ACTIE EN MECHANISME

Een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) behorend tot de arylpropionzuurgroep, dat werkt door de synthese van prostaglandinen te voorkomen via de competitieve en reversibele remming van de cyclooxygenase-activiteit, het enzym dat arachidonzuur omzet in prostaglandinen. Het is aangetoond dat het iets effectiever is dan naproxen, maar met een iets hogere incidentie van gastro-intestinale bijwerkingen dan ibuprofen.

SENIOREN

Oudere patiënten lopen een groter risico op ernstige bijwerkingen. Indien een NSAID noodzakelijk wordt geacht, dient de laagst effectieve dosis gedurende een zo kort mogelijke periode te worden toegediend. Patiënten dienen tijdens de behandeling regelmatig te worden gecontroleerd op gastro-intestinale bloedingen.

CONTRA-INDICATIES

- Bekende overgevoeligheid voor flurbiprofen of [NSAID-ALLERGIE].
- Patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor acetylsalicylzuur of andere NSAID's, waaronder patiënten die astma-aanvallen, acute rhinitis, urticaria of angioneurotisch oedeem hebben ondervonden na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's.
- [BLOEDING IN HET SPIJSVERTERINGSGEBIED], [BLOEDING IN DE SLOKDARM], actieve [MAAGZWEER], [HERSENBLOEDING].
- Ernstig nierfalen.
- Ernstig leverfalen.

ZWANGERSCHAP

FDA-zwangerschapscategorie B, FDA-zwangerschapscategorie D in het derde trimester. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij mensen. Incidenteel gebruik, behalve vlak voor de bevalling, lijkt geen nadelige effecten op de foetus te hebben. Bij chronisch gebruik tijdens het derde trimester zouden ze echter theoretisch gezien vroegtijdige sluiting van de ductus arteriosus bij de foetus kunnen veroorzaken door de prostaglandinesynthese te remmen. Ze kunnen ook een bloedplaatjesremmend effect hebben, wat de bloeding bij de moeder kan compliceren of verlengen en de pasgeborene kan predisponeren. Vóór de bevalling kunnen ze de baarmoedercontracties verminderen of zelfs volledig stoppen, waardoor de bevalling wordt vertraagd en de zwangerschap wordt verlengd. Het gebruik van deze geneesmiddelen, met name tijdens het derde trimester, is alleen acceptabel wanneer er geen veiligere therapeutische alternatieven beschikbaar zijn.

FARMACOKINETIEK

- Absorptie: snelle absorptie via het maag-darmkanaal (Tmax: 40 min). De werking treedt binnen 30 minuten in (zuigtablet) en houdt 2-3 uur aan.
- Distributie: schijnbaar distributievolume (Vd): 0,10 l/kg. Zeer hoge plasma-eiwitbinding (99%).
- Metabolisme: in de lever vindt hydroxylering en daaropvolgende conjugatie plaats, wat resulteert in metabolieten zonder significante biologische activiteit.
- Uitscheiding: meer dan 70% in de urine in gemetaboliseerde vorm en <15% onveranderd. Totale klaring: 0,314 ml/min/kg; eliminatiehalfwaardetijd: 5,7 uur.

INDICATIES

- Kortdurende symptomatische verlichting van [KEELPIJN].

INTERACTIES

- NSAID's, waaronder antiplaatjesdoseringen van acetylsalicylzuur. Verhoogt het risico op maagzweren en maagbloedingen.

-Aliskiren. Mogelijke vermindering van het antihypertensieve effect van aliskiren (NSAID's werken in op het renine-angiotensinesysteem). Bij patiënten met een verminderde nierfunctie (uitgedroogd of op leeftijd) kan een verslechtering van de nierfunctie optreden (mogelijk acuut nierfalen, meestal reversibel). Voorzichtigheid is geboden, met name bij ouderen, en het antihypertensieve effect en de nierfunctie moeten nauwlettend in de gaten worden gehouden.

- SSRI-antidepressiva (fluoxetine, paroxetine, sertraline, citalopram). Er is een verhoogd risico op bloedingen in het algemeen, en met name op gastro-intestinale bloedingen, vooral bij ouderen en patiënten met een voorgeschiedenis van gastro-intestinale bloedingen.

- Diuretica. Flurbiprofen kan de diuretische en antihypertensieve effecten tegengaan. Periodieke bloeddrukmeting wordt aanbevolen.

- Glitazonen (pioglitazon, rosiglitazon). Theoretisch risico op versterking van oedeem, wat zowel glitazonen als NSAID's kunnen veroorzaken. Wees voorzichtig en let op mogelijke tekenen van vochtretentie en hartfalen (gezwollen enkels, kortademigheid).

- Antistollingsmiddelen, waaronder pentoxifylline: er is een verhoogd risico op bloedingen in het algemeen, en met name op gastro-intestinale bloedingen. Wees voorzichtig bij gebruik.

LACTATIE

Er zijn flurbiprofenconcentraties in moedermelk aangetroffen die lager zijn dan 0,7% van de concentratie in het serum van de moeder. Het is zeer onwaarschijnlijk dat de uitgescheiden hoeveelheid nadelige effecten zal hebben op de baby. Voorzichtigheid is echter geboden bij het gebruik van dit geneesmiddel door moeders die borstvoeding geven.

KINDEREN

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen of jongeren onder de 18 jaar zijn niet vastgesteld.

RICHTLIJNEN VOOR EEN JUISTE TOEDIENING

- Orale toediening.
- Activeer de pomp vóór het eerste gebruik door de sproeikop in een andere richting te richten (van u af) en minimaal 4 keer te spuiten totdat er een fijne, gelijkmatige nevel ontstaat. De pomp is nu voorbereid en klaar voor gebruik.
- Richt tussen elke dosis de spuitmond in een andere richting (van u af) en spuit minimaal één keer, waarbij u ervoor zorgt dat er een fijne en homogene nevel ontstaat.
- Richt de spray achter in de keel. Niet inademen tijdens het sprayen.

POSOLOGIE

Orale toedieningsroute:
- Volwassenen van 18 jaar en ouder: 1 keer aanbrengen van 3 sprays, achter in de keel, elke 3-6 uur naar behoefte.
- Kinderen: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen of adolescenten jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.
- Oudere patiënten: de klinische ervaring is beperkt. Deze patiënten lopen een verhoogd risico op ernstige bijwerkingen.
Maximale dosering : 5 toepassingen per 24 uur.
Behandelingsduur : maximaal 3 dagen.

DOSERING BIJ LEVERINSUPFICIËNTIE

* Niet aanbevolen bij ernstig leverfalen.

DOSERING BIJ NIERINSUPFICIËNTIE

* Niet aanbevolen bij ernstige nierfunctiestoornis.

VOORZORGSMAATREGELEN

- [NIERENINSUFFICIËNTIE]. Gebruik is gecontra-indiceerd bij ernstige nierinsufficiëntie. NSAID's kunnen leiden tot een verminderde nierdoorbloeding met reversibel acuut nierfalen als gevolg van remming van de vasodilatoire prostaglandinesynthese. Bij langdurige behandeling zijn zelfs gevallen van nefrotisch syndroom en acute interstitiële nefritis gemeld. Patiënten met een verhoogd risico op nierinsufficiëntie zijn onder andere patiënten met reeds bestaande nierinsufficiëntie, ouderen of patiënten met aandoeningen die de nierdoorbloeding kunnen verminderen, zoals [HYPOVOLEMIE], [DEHYDRATIE], een natriumarm dieet, [HARTFALEN], leverinsufficiëntie, [LEVERCIRROSE] of behandeling met diuretica, ACE-remmers of ARB's. Bij risicopatiënten wordt tijdens langdurige behandeling aanbevolen om de nierfunctie (serumcreatinine, creatinineklaring, CLcr) te bepalen vóór aanvang van de behandeling en vervolgens periodiek. Indien de nierfunctie verslechtert, kan een dosisverlaging noodzakelijk zijn.

- [LEVERINSUPFICIËNTIE]. Gebruik bij ernstige leverinsufficiëntie is gecontra-indiceerd.

- Gastro-intestinale toxiciteit. Behandeling met NSAID's heeft geleid tot maag- en twaalfvingerdarmzweren, evenals levensbedreigende bloedingen en perforaties. Het risico op zweren is hoger bij behandelingen met hoge doses of langdurige behandelingen, bij patiënten met een voorgeschiedenis van maagzweren, vooral als ze eerder gastro-intestinale bloedingen of perforaties hebben gehad door NSAID's, en ook bij rokers, chronische alcoholisten, ouderen of verzwakte patiënten. Kortdurende behandeling is echter ook niet zonder risico's.

Om maagschade te beperken, is het over het algemeen raadzaam om NSAID's met voedsel in te nemen. Bovendien wordt bij risicogroepen aanbevolen om met de laagst mogelijke dosis te beginnen en deze, indien mogelijk, te combineren met een maagzweerremmer (H2-blokker of PPI).

Patiënten met een hoog risico, evenals patiënten die medicijnen gebruiken die gastro-intestinale bloedingen kunnen bevorderen of verergeren, zoals orale anticoagulantia, plaatjesremmers, corticosteroïden of SSRI's, moeten nauwlettend worden gevolgd. Bij het ontstaan ​​van een maagzweer of gastro-intestinale bloeding moet de behandeling worden gestaakt. Bovendien moet het middel met voorzichtigheid worden gebruikt bij personen met inflammatoire darmziekten (IBD), aangezien NSAID's bij hen een aanval kunnen uitlokken.

- Hart- en vaatziekten. NSAID's kunnen vochtretentie en oedeem veroorzaken, wat de bloeddruk kan verhogen en de symptomen bij patiënten met hart- en vaatziekten kan verergeren. Een individuele afweging van de baten en risico's wordt aanbevolen bij patiënten met hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, cerebrale ischemie, beroerte of perifere vaatziekte, evenals bij patiënten met cardiovasculaire risicofactoren zoals dyslipidemie, diabetes of roken. NSAID's dienen altijd in de laagst effectieve dosis en gedurende de kortst mogelijke periode te worden gebruikt.

- Levereffecten. Patiënten met [leverinsufficiëntie] kunnen verhoogde plasmaspiegels ervaren. Bovendien kunnen, vanwege de hoge plasma-eiwitbinding, ook de vrije plasmaspiegels verhoogd zijn, zoals is waargenomen bij gevallen van [levercirrose].

Aan de andere kant is het gebruik van NSAID's soms in verband gebracht met de ontwikkeling van leverproblemen, zoals verhoogde transaminasen, geelzucht en hepatitis, die ernstig en zelfs fataal kunnen zijn. Vanwege het risico op toxiciteit wordt patiënten met leveraandoeningen geadviseerd dit medicijn in de laagst effectieve dosis te gebruiken en hun leverfunctie (transaminasen, bilirubine) periodiek te laten controleren op tekenen van leverschade. Het gebruik ervan is gecontra-indiceerd bij ernstige leverfunctiestoornissen (Child-Pugh klasse C) vanwege een gebrek aan veiligheidsgegevens.

- Huidreacties. Het gebruik van NSAID's kan zeer zeldzame, maar potentieel fatale ernstige bijwerkingen veroorzaken, zoals exfoliatieve dermatitis, toxische epidermale necrolyse of het Stevens-Johnson-syndroom. Deze bijwerkingen treden meestal al vroeg op, binnen de eerste maand van de behandeling. Als symptomen van overgevoeligheid, slijmvliesbeschadigingen of roodheid van de huid worden waargenomen, moet de behandeling worden stopgezet.

- [OVERGEVOELIGHEIDSREACTIES]. Toediening van elk NSAID is in verband gebracht met het optreden van allergische reacties. Er zijn gevallen van kruisovergevoeligheid tussen verschillende NSAID's, evenals tussen NSAID's en salicylaten, gemeld; daarom dienen patiënten met een voorgeschiedenis van [NSAID-ALLERGIE] voor een ander actief bestanddeel dan dit of [SALICYLAATALLERGIE] dit actieve bestanddeel met uiterste voorzichtigheid te gebruiken.

Het wordt afgeraden om dit middel te gebruiken bij patiënten bij wie eerder een salicylaat of een NSAID ernstige allergische reacties heeft veroorzaakt, waaronder [ASTMA], [NEUSPOLYPEN], [ANGIOEDEEM] of [RHINITIS], omdat er een verhoogd risico is op levensbedreigende anafylaxie.

[ASTMA]. Astmapatiënten zijn vatbaarder voor bronchospasmen bij toediening van een NSAID. Ze zijn mogelijk ook vatbaarder voor anafylactische reacties na toediening van een NSAID.

- [STOLLINGSSTOORNISSEN]. NSAID's hebben een bloedplaatjesremmende werking, hoewel minder sterk dan acetylsalicylzuur.

- [ASEPTISCHE MENINGITIS]. Er zijn zeldzame gevallen van aseptische meningitis gemeld bij patiënten die NSAID's gebruiken, met koorts en coma, waarschijnlijk als gevolg van een overgevoeligheidsreactie, hoewel er geen kruisallergie tussen NSAID's is vastgesteld. Deze meningitis lijkt vaker voor te komen bij patiënten met collageenvasculaire aandoeningen zoals systemische lupus erythematosus, hoewel het ook is gemeld bij sommige patiënten zonder deze aandoeningen. Bij patiënten die met NSAID's worden behandeld en symptomen van meningitis ontwikkelen, moet de mogelijkheid van aseptische meningitis worden overwogen.

- Oogheelkundige aandoeningen. NSAID's zijn in verband gebracht met oogreacties, zoals wazig zien, verlies van gezichtsvermogen, veranderingen in kleurenzicht, scotomen of afwijkingen aan het netvlies.

- [VROUWELIJKE ONVRUCHTBAARHEID]: Net als andere NSAID's kan dit middel de vruchtbaarheid bij vrouwen verminderen en wordt het gebruik ervan afgeraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Bij vrouwen die moeite hebben met zwanger worden of bij wie een vruchtbaarheidsonderzoek gaande is, dient het gebruik van dit NSAID te worden gestaakt.

VOORZORGSMAATREGELEN MET BETREKKING TOT HULPMIDDELEN

- Omdat het methylparahydroxybenzoaat bevat, kan het allergische reacties veroorzaken (mogelijk met vertraging).

BIJWERKINGEN

De volgende bijwerkingen houden verband met kortdurend gebruik van flurbiprofen in de vrij verkrijgbare doseringen.

- Bloed: (<0,1%): [ANEMIE]. (<0,01%): hematopoëtische aandoeningen, ([HEMOLYTISCHE ANEMIE], [APLASTISCHE ANEMIE], [NEUTROPENIE], [TROMBOCYTOSE], [AGRANULOCYTOSE]). De eerste symptomen zijn: koorts, keelpijn, oppervlakkige mondzweren, griepachtige verschijnselen, ernstige vermoeidheid, onverklaarbare blauwe plekken en bloedingen.

- Zenuwstelsel: (<1%): [HOOFDPIJN] en [DUISSELIGHEID]. (0,1-0,01%): [SLAAPELOOSHEID]

- Ademhalingsaandoeningen: (0,1-0,01%): [Kortademigheid]. Verergering van [astma] en [bronchospasmen].

- Maag-darmkanaal: (>10%): Mondongemak (brandend of tintelend gevoel in de mond). (1-10%): Buikpijn, diarree, droge mond, mondzweer, misselijkheid en paresthesie in de mond. (<1%): Dyspepsie, winderigheid en braken. (0,1-0,01%): Maagperforatie en maagzweer of twaalfvingerige darmzweer.

- Nieren en urinewegen: (<0,1%): [Interstitiële nefrititis], [Nefrotisch syndroom] en nierfalen.

OVERDOSIS

- Symptomen: De symptomen van een overdosis zijn onbekend; vergelijkbare geneesmiddelen hebben gastro-intestinale stoornissen (braken, anorexia, buikpijn) en neurologische stoornissen (slaperigheid, duizeligheid, desoriëntatie, hoofdpijn) veroorzaakt. - Behandeling: Maagspoeling en aspiratie, toediening van geactiveerde kool, alkalisering van de urine, bewaking en handhaving van de vitale functies, symptomatische behandeling van gastro-intestinale irritatie, hypotensie, ademdepressie en convulsies, met bewaking van de nier- en leverfunctie en opsporing van mogelijk gastro-intestinaal bloedverlies in de ontlasting.

SAMENSTELLING

FLURBIPROFEN: 8,75 MILLIGRAM
METHYL PARAHYDROXYBENZOAAT (E-218) (EXC): 1,18 MILLIGRAM
PROPYL PARAHYDROXYBENZOAAT (E-216) (EXC: 0,24 MILLIGRAM)