AKTION UND MECHANISMUS

Oxymetazolin ist ein abschwellendes Nasenspray und ein Imidazolderivat von Clonidin mit alpha-agonistischer Wirkung. Seine pharmakologische Wirkung ist noch nicht vollständig erforscht, aber seine gefäßverengende Wirkung bei topischer Anwendung scheint auf der Bindung an postsynaptische alpha-2-Rezeptoren zu beruhen, obwohl auch eine gewisse Wirkung an alpha-1-Rezeptoren nicht ausgeschlossen werden kann. Nach topischer Anwendung bewirkt es eine Verengung der Schleimhautkapillaren, wodurch die Durchblutung und die Schleimhautschwellung reduziert werden und somit eine abschwellende Wirkung auf die Nasengänge erzielt wird.

Die abschwellende Wirkung von Oxymetazolin hält länger an als die von Alpha-1-Agonisten wie Phenylephrin, tritt aber langsamer ein.

PATIENTENINFORMATIONEN

- Die Nase muss vor jeder Anwendung gereinigt werden.

Eine sorgfältige Nasen- und Applikatorhygiene ist ratsam.

Es wird empfohlen, die empfohlene Tagesdosis nicht zu überschreiten und das Produkt nicht länger als drei aufeinanderfolgende Tage anzuwenden, um einen Rebound-Effekt zu vermeiden.

Die Behandlung sollte abgebrochen und ein Arzt konsultiert werden, wenn die Symptome anhalten, sich verschlimmern oder wenn hohes Fieber, Schwindel, Schlaflosigkeit oder Nervosität auftreten.

- Nach der Anwendung kann es zu Juckreiz oder einem unangenehmen Gefühl in der Nase kommen, das nach einigen Anwendungen wieder verschwindet.

KONTRAINDIKATIONEN

- Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Medikaments.

FORTGESCHRITTENES ALTER

Bei älteren Patienten treten bei der Verabreichung hoher Dosen von Oxymetazolin vermehrt Nebenwirkungen auf, da es systemisch über die Nasen- oder Magen-Darm-Schleimhaut aufgenommen werden kann.

AUSWIRKUNGEN AUF DAS FAHRVERHALTEN

Oxymetazolin kann Sedierung verursachen und die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und/oder zum Bedienen von Maschinen erheblich beeinträchtigen. Patienten sollten das Bedienen gefährlicher Maschinen, einschließlich Kraftfahrzeuge, vermeiden, bis sie hinreichend sicher sind, dass das Medikament keine negativen Auswirkungen auf sie hat.

SCHWANGERSCHAFT

Tierverträglichkeit: Es wurden keine Tierstudien durchgeführt, obwohl andere Sympathomimetika bei einigen Spezies teratogene Wirkungen hervorgerufen haben.

Sicherheit beim Menschen: Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien am Menschen vor. Daher ist unbekannt, ob die nasale Anwendung von Oxymetazolin zu Nebenwirkungen führen kann, obwohl die Möglichkeit einer systemischen Resorption in Betracht gezogen werden sollte. Die Anwendung dieses Medikaments ist nur dann vertretbar, wenn sicherere Therapiealternativen nicht verfügbar sind.

Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit: Es wurden keine spezifischen Studien am Menschen durchgeführt.

PHARMAKOKINETIK

Absorption: Es liegen nur wenige pharmakokinetische Studien zu Oxymetazolin vor. Es hat sich gezeigt, dass der Wirkstoff nach nasaler Anwendung resorbiert werden kann. Die abschwellende Wirkung tritt nach 5–10 Minuten ein und erreicht nach 6 Stunden ihr Maximum. Die gefäßverengende Wirkung kann bis zu 12 Stunden anhalten.

Elimination: Oxymetazolin wird über den Urin ausgeschieden, wobei nach 72 Stunden 30 % der Dosis unverändert nachweisbar sind. Eine weitere Elimination erfolgt über den Stuhl (10 %). Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 5–8 Stunden.

INDIKATIONEN

- Symptomatische Behandlung lokaler und vorübergehender [NASAL CONVERSION], wie im Falle einer [ERKÄLTUNG] und [RHINITIS].

INTERAKTIONEN

Für die nasale Anwendung von Oxymetazolin wurden keine Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln beschrieben, obwohl der Wirkstoff über die Nasenschleimhaut oder durch orale Einnahme aufgenommen werden kann. Die Wirkung von Alpha-2-Vasokonstriktoren ist umstritten, da sie systemisch eine überwiegende Affinität zu präsynaptischen Rezeptoren aufweisen und dadurch sympatholytische Effekte hervorrufen. Da Oxymetazolin möglicherweise auch auf andere adrenerge Rezeptoren wirkt, ist Vorsicht geboten bei gleichzeitiger Anwendung mit MAO-Hemmern oder trizyklischen Antidepressiva, Antihypertensiva wie Diuretika, Betablockern, Methyldopa oder Guanethidin, Schilddrüsenhormonen, Stimulanzien des Nervensystems, Nitraten oder Digoxin.

STILLZEIT

Tiersicherheit: Keine Daten verfügbar.

Sicherheit beim Menschen: Es ist nicht bekannt, ob Oxymetazolin in die Muttermilch übergeht und welche Auswirkungen es auf Neugeborene hat. Aufgrund der Möglichkeit einer systemischen Aufnahme und der besonderen Empfindlichkeit von Kleinkindern gegenüber den Nebenwirkungen von Sympathomimetika wird empfohlen, das Stillen zu beenden bzw. die Anwendung dieses Medikaments zu vermeiden.

KINDER

Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Kindern unter 6 Jahren nicht untersucht, daher wird die Anwendung nicht empfohlen. Nebenwirkungen wie Sedierung treten bei Kindern häufiger auf und können schwerwiegend sein und eine unterstützende Behandlung erfordern.

RICHTLINIEN FÜR DIE ORDNUNGSGEMÄSSIGE VERWALTUNG

Es wird empfohlen, dieses Medikament morgens und abends einzunehmen und Behandlungen von mehr als 3 aufeinanderfolgenden Tagen zu vermeiden, um eine Rebound-Kongestion zu verhindern, die vom Patienten oft als fehlende Wirkung interpretiert wird und zu einer erneuten Einnahme mit dem Risiko einer Überdosierung führt.
Vor jeder Verabreichung müssen die Nasengänge gereinigt werden.
Führen Sie das Ventil des Behälters senkrecht in die Nasenlöcher ein. Betätigen Sie das Ventil und atmen Sie gleichzeitig tief ein, um eine optimale Aufnahme des Medikaments zu gewährleisten. Drücken Sie das Ventil nur kurz, gerade so lange, bis es vollständig durchgedrückt und wieder losgelassen ist.
Nach der Medikamentengabe sollte das Ventilende mit heißem Wasser gereinigt und anschließend mit einem sauberen Tuch getrocknet werden.
Nasenspray: Wenn Sie dieses Produkt zum ersten Mal verwenden oder es längere Zeit nicht benutzt haben, müssen Sie das Spray vorbereiten. Halten Sie dazu die Flasche von Ihrem Körper weg und drücken Sie den Sprühkopf mehrmals, bis ein feiner Sprühnebel austritt.

POSOLOGIE

- Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren:

VORSICHTSMASSNAHMEN

Bei Patienten, deren Zustand sich durch eine sympathische Stimulation verschlimmern könnte, stellt nasal verabreichtes Oxymetazolin theoretisch kein Risiko dar, obwohl eine systemische Resorption nicht ausgeschlossen werden kann. Selbst im Falle einer solchen Resorption würden theoretisch die Effekte auf präsynaptische Alpha-2-Rezeptoren überwiegen, was zu sympatholytischen Wirkungen führen würde. Es kann jedoch nicht ausgeschlossen werden, dass dieses Medikament auch Affinität zu anderen adrenergen Rezeptoren, sowohl Alpha-1- als auch Beta-Rezeptoren, besitzt. Daher empfehlen die meisten Autoren bei Erkrankungen wie Diabetes, Glaukom, koronarer Herzkrankheit, ischämischer Herzkrankheit, Herzrhythmusstörungen, Hypertonie, Hyperthyreose, Phäochromozytom oder benigner Prostatahyperplasie äußerste Vorsicht walten zu lassen.

- Rebound-Kongestion. Die Anwendung topischer Vasokonstriktoren führt häufig zu einer Rebound-Kongestion, die oft mit einer erneuten Dosisgabe durch den Patienten einhergeht. Dies kann ein Risiko der Überdosierung darstellen und die Kongestion verschlimmern. Es wird empfohlen, die Anwendung von Oxymetazolin bei Rebound-Kongestion schrittweise zu beenden, indem die Dosen abwechselnd in jedes Nasenloch gegeben werden, bis die Anwendung vollständig eingestellt ist.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen dieses Medikaments sind in der Regel lokal und leicht. Eine systemische Aufnahme kann jedoch nicht ausgeschlossen werden, wodurch systemische Nebenwirkungen auftreten können, deren Intensität und Schweregrad sich bei höheren Dosen verstärken können. Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

Lokale Nebenwirkungen: Häufig treten Niesen, Nasenreizung, Juckreiz, Brennen, trockene Nase oder Schnupfen auf. Auch eine erneute Verstopfung der Nase ist häufig, insbesondere bei hohen Dosen oder nach längerer Anwendung. Bei Überdosierung kann sich eine Rhinitis entwickeln, bei der die Nasenschleimhaut anschwillt und sich rötlich oder blassgrau verfärbt. Diese Symptome verschwinden in der Regel nach einer Woche Absetzen des Medikaments.

Systemische Wirkungen: Die Aufnahme von Oxymetazolin kann zu Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Nervosität, Herzklopfen, Bluthochdruck, reflektorischer Bradykardie, Hyperhidrose oder Blässe führen. Bei Kindern kann es Schläfrigkeit verursachen.

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Hilfsstoffen

Da es Benzalkoniumchlorid enthält, kann es insbesondere bei längerer Anwendung zu [NASENREIZUNGEN] oder [RHINITIS] führen.

ÜBERDOSIS

Symptome: Es liegen nur wenige Erfahrungen mit Oxymetazolin-Überdosierungen vor, da akute Überdosierungen aufgrund der Art der Anwendung selten sind. Bei versehentlicher Einnahme anderer Medikamente wie Naphazolin tritt häufig eine Dämpfung des zentralen Nervensystems auf, die sich durch Sedierung, schwere Hypothermie, Bradykardie und in schweren Fällen durch Koma äußert. Diese Art der Überdosierung ist insbesondere für Kinder gefährlich. Kopfschmerzen, Tremor, Herzklopfen, Nervosität oder übermäßiges Schwitzen können ebenfalls auftreten. Die LD50 beträgt 10 mg bei Kindern ab 2 Jahren und etwa 100 mg bei Erwachsenen.
Behandlung: Nach der Einnahme wird empfohlen, das Medikament mittels Magenspülung zu entfernen und alle 4–6 Stunden Aktivkohle zu verabreichen. Im Frühstadium können Brechmittel und salinische Abführmittel verabreicht werden. Diese Maßnahmen scheinen jedoch wenig wirksam zu sein, da die Sedierung rasch eintritt.
Die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend erfolgen. Bei Krampfanfällen ist Diazepam zu verabreichen. Vasopressoren sollten bei Hypotonie vermieden werden. Die Überwachung der Herzfunktion und der Vitalparameter wird empfohlen.