AZIONE E MECCANISMO

- Antimicotico. Il clotrimazolo è un antimicotico con struttura imidazolica e attività essenzialmente fungistatica (fungicida a 5 MIC). Inibisce la produzione di ergosterolo legandosi al sito eme del citocromo P450, un cofattore dell'enzima lanosterolo-14α-demetilasi. La diminuzione dei livelli di ergosterolo, insieme all'accumulo di lanosterolo, provoca alterazioni strutturali e funzionali della membrana cellulare, aumentandone la permeabilità e favorendo la lisi cellulare.

Meccanismi di resistenza: sono stati segnalati casi isolati di resistenza al clotrimazolo, sia primaria che secondaria. In generale, sono stati descritti i seguenti meccanismi di resistenza agli antimicotici azolici:

- Alterazioni della permeabilità della membrana.

- Comparsa di bombe espulsive.

- Alterazioni del bersaglio, dovute alla sovrapproduzione dell'enzima o alla comparsa di mutazioni nel gene ER11 che codifica per la lanosterolo-14alfa-demetilasi.

- Aumento dell'attività del citocromo P450 fungino, che richiede una dose maggiore di antimicotico.

Sensibilità/resistenza microbica: ha un ampio spettro, con una MIC compresa tra 0,062 e 4 mcg/ml, ed è efficace contro i seguenti funghi:

- Microrganismi sensibili:

* Dermatofiti: Trychophyton spp., Ephidermophyton spp., Microsporum spp.

* Lieviti: Candida spp., Malassezia furfur, Histoplasma capsulatum.

* Funghi dismorfici: Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

* Altri funghi: Cryptococcus neoformans.

* Altri microrganismi: Naegleria fowleri, Nocardia spp.

- Microrganismi resistenti: Haemophilus vaginalis, Trichomonas vaginalis.

In alcune specie di Candida spp. diverse dalla C. albicans è stata descritta una ridotta sensibilità agli antimicotici azolici, che può causare infezioni nei pazienti immunocompromessi o diabetici.

AVVERTENZE SPECIALI

- Rivalutare la diagnosi e prendere in considerazione alternative terapeutiche se i sintomi persistono o peggiorano dopo 4 settimane di trattamento (o 10 giorni nel caso del piede d'atleta).

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

- Il trattamento non esclude la necessità di seguire le misure igieniche di base e di cura del corpo per prevenire il rischio di reinfezione.

In caso di infezioni ai piedi, si raccomanda di cambiare le calze dopo ogni applicazione e di indossare scarpe ben ventilate. Si consiglia di evitare calze sintetiche o scarpe con suola in gomma.

Inoltre, è opportuno adottare ulteriori precauzioni per evitare di contagiare altre persone, ad esempio evitando di condividere calzini, scarpe o asciugamani e camminando a piedi nudi.

- Ricordatevi di applicare il clotrimazolo ogni giorno e per tutto il periodo di tempo prescritto dal medico, anche se i sintomi sono scomparsi. L'interruzione prematura del trattamento potrebbe portare alla ricomparsa dei sintomi e allo sviluppo di resistenza agli antibiotici.

- Non coprire la zona di applicazione con medicazioni occlusive.

CONTROINDICAZIONI

- [ALLERGIA AGLI ANTIFUNGINI AZOLI] o a qualsiasi altro componente del farmaco.

ETÀ AVANZATA

Non sono stati descritti problemi specifici negli anziani che richiedano un aggiustamento del dosaggio.

EFFETTI SULLA GUIDA

Non si prevede che avrà un impatto significativo.

GRAVIDANZA

Sicurezza animale: non sono stati osservati effetti teratogeni o embriotossici.

Sicurezza per l'uomo: non sono previsti effetti dannosi per la madre e il bambino se questo preparato viene usato durante la gravidanza. Il clotrimazolo può essere usato durante la gravidanza, sempre sotto la supervisione di un operatore sanitario.

Effetti sulla fertilità: il clotrimazolo non ha avuto effetti negativi sulla fertilità negli animali. Non sono stati condotti studi specifici sull'uomo.

FARMACOCINETICA

- Assorbimento: Presenta una buona penetrazione dermica, raggiungendo concentrazioni comprese tra 50-100 mcg/ml (strato corneo) e 1,53-3 ​​mcg/ml (strato capillare). L'assorbimento sistemico è basso (0,5% topico; 3-10% vaginale), raggiungendo concentrazioni inferiori al limite di rilevabilità (cp < 1 ng/ml). L'assorbimento può essere maggiore in condizioni occlusive.

- Metabolismo: subisce metabolismo epatico.

- Eliminazione: Dopo somministrazione parenterale, viene escreto nelle feci, tramite secrezione biliare, con eliminazione renale minima (< 0,5%). Il suo t1/2 è di 3,5-5 h.

INDICAZIONI

- Trattamento del [PIEDE D'ATLETA].

È opportuno tenere in considerazione le raccomandazioni ufficiali relative al corretto utilizzo degli antimicotici, in particolare quelle relative ai problemi di resistenza.

INTERAZIONI

Non sono stati condotti studi specifici sulle interazioni con altri farmaci somministrati per via topica, pertanto si raccomanda di evitare di applicare altri farmaci dove è stato applicato il clotrimazolo.

ALLATTAMENTO

Sicurezza animale: il clotrimazolo viene escreto nel latte di ratto a livelli superiori alle concentrazioni plasmatiche materne. Non ci sono dati riguardanti le conseguenze di questa escrezione nella prole.

Sicurezza nell'uomo: non è noto se venga escreto nel latte materno. L'assorbimento sistemico è minimo dopo somministrazione topica e gli effetti sistemici sono improbabili. Pertanto, può essere utilizzato durante l'allattamento.

BAMBINI

Il clotrimazolo è stato utilizzato per trattare il piede d'atleta nei bambini e negli adolescenti, con gli stessi dosaggi raccomandati per gli adulti. Tuttavia, il suo uso nei bambini di età inferiore ai 12 anni deve essere limitato al parere medico.

Selezionare le presentazioni specificamente indicate per i bambini (vedere le informazioni relative alle diverse presentazioni disponibili).

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

- Crema, soluzione topica: applicare e massaggiare per favorirne l'assorbimento.

POSOLOGIA

"CLOTRIMAZOLO CANESPIE"

- Adulti: applicare uno strato sottile 2-3 volte al giorno.

- Bambini e adolescenti < 18 anni: non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio. L'uso nei bambini < 12 anni deve essere effettuato sotto controllo medico.

- Anziani: non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.

Durata del trattamento: solitamente 3-4 settimane. Consultare il medico e/o il farmacista se i sintomi persistono o peggiorano dopo 10 giorni di trattamento.

Se necessario, una volta trascorso il periodo di 4 settimane, il trattamento può essere prolungato per altre 2 settimane.

Dose dimenticata: assumere la dose dimenticata il prima possibile, a meno che non sia quasi l'ora della dose successiva. Assumere la dose successiva all'orario abituale. Non raddoppiare la dose successiva.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA EPATICA

Non sono state fornite raccomandazioni specifiche sul dosaggio.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA RENALE

Non sono state fornite raccomandazioni specifiche sul dosaggio.

PRECAUZIONI

- Medicazioni occlusive. Evitare le medicazioni occlusive in quanto potrebbero favorire l'assorbimento sistemico.

- Non applicare sugli occhi. In caso di contatto accidentale con gli occhi, sciacquare abbondantemente con acqua e consultare un oculista.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

- Poiché contiene alcol benzilico, non deve essere somministrato a neonati o neonati prematuri.

Dosi di alcol benzilico superiori a 90 mg/kg/giorno possono provocare reazioni tossiche fatali nei bambini di età inferiore a 3 anni, pertanto si raccomanda di evitare di superare tali dosi.

Dosi di alcol benzilico inferiori a 90 mg/kg/giorno possono causare reazioni anafilattoidi e tossiche nei bambini di età inferiore ai tre anni.

REAZIONI AVVERSE

Le reazioni avverse sono solitamente limitate a sintomi locali nel sito di iniezione. Si manifestano tipicamente durante i primi giorni di trattamento e solitamente non richiedono l'interruzione del clotrimazolo.

Le reazioni avverse sono descritte in base a ciascun intervallo di frequenza, essendo considerate molto comuni (>10%), comuni (1-10%), non comuni (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), molto rare (<0,01%) o di frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

- Dermatologici: frequenza sconosciuta [ERITEMA], [PRURITO], [ERUZIONI CUTANEE], [DERMATITE ESFOLIATIVA], [IRRITAZIONE CUTANEA], [VESCICHE], [EDEMA] o sensazione di bruciore, prurito, pizzicore o dolore.

- Allergica: frequenza sconosciuta [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ], con [ORTICARIA], [DISPNEA], [IPOTENSIONE] o [SINCOPE].

REAZIONI AVVERSE CORRELATE AGLI ECCIPIENTI

- Poiché contiene alcol cetostearilico, può causare reazioni cutanee locali, come [DERMATITE DA CONTATTO].

OVERDOSE

Sintomi: è improbabile che si verifichino gravi avvelenamenti con l'applicazione topica. L'ingestione accidentale ha provocato vomito e disturbi gastrointestinali.

Misure da adottare:

- Antidoto: non esiste un antidoto specifico.

- Misure generali di smaltimento: in caso di sovradosaggio, può essere sufficiente lavare la zona interessata e sospendere temporaneamente il trattamento. In caso di avvelenamento sintomatico dovuto a ingestione accidentale, può essere necessaria una lavanda gastrica con protezione delle vie respiratorie.

- Trattamento: sintomatico.