AZIONE E MECCANISMO

- [MUCOLITICO]. È il derivato N-acetilato dell'amminoacido naturale cisteina. Riduce la viscosità delle secrezioni bronchiali, facilitandone l'eliminazione, probabilmente grazie alla presenza di un gruppo tiolico libero. Questo gruppo è in grado di rompere i ponti disolfuro che mantengono la struttura tridimensionale delle mucoproteine, con conseguente fluidificazione della secrezione. I suoi effetti sono pH-dipendenti, essendo massimi a pH compresi tra 7 e 9.

ANZIANI

Non sono stati descritti problemi specifici in questa fascia d'età. Tuttavia, l'insufficienza epatica o respiratoria è più comune in questi pazienti, pertanto l'acetilcisteina deve essere usata con cautela.

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

- Si raccomanda di bere molta acqua durante il trattamento.

- Il preparato può presentare un leggero odore sulfureo, caratteristico del principio attivo e non di alterazione del preparato.

- Se avverti prurito diffuso su tutto il corpo, dovresti informare il tuo medico.

- Se dopo cinque giorni i sintomi persistono o peggiorano, è consigliabile consultare un medico.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità all'acetilcisteina o a qualsiasi altro componente del farmaco.

EFFETTI SULLA GUIDA

L'acetilcisteina di solito non causa sonnolenza, ma in rari casi sono stati segnalati casi. Si consiglia cautela durante la guida fino a quando non vi sia una ragionevole certezza che il trattamento non influisca negativamente sulla capacità di guidare del paziente.

GRAVIDANZA

Categoria B di gravidanza FDA. La somministrazione di 500 mg/kg/24 ore per via orale o la nebulizzazione di acetilcisteina e isoproterenolo per 30-35 minuti in coniglie gravide non hanno mostrato alcuna evidenza di teratogenicità. Studi peri- e postnatali non hanno inoltre rilevato alcuna evidenza di danno fetale o neonatale. L'acetilcisteina sembra attraversare la barriera placentare. Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull'uomo; pertanto, questo farmaco deve essere utilizzato solo quando non sono disponibili alternative terapeutiche più sicure.

FARMACOCINETICA

Via orale, parenterale:

- Assorbimento: Dopo somministrazione orale di una dose di 200-600 mg, viene rapidamente assorbito, raggiungendo una Cmax di 0,35-4 mcg/ml entro 0,5-1 ora. La sua biodisponibilità è molto bassa (4-10%), probabilmente a causa dell'elevato metabolismo intestinale e epatico di primo passaggio.

- Distribuzione: Circola nel plasma sia liberamente che legato a proteine ​​(50%) tramite ponti disolfuro labili o legami peptidici covalenti. Presenta un'ampia diffusione nei fluidi extracellulari, localizzandosi principalmente nelle secrezioni bronchiali. Il suo Vd è 0,33-0,47 L/kg.

- Metabolismo: subisce un intenso metabolismo intestinale ed epatico, che dà origine a derivati ​​dello zolfo quali cisteina, N-acetilcisteina, N,N-acetilcisteina o glutatione.

- Eliminazione: L'acetilcisteina viene eliminata per via metabolica (70%) e successiva escrezione nelle urine, in forma libera (30%) o come metaboliti. La sua emivita di eliminazione è di 6,25 ore (orale) o 5,58 ore (endovenosa).

Farmacocinetica in situazioni particolari:

- Bambini: Dopo somministrazione endovenosa sono stati riscontrati valori di emivita di eliminazione di 11 ore.

- Insufficienza epatica: l'emivita di eliminazione aumenta dell'80% nei pazienti con grave insufficienza epatica o con cirrosi biliare primaria o secondaria.

INDICAZIONI

- [IPERVISCOSITÀ BRONCHIALE].

INTERAZIONI

- Antibiotici. L'acetilcisteina può essere incompatibile con amfotericina B, ampicillina sodica, cefalosporine, eritromicina lattobionato o alcune tetracicline. Si raccomanda di somministrare le dosi a distanza di almeno due ore.

- Antitussivi. L'acetilcisteina aumenta la fluidità delle secrezioni bronchiali, per cui è sconsigliata la sua somministrazione insieme ad antitussivi, che potrebbero inibire il riflesso della tosse e portare a ostruzione polmonare.

- Farmaci che inibiscono la secrezione bronchiale (anticolinergici, antidepressivi triciclici, antistaminici H1, farmaci antiparkinsoniani, IMAO, neurolettici). Questi possono antagonizzare gli effetti dell'acetilcisteina.

- Nitroglicerina. L'acetilcisteina potrebbe potenziare gli effetti vasodilatatori della nitroglicerina e le sue reazioni avverse a dosi molto elevate (100 mg/kg).

- Sali metallici. L'acetilcisteina può avere effetti chelanti su alcuni metalli come oro, calcio o ferro, diminuendone così l'assorbimento. Si raccomanda di distanziare di almeno due ore l'assunzione di integratori minerali e di acetilcisteina.

ALLATTAMENTO

Non è noto se l'acetilcisteina venga escreta nel latte materno e, in tal caso, se ciò possa avere effetti sul neonato. Si raccomanda di interrompere l'allattamento o di evitare la somministrazione di questo farmaco.

BAMBINI

Non sono stati descritti problemi specifici in questa fascia d'età. L'uso è accettabile.

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

Sciogliere il contenuto della bustina in un bicchiere d'acqua e bere.

POSOLOGIA

- Adulti, per via orale: 200 mg/8 h o 600 mg/24 h in un'unica dose, preferibilmente al mattino.
- Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, per via orale:
* Adolescenti dai 12 anni in su: 200 mg/8 h.
* Bambini < 12 anni: la sicurezza e l'efficacia non sono state valutate.
Si consiglia di assumere l'acetilcisteina durante i pasti.
Dose dimenticata: assumere il prima possibile se è trascorso poco tempo. In caso contrario, saltare la dose dimenticata. Non raddoppiare la dose alla successiva somministrazione.
Durata del trattamento: se i sintomi non migliorano o peggiorano dopo 5 giorni di trattamento, oppure se sono accompagnati da febbre, eruzioni cutanee, mal di testa o mal di gola persistente, consultare il medico e/o il farmacista.

PRECAUZIONI

- Grave insufficienza epatica, cirrosi epatica. In questi pazienti, la clearance può essere ridotta, con un conseguente aumento del rischio di reazioni avverse. Pertanto, si raccomanda un attento monitoraggio del paziente a causa del rischio di reazioni anafilattiche. - Ulcera peptica. L'acetilcisteina può talvolta causare nausea e vomito, soprattutto a dosi elevate, aumentando così il rischio di sanguinamento gastrico. Inoltre, è stato anche ipotizzato che l'acetilcisteina aumenti la fluidità del muco gastrico, portando a una diminuzione della sua azione protettiva. Si raccomanda estrema cautela nei pazienti con ulcera peptica. - Asma. Nei pazienti asmatici, in quelli con grave insufficienza respiratoria o in quelli con malattie che si presentano con broncospasmo, un aumento della fluidità delle secrezioni può portare a ostruzione delle vie aeree se l'espettorazione è inadeguata. Pertanto, si raccomanda estrema cautela. - Aumento dell'espettorazione. All'inizio del trattamento, può verificarsi un aumento dell'espettorazione a causa dell'aumentata fluidità delle secrezioni. Questo effetto diminuisce dopo diversi giorni di trattamento. Se i sintomi persistono o peggiorano dopo cinque giorni di trattamento, è consigliabile rivalutare la situazione clinica.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

Questo medicinale contiene giallo tramonto FCF come eccipiente. Può causare reazioni di tipo allergico, tra cui asma, soprattutto nei pazienti con allergia ai salicilati.

REAZIONI AVVERSE

Le reazioni avverse all'acetilcisteina sono rare, lievi e transitorie. Le reazioni avverse più frequenti sono:

- Digestivo. Occasionalmente possono verificarsi nausea, vomito, diarrea e iperacidità gastrica, soprattutto se utilizzato ad alti dosaggi.

- Epatico. Sono stati descritti alcuni casi di [AUMENTO DELLE TRANSAMINASI] dopo la somministrazione di dosi elevate di acetilcisteina, che si sono invertiti dopo alcuni giorni di interruzione del trattamento.

- Neurologico/psicologico. Sono stati descritti alcuni casi di [MAL DI TESTA], [SONNOLENZA].

- Respiratorie. Di solito sono esclusive della somministrazione per inalazione. Possono includere [Rinorrea], [Bronchite], [Tracheite], [Emottisi] e [Spasmo bronchiale].

- Occhiali. [VISIONE OFFUSCITA].

- Disturbi dell'orecchio e del labirinto: [TINNITO].

- Allergiche/dermatologiche. Entro 30-60 minuti dalla somministrazione, possono verificarsi reazioni di ipersensibilità, che si manifestano con orticaria generalizzata, febbre moderata, eruzioni esantematiche, prurito, angioedema, dispnea e ipotensione. Queste reazioni sono più frequenti e gravi con la somministrazione parenterale e possono essere fatali, mentre sono rare con la somministrazione orale o inalatoria.

In caso di reazioni allergiche, si raccomanda di interrompere temporaneamente il trattamento e di somministrare antistaminici H1 e, se necessario, adrenalina. Se la reazione allergica si ripresenta, il trattamento deve essere interrotto e non ripreso.

- Generale. [IPERIDROSI].

REAZIONI AVVERSE CORRELATE AGLI ECCIPIENTI

- Poiché contiene giallo tramonto (E-110) può causare [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ].

OVERDOSE

Sintomi: L'acetilcisteina è stata somministrata all'uomo a dosi fino a 500 mg/kg/24 ore senza causare effetti collaterali, pertanto si può escludere la possibilità di avvelenamento dovuto a sovradosaggio di questo principio attivo. Tuttavia, in caso di ingestione massiva, è prevista un'intensificazione degli effetti avversi, principalmente gastrointestinali. Trattamento: Verrà utilizzato un trattamento sintomatico. Le vie aeree saranno tenute libere dalle secrezioni posizionando il paziente su un fianco ed eseguendo un'aspirazione bronchiale. Se ritenuto necessario, e non siano trascorsi più di 30 minuti dall'ingestione, verrà eseguita una lavanda gastrica.