AKTION UND MECHANISMUS

[MUKOLYTISCH]. Es handelt sich um ein N-acetyliertes Derivat der natürlichen Aminosäure Cystein. Es reduziert die Viskosität des Bronchialsekrets und erleichtert dessen Abtransport, vermutlich aufgrund einer freien Thiolgruppe. Diese Gruppe kann die Disulfidbrücken spalten, welche die dreidimensionale Struktur der Mukoproteine ​​stabilisieren, was zu einer Verflüssigung des Sekrets führt. Die Wirkung ist pH-abhängig und erreicht ihr Maximum im pH-Bereich von 7 bis 9.

SENIOREN

In dieser Altersgruppe wurden keine spezifischen Probleme beschrieben. Allerdings tritt bei diesen Patienten häufiger eine Leber- oder Ateminsuffizienz auf, weshalb Acetylcystein mit Vorsicht angewendet werden sollte.

PATIENTENINFORMATIONEN

Es wird empfohlen, während der Behandlung viel Wasser zu trinken.

- Das Präparat kann einen leichten schwefelartigen Geruch aufweisen, der charakteristisch für den Wirkstoff ist und nicht auf eine Veränderung des Präparats zurückzuführen ist.

- Sie sollten Ihren Arzt benachrichtigen, wenn Sie am ganzen Körper einen großflächigen Juckreiz verspüren.

Wenn die Symptome nach fünf Tagen anhalten oder sich verschlimmern, ist es ratsam, einen Arzt aufzusuchen.

KONTRAINDIKATIONEN

- Überempfindlichkeit gegenüber Acetylcystein oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels.

AUSWIRKUNGEN AUF DAS FAHREN

Acetylcystein verursacht üblicherweise keine Schläfrigkeit, jedoch wurden in seltenen Fällen Fälle berichtet. Vorsicht ist beim Autofahren geboten, bis mit hinreichender Sicherheit festgestellt werden kann, dass die Behandlung die Fahrtüchtigkeit des Patienten nicht beeinträchtigt.

SCHWANGERSCHAFT

FDA-Schwangerschaftskategorie B. Die orale Verabreichung von 500 mg/kg/24 Stunden oder die Inhalation von Acetylcystein und Isoproterenol über 30–35 Minuten bei trächtigen Kaninchen ergab keine Hinweise auf Teratogenität. Auch peri- und postnatale Studien konnten keine Hinweise auf fetale oder neonatale Schäden feststellen. Acetylcystein scheint die Plazentaschranke zu überwinden. Da keine adäquaten und gut kontrollierten Studien am Menschen durchgeführt wurden, sollte dieses Arzneimittel nur angewendet werden, wenn keine sichereren Therapiealternativen verfügbar sind.

PHARMAKOKINETIK

Orale, parenterale Verabreichung:

Absorption: Nach oraler Gabe einer Dosis von 200–600 mg wird der Wirkstoff rasch resorbiert und erreicht innerhalb von 0,5–1 Stunde eine maximale Plasmakonzentration (C_max) von 0,35–4 µg/ml. Die Bioverfügbarkeit ist sehr gering (4–10 %), vermutlich aufgrund eines ausgeprägten intestinalen und hepatischen First-Pass-Metabolismus.

Verteilung: Es zirkuliert im Plasma sowohl frei als auch (50 %) an Proteine ​​gebunden über labile Disulfidbrücken oder kovalente Peptidbindungen. Es diffundiert ausgedehnt in die extrazellulären Flüssigkeiten und reichert sich vorwiegend im Bronchialsekret an. Sein Verteilungsvolumen (Vd) beträgt 0,33–0,47 l/kg.

- Metabolismus: Es unterliegt einem intensiven intestinalen und hepatischen Metabolismus, wodurch Schwefelderivate wie Cystein, N-Acetylcystin, N,N-Acetylcystin oder Glutathion entstehen.

Elimination: Acetylcystein wird zu 70 % metabolisiert und anschließend über den Urin ausgeschieden, entweder in freier Form (30 %) oder als Metabolit. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 6,25 Stunden (oral) bzw. 5,58 Stunden (intravenös).

Pharmakokinetik in besonderen Situationen:

- Kinder: Nach intravenöser Verabreichung wurden Eliminationshalbwertszeiten von 11 Stunden festgestellt.

- Leberversagen: Die Eliminationshalbwertszeit ist bei Patienten mit schwerem Leberversagen oder mit primärer oder sekundärer biliärer Zirrhose um 80 % erhöht.

INDIKATIONEN

- [BRONCHIALE HYPERVISKOSITÄT].

INTERAKTIONEN

Antibiotika. Acetylcystein kann mit Amphotericin B, Ampicillin-Natrium, Cephalosporinen, Erythromycinlactobionat oder einigen Tetracyclinen unverträglich sein. Es wird empfohlen, zwischen den Einnahmen einen Abstand von mindestens zwei Stunden einzuhalten.

- Antitussiva. Acetylcystein erhöht die Fließfähigkeit des Bronchialsekrets, daher ist die gleichzeitige Verabreichung mit Antitussiva nicht ratsam, da dies den Hustenreflex hemmen und zu einer Lungenobstruktion führen könnte.

- Medikamente, die die Bronchialsekretion hemmen (Anticholinergika, trizyklische Antidepressiva, H1-Antihistaminika, Antiparkinsonmittel, MAO-Hemmer, Neuroleptika). Diese können die Wirkung von Acetylcystein antagonisieren.

- Nitroglycerin. Acetylcystein könnte bei sehr hohen Dosen (100 mg/kg) die gefäßerweiternde Wirkung von Nitroglycerin und dessen Nebenwirkungen verstärken.

Metallsalze. Acetylcystein kann bestimmte Metalle wie Gold, Kalzium oder Eisen chelatieren und dadurch deren Aufnahme verringern. Es wird empfohlen, zwischen der Einnahme von Mineralstoffpräparaten und Acetylcystein mindestens zwei Stunden zu liegen.

STILLZEIT

Es ist nicht bekannt, ob Acetylcystein in die Muttermilch übergeht und, falls ja, ob dies Auswirkungen auf den Säugling haben könnte. Es wird empfohlen, das Stillen zu beenden oder auf die Verabreichung dieses Medikaments zu verzichten.

KINDER

In dieser Altersgruppe wurden keine spezifischen Probleme beschrieben. Die Anwendung ist unbedenklich.

RICHTLINIEN FÜR DIE ORDNUNGSGEMÄSSIGE VERWALTUNG

Den Inhalt des Beutels in einem Glas Wasser auflösen und anschließend trinken.

POSOLOGIE

- Erwachsene, oral: 200 mg/8 h oder 600 mg/24 h als Einzeldosis, vorzugsweise morgens.
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren, mündlich:
* Jugendliche ab 12 Jahren: 200 mg/8 h.
* Kinder unter 12 Jahren: Sicherheit und Wirksamkeit wurden nicht bewertet.
Es wird empfohlen, Acetylcystein mit dem Essen einzunehmen.
Vergessene Dosis: Nehmen Sie die vergessene Dosis so schnell wie möglich ein, wenn nur wenig Zeit vergangen ist. Ansonsten lassen Sie die vergessene Dosis aus. Verdoppeln Sie die Dosis bei der nächsten Einnahme nicht.
Behandlungsdauer: Wenn sich die Symptome nach 5 Behandlungstagen nicht bessern oder sich verschlimmern oder wenn Fieber, Hautausschläge, Kopfschmerzen oder anhaltende Halsschmerzen auftreten, wenden Sie sich an Ihren Arzt und/oder Apotheker.

VORSICHTSMASSNAHMEN

- Schwere Leberinsuffizienz, Leberzirrhose. Bei diesen Patienten kann die Clearance vermindert sein, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen steigt. Daher wird aufgrund des Risikos anaphylaktischer Reaktionen eine engmaschige Überwachung empfohlen. - Magengeschwür. Acetylcystein kann, insbesondere in hohen Dosen, Übelkeit und Erbrechen verursachen und somit das Risiko von Magenblutungen erhöhen. Darüber hinaus wird vermutet, dass Acetylcystein die Konsistenz des Magenschleims erhöht und dadurch dessen Schutzwirkung verringert. Bei Patienten mit Magengeschwüren ist äußerste Vorsicht geboten. - Asthma. Bei Asthmatikern, Patienten mit schwerer Ateminsuffizienz oder Patienten mit Erkrankungen, die mit Bronchospasmus einhergehen, kann eine erhöhte Konsistenz des Sekrets bei unzureichendem Abhusten zu einer Verlegung der Atemwege führen. Daher ist äußerste Vorsicht geboten. - Vermehrter Auswurf. Zu Beginn der Behandlung kann es aufgrund der erhöhten Konsistenz des Sekrets zu vermehrtem Auswurf kommen. Dieser Effekt lässt nach einigen Behandlungstagen nach. Sollten die Symptome nach fünf Behandlungstagen anhalten oder sich verschlimmern, ist eine erneute Beurteilung des klinischen Zustands ratsam.

VORSICHTSMASSNAHMEN IN BEZUG AUF HILFSSTOFFE

Dieses Arzneimittel enthält Sunset Yellow FCF als Hilfsstoff. Es kann allergische Reaktionen, einschließlich Asthma, hervorrufen, insbesondere bei Patienten mit Salicylatallergie.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen von Acetylcystein sind selten, mild und vorübergehend. Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

Verdauungsbeschwerden. Gelegentlich können Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Magenübersäuerung auftreten, insbesondere bei Anwendung hoher Dosen.

- Leber. In einigen Fällen wurde nach der Verabreichung hoher Dosen von Acetylcystein eine Erhöhung der Transaminasen beobachtet, die sich nach einigen Tagen nach Absetzen der Behandlung wieder zurückbildete.

- Neurologische/psychologische Symptome. Es wurden einige Fälle von [KOPFSCHMERZEN] und [SCHLÄFRIGKEIT] beschrieben.

- Atemwege. Diese werden üblicherweise ausschließlich durch Inhalation verabreicht. Dazu gehören beispielsweise [Rhinorrhoe], [Bronchitis], [Tracheitis], [Bluthusten] und [Bronchialspasmus].

- Brille. [VERSCHWÄRMTES SEHEN].

- Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths: [TINNITUS].

Allergische/dermatologische Reaktionen können innerhalb von 30–60 Minuten nach der Verabreichung auftreten. Diese äußern sich in Form von generalisierter Urtikaria, mäßigem Fieber, Exanthemen, Juckreiz, Angioödem, Dyspnoe und Hypotonie. Bei parenteraler Verabreichung treten diese Reaktionen häufiger und schwerwiegender auf und können tödlich verlaufen, während sie bei oraler oder inhalativer Verabreichung selten sind.

Bei allergischen Reaktionen wird empfohlen, die Behandlung vorübergehend zu unterbrechen und H1-Antihistaminika sowie gegebenenfalls Adrenalin zu verabreichen. Tritt die allergische Reaktion erneut auf, ist die Behandlung abzubrechen und darf nicht wieder aufgenommen werden.

- Allgemein. [HYPERHIDROSE].

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Hilfsstoffen

Da es den Farbstoff Sunset Yellow (E-110) enthält, kann es zu Überempfindlichkeitsreaktionen kommen.

ÜBERDOSIS

Symptome: Acetylcystein wurde Menschen in Dosen bis zu 500 mg/kg/24 Stunden verabreicht, ohne dass Nebenwirkungen auftraten. Daher kann eine Vergiftung durch Überdosierung dieses Wirkstoffs ausgeschlossen werden. Bei massiver Einnahme ist jedoch mit einer Verstärkung der Nebenwirkungen, vorwiegend gastrointestinaler Art, zu rechnen. Behandlung: Es erfolgt eine symptomatische Behandlung. Die Atemwege werden durch Lagerung des Patienten in Seitenlage und Bronchialaspiration von Sekreten freigehalten. Falls erforderlich und innerhalb von 30 Minuten nach Einnahme, wird eine Magenspülung durchgeführt.