ACTION ET MÉCANISME

Base de xanthine. Stimulant du système nerveux central. Son mécanisme d'action repose sur l'inhibition de la phosphodiestérase, entraînant une augmentation de l'AMPc ; à faibles doses, un autre mécanisme prédomine : l'antagonisme des récepteurs de l'adénosine. Elle induit une stimulation cardiaque (effet inotrope positif) et une diminution des résistances artériolaires périphériques, compensant ainsi son effet sur la pression artérielle. Au niveau cérébral, elle provoque une vasoconstriction, ce qui a conduit à son utilisation potentielle comme antimigraineux. Elle stimule les muscles squelettiques et le centre respiratoire, et augmente la sécrétion d'acide gastrique et la diurèse.

AVERTISSEMENTS SPÉCIAUX

- L'arrêt brutal de l'administration régulière de doses supérieures à 600 mg/jour peut provoquer des maux de tête, de l'anxiété et des spasmes musculaires.

AÎNÉS

L’innocuité et l’efficacité de ce médicament chez les personnes âgées n’ont pas été pleinement établies. Bien qu’aucun problème grave spécifique ne soit anticipé dans ce groupe d’âge, ces patients peuvent être plus sensibles aux effets indésirables sur le système nerveux central. À utiliser avec prudence.

COMPOSITION

Par capsule : Caféine, 300 mg.

CONSEILS AUX PATIENTS

- Ne prenez pas la dernière dose dans les 6 heures précédant le coucher afin d'éviter toute insomnie. - Avalez les gélules entières, sans les mâcher ni les écraser. - Ne prenez pas plus de 3 gélules par jour. - Si les symptômes s'aggravent ou persistent après 7 jours, votre état de santé sera évalué.

CONTRE-INDICATIONS

- Allergie à la caféine ou [ALLERGIE À LA XANTHINE]. - Troubles cardiovasculaires graves ([ARYTHMIE CARDIAQUE], [INSUFFISANCE CARDIAQUE], [INSUFFISANCE CORONAIRE]) : en raison du risque de tachycardie et d’extrasystoles. - [ÉPILEPSIE] : augmente le risque de crises. - [INSOMNIE] : en raison de son activité stimulante sur le système nerveux central. - [ULCÈRE PEPTIQUE] : en raison de son effet stimulant sur la sécrétion d’acide gastrique.

GROSSESSE

La caféine est classée dans la catégorie C de risque pendant la grossesse par la FDA. Des études animales, utilisant des doses équivalentes à 12 à 14 tasses de café par jour pendant toute la grossesse ou de très fortes doses uniques, ont montré des effets tératogènes ; des doses plus faibles ont été associées à des retards de développement du squelette. La caféine traverse le placenta et atteint des concentrations sériques et tissulaires fœtales similaires aux concentrations maternelles. L’innocuité de la caféine pendant la grossesse n’est pas établie. Une consommation excessive de caféine a été faiblement associée à une augmentation de l’incidence des fausses couches, des faibles poids de naissance et des naissances prématurées, bien qu’aucun lien de causalité clair n’ait été établi. Cependant, une consommation modérée ne semble pas être associée à ces effets ni à des malformations congénitales. Il est conseillé aux femmes enceintes de limiter ou d’éviter les aliments, les boissons et les médicaments contenant de la caféine.

PHARMACOCINÉTIQUE

Voie orale : - Absorption : Absorption rapide (Tmax = 50-75 min). - Distribution : Distribution rapide dans tout l’organisme. Liaison aux protéines plasmatiques : 15-30 %. - Métabolisme : Métabolisme quasi exclusivement hépatique par oxydation, déméthylation et acétylation. - Élimination : Excrétion urinaire, < 1 % sous forme inchangée. La demi-vie d’élimination (t1/2) est de 3 à 6 h (adultes), de 80 à 100 h (nouveau-nés) et de 4 à 5 h (insuffisance hépatique). Elle est diminuée chez les fumeurs et les sportifs, et n’est pas modifiée chez les personnes âgées ni pendant la grossesse.

INDICATIONS

- [ASTHÉNIE]. Soulagement symptomatique et occasionnel des états transitoires d'asthénie.

INTERACTIONS

- Contraceptifs oraux (œstrogènes) : Des études ont montré une diminution de l’élimination de la caféine, avec une possible potentialisation de ses effets et/ou de sa toxicité, due à l’inhibition de son métabolisme hépatique. - Cimétidine : Des études ont montré une diminution de l’élimination de la caféine, avec une possible potentialisation de ses effets et/ou de sa toxicité, due à l’inhibition de son métabolisme hépatique. - Clozapine : Certaines études ont montré une inhibition de l’effet antipsychotique de la clozapine, due à un antagonisme de son action sur les récepteurs de la dopamine. - Disulfirame : Certaines études ont montré une diminution de l’élimination de la caféine, avec une possible potentialisation de ses effets et/ou de sa toxicité, due à une possible inhibition de son métabolisme hépatique. - Méthoxsalène : Certaines études ont montré une diminution de l’élimination de la caféine, avec une possible potentialisation de ses effets et/ou de sa toxicité, due à l’inhibition de son métabolisme hépatique. - Mexilétine : Des études ont montré une diminution de l’élimination de la caféine, avec une possible potentialisation de son action et/ou de sa toxicité. - Quinolones (acide pipémidique, ciprofloxacine, énoxacine) : des études ont montré une augmentation des taux plasmatiques de caféine, avec une possible potentialisation de son action et/ou de sa toxicité, due à l'inhibition de son métabolisme hépatique.

LACTATION

La caféine est excrétée en faible quantité dans le lait maternel (rapport lait/plasma de 0,5) et peut s'accumuler chez le nourrisson. Lorsqu'une mère allaitante consomme 6 à 8 tasses de boissons caféinées par jour, le nourrisson peut présenter des symptômes de stimulation (hyperactivité et éveil prolongé). Il est recommandé aux mères allaitantes de limiter leur consommation de boissons caféinées à 1 ou 2 tasses par jour, voire moins, et d'éviter la prise de gélules ou de comprimés de caféine. L'association d'analgésiques et de caféine, aux doses recommandées, entraîne des concentrations négligeables chez le nourrisson.

ENFANTS

L’innocuité et l’efficacité de ce médicament chez les enfants de moins de 12 ans n’ont pas été établies. Les effets indésirables sur le système nerveux central sont généralement plus graves chez l’enfant que chez l’adulte. Son utilisation est déconseillée chez les enfants de moins de 12 ans.

DIRECTIVES POUR UNE BONNE ADMINISTRATION

* Voie orale : Avaler les capsules entières, en veillant à prendre la dernière dose 6 heures avant le coucher, afin d'éviter toute insomnie.

POSOLOGIE

* Asthénie : - Adultes et enfants de plus de 12 ans, voie orale : 300 mg en une ou plusieurs prises. Dose maximale : 900 mg/24 h. Si les symptômes s’aggravent ou persistent plus de 7 jours, un examen clinique est nécessaire. - Enfants de moins de 12 ans : contre-indiqué.

PRÉCAUTIONS

- [DIABÈTE] : Peut entraîner une augmentation de la glycémie. - [HYPERTENSION ARTÉRIELLE] : La pression artérielle doit être surveillée en raison du risque d’augmentation. - [INSUFFISANCE HÉPATIQUE] : Étant donné que ce médicament est principalement métabolisé par le foie, la posologie doit être adaptée au degré de fonction hépatique.

PRÉCAUTIONS RELATIVES AUX EXCIPIENTS

Ce médicament contient du saccharose. Les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables de la caféine sont généralement fréquents, bien que légers et transitoires. Dans la plupart des cas, ces effets indésirables prolongent l'action pharmacologique et affectent principalement le système nerveux central. Les effets indésirables les plus caractéristiques sont :

- Fréquemment (10-25%) : [INSOMNIE], [AGITATION] et [EXCITABILITÉ].

- Occasionnellement (1-9%) : [NAUSÉES], [VOMISSEMENTS], [DIARRHÉE], [GASTRALGIE], [MAUX DE TÊTE], [ACINTHIT], [DÉSORIENTATION], [EXTRASYSTOLE], [PALPITATIONS], [TACHYCARDIE], [ARRHYTHMIE CARDIAQUE], [IRRITABILITÉ], [BOUFFES DE CHALEUR], [TACHYPNÉE], [POLYURIE] ; avec des doses élevées : épisodes d'[ANXIÉTÉ].

Le traitement doit être immédiatement interrompu si le patient présente des épisodes de vertiges ou de palpitations.

COMPOSITION

CAFÉINE : 300 MILLIGRAMMES
SACCHAROSE (EXCIPIENT) : 59,2 MILLIGRAMMES