ACTION ET MÉCANISME

Décongestionnant nasal. L'oxymétazoline est un dérivé imidazolé de la clonidine doté d'une activité agoniste alpha. Sa pharmacologie n'est pas entièrement élucidée, mais ses effets vasoconstricteurs topiques semblent être dus à sa liaison aux récepteurs alpha-2 postsynaptiques, bien que certains effets alpha-1 ne puissent être exclus. Après application locale, elle provoque une vasoconstriction des capillaires de la muqueuse, réduisant le flux sanguin et l'œdème de la muqueuse, et produisant ainsi un effet décongestionnant au niveau des fosses nasales.

Les effets décongestionnants de l'oxymétazoline sont plus durables que ceux des agonistes alpha-1, tels que la phényléphrine, bien que plus lents.

CONSEILS AUX PATIENTS

- Vous devez vous nettoyer le nez avant chaque application.

- Une bonne hygiène nasale et de l'applicateur est conseillée.

- Il est recommandé de ne pas dépasser les doses journalières recommandées ni d'utiliser le produit pendant plus de trois jours consécutifs afin d'éviter une congestion de rebond.

- Le traitement doit être interrompu et un médecin consulté si les symptômes persistent, s'aggravent ou si une forte fièvre, des étourdissements, de l'insomnie ou de la nervosité apparaissent.

- Il est fréquent de ressentir une sensation de démangeaison ou d'inconfort nasal après l'application, qui disparaît après plusieurs doses.

CONTRE-INDICATIONS

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

ÂGE AVANCÉ

Les patients âgés sont plus susceptibles de présenter des effets indésirables liés à l'oxymétazoline administrée à fortes doses, car elle peut être absorbée par voie systémique à travers la muqueuse nasale ou gastro-intestinale.

EFFETS SUR LA CONDUITE

L'oxymétazoline peut provoquer une somnolence, altérant considérablement l'aptitude à conduire des véhicules et/ou à utiliser des machines. Les patients doivent éviter d'utiliser des machines dangereuses, notamment des automobiles, jusqu'à ce qu'ils soient raisonnablement certains que le médicament n'a pas d'effet indésirable sur eux.

GROSSESSE

Sécurité animale : aucune étude animale n’a été menée, bien que d’autres amines sympathomimétiques aient entraîné des effets tératogènes chez certaines espèces.

Sécurité chez l'humain : Aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été menée chez l'humain. Par conséquent, on ignore si l'administration nasale d'oxymétazoline peut entraîner des effets indésirables, bien que la possibilité d'une absorption systémique doive être prise en compte. L'utilisation de ce médicament n'est acceptable qu'en l'absence d'alternatives thérapeutiques plus sûres.

Effets sur la fertilité : aucune étude spécifique n’a été menée chez l’homme.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption : Peu d’études pharmacocinétiques ont été menées sur l’oxymétazoline. Il a été démontré que ce médicament peut être absorbé après administration nasale. Les effets décongestionnants apparaissent après 5 à 10 minutes et atteignent leur maximum après 6 heures. Son action vasoconstrictrice peut durer jusqu’à 12 heures.

Élimination : L’oxymétazoline est éliminée dans les urines, 30 % de la dose restant inchangée après 72 heures. Une élimination partielle a également lieu dans les selles (10 %). Sa demi-vie d’élimination est de 5 à 8 heures.

INDICATIONS

- Traitement symptomatique de la [CONGESTION NASALE] locale et temporaire, comme dans le cas du [RHUME] et de la [RHINITE].

INTERACTIONS

Aucune interaction médicamenteuse n'a été décrite avec l'oxymétazoline administrée par voie nasale, bien que ce médicament puisse être absorbé par la muqueuse nasale ou par ingestion. Les effets des vasoconstricteurs alpha-2 font l'objet de controverses, car, au niveau systémique, ils semblent présenter une affinité prédominante pour les récepteurs présynaptiques, induisant des effets sympatholytiques. Néanmoins, et compte tenu de la possibilité que ce médicament agisse également sur d'autres récepteurs adrénergiques, la prudence est de mise lors de son administration concomitante avec des médicaments tels que les IMAO ou les antidépresseurs tricycliques, les antihypertenseurs (diurétiques, bêta-bloquants, méthyldopa, guanéthidine), les hormones thyroïdiennes, les stimulants du système nerveux, les nitrates ou la digoxine.

LACTATION

Sécurité animale : aucune donnée disponible.

Sécurité chez l'humain : On ignore si l'oxymétazoline passe dans le lait maternel et ses effets potentiels sur les nouveau-nés sont également inconnus. Compte tenu du risque d'absorption systémique et de la sensibilité particulière des jeunes enfants aux effets indésirables des amines sympathomimétiques, il est recommandé d'interrompre l'allaitement ou d'éviter ce médicament.

ENFANTS

L’innocuité et l’efficacité n’ont pas été évaluées chez les enfants de moins de 6 ans ; son utilisation est donc déconseillée. Les effets indésirables, tels que la somnolence, sont plus fréquents chez l’enfant et peuvent être graves, nécessitant alors un traitement symptomatique.

DIRECTIVES POUR UNE BONNE ADMINISTRATION

Il est recommandé d'administrer ce médicament matin et soir, en évitant les traitements de plus de 3 jours consécutifs afin de prévenir la congestion de rebond, souvent interprétée par le patient comme un manque d'efficacité, ce qui conduit à une nouvelle administration, avec un risque de surdosage.
Avant chaque administration, il est nécessaire de nettoyer les fosses nasales.
Insérez la valve du récipient dans les narines en la maintenant verticalement. Actionnez la valve tout en inspirant profondément pour faciliter la pénétration du médicament. Chaque pression doit être brève, juste le temps d'enfoncer complètement la valve puis de la relâcher.
Une fois le médicament administré, l'extrémité de la valve doit être nettoyée à l'eau chaude, puis séchée avec un chiffon propre.
Spray nasal : Si vous utilisez ce produit pour la première fois ou s’il n’a pas été utilisé depuis longtemps, vous devez amorcer le spray. Pour ce faire, tenez le flacon à distance de votre corps et appuyez plusieurs fois sur le spray jusqu’à ce qu’une fine brume soit diffusée.

POSOLOGIE

- Adultes et enfants à partir de 6 ans :

PRÉCAUTIONS

Chez les patients pour lesquels une stimulation sympathique pourrait aggraver leur état, l'oxymétazoline administrée par voie nasale ne présente théoriquement aucun risque, bien qu'une absorption systémique ne puisse être exclue. Même en cas d'absorption, les effets sur les récepteurs alpha-2 présynaptiques prédomineraient théoriquement, entraînant des effets sympatholytiques. Cependant, il n'est pas exclu que ce médicament ait également une affinité pour d'autres récepteurs adrénergiques, notamment les récepteurs alpha-1 et bêta. Par conséquent, la plupart des auteurs recommandent une extrême prudence en cas de diabète, de glaucome, d'insuffisance coronarienne, de cardiopathie ischémique, d'arythmie cardiaque, d'hypertension artérielle, d'hyperthyroïdie, de phéochromocytome ou d'hyperplasie bénigne de la prostate.

Congestion de rebond. L’administration de vasoconstricteurs topiques entraîne fréquemment une congestion de rebond, souvent accompagnée de l’instillation d’une nouvelle dose par le patient. Ceci peut présenter un risque de surdosage et aggraver la congestion. En cas de congestion de rebond, il est recommandé d’arrêter progressivement l’administration d’oxymétazoline, en alternant les doses dans chaque narine, jusqu’à l’arrêt complet.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables de ce médicament sont généralement locaux et bénins. Toutefois, une absorption systémique ne peut être exclue, pouvant entraîner l'apparition d'effets indésirables systémiques, dont l'intensité et la gravité peuvent augmenter à doses plus élevées. Les effets indésirables les plus fréquents sont :

Effets locaux : Éternuements, irritation nasale, démangeaisons, sensations de brûlure, sécheresse nasale ou rhinorrhée sont fréquents. Une congestion nasale de rebond est également fréquente, surtout à fortes doses ou après une utilisation prolongée. En cas de surdosage, une rhinite peut se développer, la muqueuse nasale devenant œdémateuse et prenant une teinte rougeâtre ou grisâtre. Ces signes disparaissent généralement une semaine après l’arrêt du traitement.

Effets systémiques : L’absorption d’oxymétazoline peut entraîner des étourdissements, des vertiges, des nausées, des vomissements, de la nervosité, des palpitations, une hypertension artérielle, une bradycardie réflexe, une hyperhidrose ou une pâleur. Chez l’enfant, elle peut provoquer une somnolence.

EFFETS INDÉSIRABLES LIÉS AUX EXCIPIENTS

- Parce qu'il contient du chlorure de benzalkonium, il peut provoquer une [IRRITATION NASALE] ou une [RHINITE], surtout en cas d'utilisation prolongée.

SURDOSE

Symptômes : L’expérience concernant les surdosages d’oxymétazoline est limitée, les surdosages aigus étant rares du fait du mode d’administration. En cas d’ingestion accidentelle d’autres médicaments comme la naphazoline, une dépression du système nerveux central est fréquente, avec sédation, hypothermie sévère, bradycardie et, dans les cas les plus graves, coma. Ce type de surdosage est particulièrement grave chez l’enfant. Des céphalées, des tremblements, des palpitations, de la nervosité ou une transpiration excessive peuvent également survenir. La DL50 est de 10 mg chez l’enfant de 2 ans et d’environ 100 mg chez l’adulte.
Traitement : Après ingestion, il est recommandé d’éliminer le médicament par lavage gastrique et d’administrer du charbon activé toutes les 4 à 6 heures. En phase initiale, des émétiques et des laxatifs salins peuvent être administrés. Cependant, ces mesures semblent peu efficaces, car la sédation s’installe rapidement.
Le traitement doit être symptomatique et de soutien. En cas de convulsions, administrer du diazépam. Les vasopresseurs sont à éviter chez le patient hypotendu. La surveillance de la fonction cardiaque et des signes vitaux est recommandée.