AKTION UND MECHANISMUS

- Antiallergisch. Bilastin ist ein selektiver, langwirksamer Antagonist peripherer H1-Rezeptoren. Es hat keine signifikanten antagonistischen Wirkungen auf Muskarinrezeptoren und keine signifikante sedierende Wirkung.

Es lindert wirksam die Symptome einer allergischen Rhinokonjunktivitis, wie Niesen, laufende Nase, Nasenjucken, verstopfte Nase, juckende Augen, tränende Augen und rote Augen.

Es ist außerdem wirksam bei der Linderung der Intensität des Juckreizes sowie der Anzahl und Größe der Quaddeln bei Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria und lindert die durch die Urtikaria verursachten Beschwerden.

BESONDERE WARNHINWEISE

- Patienten, die sich einem Allergietest mit allergenen Extrakten unterziehen sollen, sollten Bilastin mindestens 72 Stunden vorher absetzen, um falsch negative Ergebnisse zu vermeiden.

PATIENTENINFORMATIONEN

Obwohl Bilastin normalerweise keine Schläfrigkeit verursacht, kann diese bei sehr empfindlichen Personen auftreten. Seien Sie beim Autofahren vorsichtig.

- Informieren Sie Ihren Arzt und/oder Apotheker, wenn Sie sich Allergietests unterziehen werden.

KONTRAINDIKATIONEN

- Überempfindlichkeit gegen Bilastin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels.

FORTGESCHRITTENES ALTER

Bei älteren Menschen wurden keine spezifischen Probleme beschrieben, die eine Dosisanpassung erforderlich machen würden.

AUSWIRKUNGEN AUF DAS FAHREN

Bilastin scheint die Fahrtüchtigkeit nicht wesentlich zu beeinträchtigen, obwohl Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit, Schwindel oder Kopfschmerzen berichtet wurden.

SCHWANGERSCHAFT

Tierverträglichkeit: Bilastin zeigte keine teratogenen Wirkungen. Die Verabreichung maternaltoxischer Dosen führte bei Ratten zu erhöhten prä- und postimplantativen Verlusten und bei Kaninchen zu unvollständiger Ossifikation der Schädelknochen, des Brustbeins und der Gliedmaßen. Der NOAEL-Wert liegt bei > 30 DRMH.

Sicherheit beim Menschen: Es liegen keine ausreichenden und kontrollierten Studien am Menschen vor. Vorsichtshalber wird empfohlen, die Anwendung während der Schwangerschaft zu vermeiden.

Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit: Bilastin beeinträchtigte die Fruchtbarkeit weder bei männlichen noch bei weiblichen Ratten (1000 mg/kg/24 h). Es wurden keine spezifischen Studien am Menschen durchgeführt.

PHARMAKOKINETIK

Lineare Pharmakokinetik im Dosisbereich von 5-220 mg mit geringer interindividueller Variabilität.

Die Absorption erfolgt schnell, mit einer t_max von 1,3 h. Die Bioverfügbarkeit beträgt 61 %. Nach wiederholter Gabe zeigt sich keine signifikante Akkumulation. Die AUC beträgt 737,4 ng·h/ml.

Einfluss der Nahrung: verringert die Absorption um etwa 20-30%.

- Verteilung: Hohe Bindung an Plasmaproteine ​​(84–90 %). Es ist ein Substrat von P-gp und OATP1A2, jedoch nicht von den Transportern OAT1/3, OCT2 oder BCRP.

- Stoffwechsel: Es besitzt keinen nennenswerten Stoffwechsel.

Enzyminduzierende/enzymhemmende Wirkung: Es hat keine signifikanten Auswirkungen auf Cytochrom-P450-Isoenzyme oder Transportproteine ​​wie P-gp, BCRP, BSEP, MRP2, OATP1B1/3, OATP2B1, OAT1/3, OCT1/2 oder NTCP.

Ausscheidung: über den Stuhl (66,5 %) und den Urin (28,3 %) als unverändertes Bilastin. Die Halbwertszeit beträgt 14,5 Stunden.

Pharmakokinetik in besonderen Situationen:

- Kinder: Studien an Kindern im Alter von 4-11 Jahren zeigten, dass die Exposition mit einer Dosis von 10 mg derjenigen bei Erwachsenen mit einer Dosis von 20 mg entsprach.

- Ältere Menschen: Obwohl es bei Erwachsenen zwischen 18 und 35 Jahren keine signifikanten Unterschiede zu geben scheint, sind die Daten sehr begrenzt.

Nierenfunktionsstörung: Es ist kein klinisch relevanter Effekt zu erwarten, da die Plasmaspiegel trotz eines Anstiegs von AUC und t_1/2 im sicheren Bereich des Wirkstoffs blieben. Folgende AUC- und t_1/2-Werte wurden ermittelt: 967,4 ng·h/ml und 15,1 h (CrCl 50–80 ml/min), 1384,2 ng·h/ml und 10,5 h (CrCl 30–49 ml/min) sowie 1708,5 ng·h/ml und 18,4 h (CrCl < 30 ml/min). Bilastin wurde innerhalb von 48–72 h vollständig ausgeschieden.

- Leberversagen: Da Bilastin nicht in der Leber verstoffwechselt wird, ist ein signifikanter Effekt unwahrscheinlich.

INDIKATIONEN

- Symptomatische Behandlung von [SAISONALE ALLERGISCHE RHINITIS], [PERENNIALE ALLERGISCHE RHINITIS] und [ALLERGISCHER KONJUNKTIVITIS].

- Symptomatische Behandlung der [URTICARIA].

INTERAKTIONEN

Bilastin ist ein Substrat von P-gp und OATP1A2. Daher kann es bei gleichzeitiger Anwendung mit starken P-gp-Inhibitoren (z. B. Ciclosporin, Ketoconazol, Erythromycin) oder OATP1A2-Inhibitoren (z. B. Rifampicin, Ritonavir, Grapefruitsaft) zu einem Anstieg der Plasmaspiegel kommen. Die Anwendung bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung wird nicht empfohlen ( siehe Abschnitt „Vorsichtsmaßnahmen; Nierenfunktionsstörung “). Nicht zusammen mit Grapefruitsaft einnehmen.

STILLZEIT

Tierverträglichkeit : Bilastin wird in die Rattenmilch ausgeschieden (50 % maternal cp).

Sicherheit beim Menschen : Es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht und welche Folgen dies für das Kind haben könnte. Es wird empfohlen, den Nutzen für die Mutter und die Risiken für das Kind gegeneinander abzuwägen und gegebenenfalls das Stillen zu beenden oder auf die Anwendung zu verzichten.

KINDER

Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Kindern und Jugendlichen unter 6 Jahren oder unter 20 kg Körpergewicht nicht untersucht, daher wird die Anwendung nicht empfohlen.

Das Sicherheitsprofil bei Jugendlichen ab 12 Jahren war ähnlich dem bei Erwachsenen.

RICHTLINIEN FÜR DIE ORDNUNGSGEMÄSSIGE VERWALTUNG

- Tabletten: Im Ganzen mit ausreichend Wasser schlucken.

POSOLOGIE

„DOSIERUNG FÜR TABLETTEN“

- Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: 20 mg/24 h.

- Kinder unter 12 Jahren: Nicht empfohlen.

- Ältere Menschen: Keine Dosisanpassung erforderlich.

DOSIERUNG BEI LEBERINFUNKTION

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

DOSIERUNG BEI NIERENINSUFFIZIENZ

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Bei Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Aufgrund des Risikos erhöhter Plasmaspiegel sollte Bilastin jedoch bei diesen Patienten nicht zusammen mit potenten P-gp-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Erythromycin, Ciclosporin, Ritonavir oder Diltiazem) angewendet werden.

Hauttests auf Überempfindlichkeit gegenüber allergenen Extrakten. Aufgrund ihrer antihistaminischen Wirkung können diese Extrakte in diagnostischen Tests zu falsch negativen Ergebnissen führen. Es wird empfohlen, die Anwendung mindestens 72 Stunden vor dem Test zu beenden.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen werden nach Häufigkeitsintervallen beschrieben und als sehr häufig (>10%), häufig (1-10%), gelegentlich (0,1-1%), selten (0,01-0,1%), sehr selten (<0,01%) oder von unbekannter Häufigkeit (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) eingestuft.

„RAM bei Erwachsenen und Jugendlichen“

- Infektionen und Befall: selten [HERPES SIMPLEX LABIAL].

- Erkrankungen des Immunsystems: Häufigkeit unbekannt [ÜBEREMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN], mit [ANAPHYLAXIE], [ANGIOÖDEM], [DYSPNOE], [HAUTAUSSCHLÄGEN], lokalisiertem Ödem oder lokaler Schwellung und [ERYTHEM].

- Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: selten [GESTEIGERTER APPETIT], [GEWICHTSZUNAHME], [HYPERTRIGLYCERIDEMIE].

- Psychiatrische Störungen: selten [ANGST].

- Erkrankungen des Nervensystems: häufig [Schläfrigkeit], [Kopfschmerzen]; gelegentlich [Schwindel], [Schlaflosigkeit].

- Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths: selten [TINNITUS], [SCHWINDEL].

- Herzerkrankungen: selten [BUNDLE BUNDLE BLOCK], Sinus [HERZARHYTHMIE], [QT-INTERVALLVERLÄNGERUNG], andere EKG-Anomalien; Häufigkeit unbekannt [PALPITATIONEN], [TACHYKARDIE].

- Erkrankungen der Atemwege, des Brustkorbs und des Mediastinums: gelegentlich [Dyspnoe], nasale Beschwerden, [Nasentrockenheit].

- Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: gelegentlich [BAUCHSCHMERZEN], [ÜBELKEIT], Magenbeschwerden, [DURCHFALL], [MUNDTROCKEN], [DYSPEPSIE], [GASTRITIS].

- Leber- und Gallenwegserkrankungen: selten [ERHÖHUNG DER GGT], [ERHÖHUNG DER TRANSAMINAS].

- Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: selten [Juckreiz].

- Nieren- und Harnwegserkrankungen: selten [ANSTIEG DES SERUMKREATININS].

- Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: gelegentlich [MÜDIGKEIT], [POLYDIPSIE], Besserung eines bereits bestehenden Zustands, [FIEBER], [ASTHENIE].

ÜBERDOSIS

Symptome : Die höchste in klinischen Studien verabreichte Dosis betrug 220 mg als Einzeldosis oder 200 mg/24 h über 7 Tage in wiederholter Gabe. Bei diesen Patienten traten Nebenwirkungen häufiger auf, doppelt so häufig wie nach therapeutischen Dosen. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit. Es wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse oder signifikante QTc-Intervallverlängerungen berichtet.

Zu ergreifende Maßnahmen :

- Gegenmittel: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

- Allgemeine Entsorgungsmaßnahmen: Es wurden keine beschrieben.

- Überwachung: klinischer Zustand des Patienten.

- Behandlung: symptomatisch.