ACTION ET MÉCANISME

- Analgésique. La capsaïcine, appliquée localement, provoque une irritation locale qui se manifeste par un érythème et une sensation de brûlure, parfois accompagnés de démangeaisons.

La capsaïcine est un agoniste hautement sélectif du canal ionique TRPV1 (Transient Receptor Potential Vanilloid 1). Son effet initial est l'activation des nocicepteurs cutanés exprimant TRPV1, induisant une douleur vive et un érythème dus à la libération de neuropeptides vasoactifs. Après exposition à la capsaïcine, les nocicepteurs cutanés perdent partiellement leur sensibilité à divers stimuli. Ces effets retardés de la capsaïcine sont souvent qualifiés de « désensibilisation » et seraient à l'origine du soulagement de la douleur. La sensibilité des nerfs cutanés exprimant TRPV1 reste intacte, notamment leur capacité à détecter les stimuli mécaniques et vibratoires. Les altérations des nocicepteurs cutanés induites par la capsaïcine sont réversibles ; un rétablissement de la fonction normale (détection des sensations nociceptives) a été observé en quelques semaines chez des volontaires sains.

AVERTISSEMENTS SPÉCIAUX

- Si les symptômes persistent pendant plus de 7 jours ou si une irritation ou une aggravation survient, l'état clinique du patient doit être évalué.

CONSEILS AUX PATIENTS

- Éviter tout contact avec les yeux et les muqueuses.

- Utiliser uniquement sur une peau intacte, ne pas utiliser sur des plaies ouvertes, des muqueuses ou une peau eczémateuse.

- Ne pas appliquer simultanément sur la même zone d'autres préparations topiques (par exemple, d'autres rubéfiants ou gels analgésiques).

- Ne pas utiliser de façon prolongée ni sur de grandes surfaces.

- Lavez-vous les mains après chaque application.

- N’utilisez pas ce pansement si vous êtes enceinte, si vous envisagez une grossesse ou si vous allaitez, sans avoir consulté au préalable un médecin.

- Il est recommandé de ne pas gratter la zone d'application afin d'éviter les lésions cutanées.

L’application d’autres sources de chaleur doit être évitée pendant le traitement. Le traitement doit être interrompu en cas de sensation de chaleur excessive.

- Consultez votre médecin avant d'utiliser ce pansement si la douleur s'accompagne de rougeurs cutanées, de gonflement ou de chaleur au niveau des articulations, d'une gêne articulaire persistante, de fortes douleurs dorsales irradiant vers les jambes, associées ou non à des syndromes neurologiques tels que des engourdissements et des picotements.

CONTRE-INDICATIONS

- Hypersensibilité à la capsaïcine, aux fruits du genre Capsicum (piments forts) ou à l'un des composants de ce médicament.

GROSSESSE

L'administration prénatale de fortes doses sous-cutanées de capsaïcine (50 mg/kg) à des rats a entraîné des anomalies fonctionnelles neuronales. De plus, l'administration néonatale a retardé la croissance et la maturation sexuelle, réduit la fréquence des accouplements et diminué le nombre de grossesses. Ces fortes doses sous-cutanées de capsaïcine n'ont pas induit d'effet tératogène chez le rat. Cependant, il existe des preuves que la capsaïcine traverse le placenta et exerce un effet toxique sur les nerfs périphériques du fœtus, provoquant une diminution significative de la substance P dans les fibres nerveuses immunoréactives de la corne dorsale de la moelle épinière.

L’innocuité de ce médicament n’a pas été établie chez la femme enceinte car il n’existe aucune donnée concernant son utilisation pendant la grossesse.

L'utilisation de ce médicament n'est acceptable qu'en l'absence d'alternatives thérapeutiques plus sûres.

PHARMACOCINÉTIQUE

Des études de libération in vitro avec le patch médicamenteux ont montré que la quantité de capsaïcine libérée lors d'une application durant jusqu'à 8 h (environ 35 % de la teneur en capsaïcine) est capable de produire un effet analgésique dans des études cliniques et précliniques.

Les données animales indiquent que la biodisponibilité systémique de la capsaïcine appliquée localement se situe entre 27 et 34 %.

Le taux d'absorption de la capsaïcine par la peau est conforme aux valeurs trouvées dans la littérature scientifique pour les préparations semi-solides à application topique.

Des études in vitro ont montré que la capsaïcine est absorbée par voie percutanée. Le taux d'absorption à travers la peau isolée de rat est compris entre 7 et 11 µg/cm²/h.

La capsaïcine absorbée est métabolisée principalement dans le foie et éliminée, sous forme de métabolites, par l'urine et les selles.

INDICATIONS

- Soulagement symptomatique des [MYALGIES] et [DOULEURS MUSCULO-SQUELETTIQUES] localisées.

INTERACTIONS

- Déconseillé en association avec d'autres produits topiques appliqués sur la même zone (même plusieurs heures après le retrait du pansement).

LACTATION

Aucune donnée ne permet d'affirmer son innocuité pendant l'allaitement ; par conséquent, ce médicament ne doit être utilisé pendant l'allaitement qu'après consultation d'un médecin.

ENFANTS

Son utilisation n'est pas recommandée.

DIRECTIVES POUR UNE BONNE ADMINISTRATION

Crème : Appliquer sur la zone affectée et masser légèrement pour favoriser l’absorption du médicament. Il est conseillé de se laver les mains après chaque application.

POSOLOGIE

Voie topique :* Crème : - Adultes : 3 à 4 applications/jour.

PRÉCAUTIONS RELATIVES AUX EXCIPIENTS

- Parce qu'il contient du parahydroxybenzoate de méthyle, il peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).

EFFETS INDÉSIRABLES

Une sensation d'irritation ou de brûlure cutanée peut survenir au niveau de la zone d'application (50 % des cas). Cette réaction connue est due à l'action pharmacologique de la capsaïcine, qui libère la substance P au niveau des terminaisons nerveuses périphériques et provoque son accumulation dans la synapse. Elle disparaît ou s'atténue généralement avec le temps, le traitement étant poursuivi à la dose recommandée, sans qu'il soit nécessaire de l'interrompre. L'eau chaude, une transpiration excessive ou une occlusion peuvent intensifier cette sensation.

- Irritations [ÉRYTHÈME] et [PEAU SÈCHE] au site d'application.

- [ÉTERNUEMENTS], [PORT] ou toux (moins de 2%), suite à l'inhalation de résidus de crème séchée.

- Si, au cours des premiers jours de traitement, ces sensations de picotement (et/ou de démangeaisons ou de fourmillements) semblent excessives, le traitement doit être interrompu.

Apparition de réactions cutanées allergiques telles que [URTICAIRE] ou [AMPOULES] (0,01 % à 0,1 %). Dans ces cas, le traitement doit être interrompu.

COMPOSITION

CAPSAÏCINE : 0,25 MILLIGRAMMES
PROPYLÈNE GLYCOL (EXCIPIENT) : 0
PARAHYDROXYBENZOATE DE MÉTHYLE (E-218) (EXC) : 0 - SODIUM (SEL)
PARAHYDROXYBENZOATE DE PROPYLE (E-216) (EXC : 0