insuffisance hépatique légère à modérée (classes Child-Pugh A et B) : aucun ajustement posologique requis.
- Insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh) : prudence.

POSOLOGIE EN CAS D'INSUFFISANCE RÉNALE

- Insuffisance rénale légère à modérée (CLcr 30-90 ml/min) : aucun ajustement posologique requis.
- Insuffisance rénale sévère (CLcr < 30 ml/min) : prudence.

PRÉCAUTIONS

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min). L'innocuité et l'efficacité n'ont pas été évaluées.
- [INSUFFISANCE HÉPATIQUE]. Risque d'accumulation en raison de son métabolisme hépatique rapide. Prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh).
Cardiotoxicité. La lidocaïne a des effets sur la conduction et la contractilité cardiaques. L’efficacité et l’innocuité de la lidocaïne topique n’ont pas été évaluées chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires graves telles que l’insuffisance cardiaque, les troubles du rythme cardiaque, le choc hypovolémique ou le choc cardiogénique. Une surveillance étroite de ces patients est recommandée en raison du risque d’aggravation de leur état, ainsi qu’une surveillance de la fonction cardiaque et de l’ECG. L’utilisation prolongée doit être évitée.
Évitez d'appliquer ce produit sur les muqueuses, notamment les yeux, ainsi que sur une peau irritée, enflammée ou lésée, car cela pourrait augmenter l'absorption systémique. En cas de contact avec les yeux, rincez-les immédiatement à l'eau tiède ou avec une solution saline et protégez-les jusqu'à ce que la sensibilité disparaisse, car il existe un risque d'abrasion et d'irritation de la cornée.
- [MÉTHÉMOGLOBINÉMIE]. La lidocaïne peut aggraver les symptômes.

PRÉCAUTIONS RELATIVES AUX EXCIPIENTS

- Parce qu'il contient de l'huile de ricin, il peut provoquer des réactions allergiques cutanées.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables sont décrits en fonction de chaque intervalle de fréquence, étant considérés comme très fréquents (>10%), fréquents (1-10%), peu fréquents (0,1-1%), rares (0,01-0,1%), très rares (<0,01%) ou de fréquence inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).
- Dermatologiques : Réactions indésirables locales peu fréquentes, telles que rougeurs, pâleur, irritation cutanée, démangeaisons ou sensation de brûlure. Ces réactions sont généralement dues à l’effet de l’anesthésie sur les vaisseaux sanguins et sont généralement légères et transitoires.
- Allergiques : rares [DERMATITE DE CONTACT] ; très rares [RÉACTIONS D'HYPERSENSIBILITÉ], qui se présentent généralement avec [URTICAIRE], [ŒDÈME], [SPASME BRONCHIQUE], et qui dans les cas graves peuvent conduire à une [ANAPHYLAXIE].
Toutefois, en cas d’absorption systémique importante, des symptômes systémiques peuvent survenir (voir Lidocaïne, N01BB).

SURDOSE

Symptômes : Compte tenu de son mode d’administration, l’intoxication est peu probable. Cependant, des cas d’intoxication grave ont été rapportés chez de jeunes enfants ayant reçu des doses topiques très élevées (8,6 à 17,2 mg/kg).
Comme pour tout anesthésique local, un surdosage peut entraîner un syndrome neurologique caractérisé par une excitation initiale (bien que cette phase puisse ne pas se produire) avec nervosité, euphorie, confusion et convulsions, suivie d'une dépression avec somnolence, perte de conscience, dépression respiratoire et coma. D'autres symptômes peuvent inclure nausées, tremblements, acouphènes, vision trouble, ainsi que des symptômes cardiovasculaires tels qu'hypotension, dépression cardiaque et collapsus vasculaire.
Traitement:
- Antidote : il n'existe pas d'antidote spécifique.
- Mesures générales d'élimination : la lidocaïne est hémodialysable.
- Surveillance : surveiller étroitement le patient, en s'assurant de ses fonctions respiratoires et cardiovasculaires, par une surveillance de l'ECG et de la pression artérielle.
- Médicament:
* Crises convulsives : diazépam IV (0,1 mg/kg) ou succinylcholine (10-50 mg).
* Dépression respiratoire : administration d'oxygène.
* Hypotension : vasoconstricteurs (de préférence à activité stimulante myocardique), administration de liquides par voie parentérale et même transfusion sanguine.
* Méthémoglobinémie : bleu de méthylène à 1 %, IV, à une dose de 1 à 2 mg/kg pendant 10 min.

COMPOSITION

LIDOCAÏNE (TOPICO) : 20 MILLIGRAMMES
HUILE DE RICIN (EXCIPIENT) : 0