AZIONE E MECCANISMO

- Farmaci antinfluenzali.

* Ibuprofene: farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con proprietà analgesiche e antipiretiche. Agisce inibendo la sintesi delle prostaglandine attraverso l'inibizione competitiva e reversibile di varie isoforme della cicloossigenasi (COX), sia a livello periferico che nel sistema nervoso centrale. Gli effetti analgesici e antinfiammatori sono correlati all'inibizione della sintesi delle prostaglandine (PG). L'azione antipiretica è correlata all'inibizione della sintesi di PGE2.

* Clorfenamina: antistaminico H1 e anticolinergico. Riduce i sintomi del raffreddore come starnuti, lacrimazione e naso che cola.

* Fenilefrina: agonista alfa-1 adrenergico. Produce vasocostrizione, riducendo la congestione nasale.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità all'ibuprofene, alla clorfenamina o alla fenilefrina o a qualsiasi altro componente del farmaco.

A causa di una possibile reattività crociata tra ibuprofene e acido acetilsalicilico o altri FANS, questo medicinale non deve essere somministrato in caso di allergia ai salicilati o ai FANS. Queste reazioni allergiche sono particolarmente comuni nei pazienti con asma, polipi nasali o che hanno manifestato rinite, angioedema o orticaria durante l'assunzione di altri FANS o salicilati.

- Ulcera peptica attiva o ricorrente, malattia infiammatoria intestinale attiva o qualsiasi altra condizione che aumenti il ​​rischio di sanguinamento gastrointestinale. L'ibuprofene ha effetti ulcerogeni dovuti all'inibizione della sintesi delle prostaglandine, che potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento e perforazione gastrointestinale.

- Grave compromissione renale (CLcr < 30 ml/min). La sicurezza e l'efficacia non sono state valutate, pertanto se ne sconsiglia l'uso.

- Grave compromissione epatica (classe C di Child-Pugh). La sicurezza e l'efficacia non sono state valutate, pertanto se ne sconsiglia l'uso.

- Grave insufficienza cardiaca (classe NYHA III-IV) o ipertensione non controllata. La ritenzione idrica potrebbe peggiorare queste condizioni.

- Gravi malattie cardiovascolari (come la malattia coronarica, l'angina).

- Tachicardia.

- [DISTURBI DELLA COAGULAZIONE]. L'ibuprofene ha effetti antipiastrinici, sebbene meno potenti e di più lunga durata rispetto a quelli dell'acido acetilsalicilico. Pertanto, può aumentare il tempo di sanguinamento, pertanto deve essere usato con cautela nei pazienti con [DIATESI EMORRAGICA] o [EMORRAGIA] attiva.

- [IPERTIROIDISMO], [PRESSIONE ALTA]. A causa del contenuto di fenilefrina, esiste il rischio di crisi ipertensive.

- Diabete mellito.

- Pazienti trattati con un IMAO nelle 2 settimane precedenti (vedere Interazioni, fenilefrina).

- Pazienti sottoposti a trattamento con farmaci simpaticomimetici, con beta-bloccanti (vedere Interazioni).

- Uso concomitante con FANS, compresi gli inibitori specifici della cicloossigenasi-2 (vedere Interazioni).

- [GLAUCOMA]. L'effetto midriatico anticolinergico della clorfenamina può aumentare la pressione intraoculare.

- Gravidanza. L'uso di ibuprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza e il suo uso non è raccomandato per periodi prolungati durante i primi due trimestri.

- Adolescenti e bambini di età inferiore ai 12 anni.

ETÀ AVANZATA

I pazienti anziani potrebbero richiedere dosi inferiori. Si consiglia cautela in quanto sono più suscettibili agli effetti avversi correlati ai FANS, principalmente sanguinamento gastrointestinale e perforazione.

GRAVIDANZA

- Sicurezza animale: nessun dato disponibile.

- Sicurezza nell'uomo: * Ibuprofene: l'inibizione della sintesi delle prostaglandine influisce negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrio-fetale. Studi epidemiologici suggeriscono un aumento del rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari è aumentato di meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. Si presume che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Dalla 20a settimana di gravidanza in poi, l'uso di ibuprofene può causare oligoidramnios a causa di disfunzione renale fetale. Ciò può verificarsi poco dopo l'inizio del trattamento ed è solitamente reversibile con l'interruzione. Inoltre, sono stati segnalati casi di costrizione del dotto arterioso a seguito del trattamento nel secondo trimestre, la maggior parte dei quali si è risolta dopo l'interruzione del trattamento. Pertanto, l'ibuprofene non deve essere somministrato durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, a meno che non sia assolutamente necessario. Se l'ibuprofene viene utilizzato in donne che desiderano una gravidanza o durante il primo o il secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere la più bassa possibile e il trattamento il più breve possibile. Lo screening prenatale per oligoidramnios e costrizione del dotto arterioso deve essere preso in considerazione dopo l'esposizione a Couldina con ibuprofene per diversi giorni a partire dalla 20a settimana di gestazione in poi. Il trattamento con Couldina con ibuprofene deve essere interrotto in caso di oligoidramnios o costrizione del dotto arterioso.

* Fenilefrina: non sono stati condotti studi controllati sull'uomo. Provoca la contrazione della muscolatura liscia, inclusi lo sfintere urinario e l'utero. I simpaticomimetici con effetti vasocostrittori possono ridurre la perfusione placentare e pertanto non devono essere usati durante la gravidanza.

* Clorfenamina: studi sugli animali non hanno mostrato effetti avversi sul feto, ma hanno evidenziato una riduzione della sopravvivenza postnatale. Non sono stati condotti studi controllati sull'uomo. Non vi sono dati sufficienti sull'uso dei principi attivi di questo medicinale nelle donne in gravidanza.

- Fertilità: nessun dato disponibile

INDICAZIONI

- Sollievo dai sintomi del [RAFFREDDORE COMUNE] e dell'[INFLUENZA] accompagnati da febbre, dolore lieve o moderato, congestione nasale e naso che cola, per adulti e bambini dai 12 anni in su.

INTERAZIONI

"INTERAZIONI CORRELATE ALL'IBUPROFENE"

- FANS, inclusa l'aspirina a basso dosaggio: l'uso simultaneo di più di un FANS deve essere evitato a causa del rischio di effetti avversi senza alcun aumento dell'efficacia terapeutica. Inoltre, l'ibuprofene può ridurre l'efficacia antiaggregante dell'aspirina quando somministrato contemporaneamente. Se entrambi i farmaci sono necessari, è consigliabile separare le dosi (somministrare l'ibuprofene 8 ore prima o 30 minuti dopo l'aspirina).

- Alcol: la tossicità può aumentare.

- Aliskiren: possibile riduzione dell'effetto antipertensivo di aliskiren (i FANS agiscono sul sistema renina-angiotensina). Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (disidratati o anziani), può verificarsi un peggioramento della funzionalità renale (possibile insufficienza renale acuta, solitamente reversibile). Si raccomanda cautela, soprattutto negli anziani, nel monitorare l'effetto antipertensivo e la funzionalità renale.

- Cibo: il cibo ritarda il Tmax (da ± 2 h a digiuno a ± 3 h dopo il pasto), anche se ciò non ha alcun effetto sulla quantità assorbita.

- Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casi isolati di convulsioni che potrebbero essere state causate dall'uso concomitante di chinoloni e alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei.

- Anticoagulanti orali, eparina: possibile aumento dell'effetto anticoagulante, con rischio di sanguinamento. Si consiglia il monitoraggio periodico degli indici di coagulazione.

- Farmaci antidiabetici sulfonilureici (clorpropamide, glibenclamide, tolbutamide): possibile aumento degli effetti ipoglicemizzanti, per riduzione dell'escrezione renale.

- Antidepressivi SSRI (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram): possibile aumento del rischio di sanguinamento in generale e di sanguinamento gastrointestinale in particolare, soprattutto negli anziani e nei pazienti con anamnesi di sanguinamento digestivo.

- Antipertensivi (ACE inibitori, Beta-bloccanti): possibile riduzione dell'effetto antipertensivo.

- Bifosfonati orali (acido alendronico): possibile aumento del rischio di esofagite e ulcera gastrica. Sono stati descritti casi con naprossene e alendronato.

- Ciclosporina: l'effetto dei FANS sulle prostaglandine renali può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina.

- Agenti antipiastrinici, inclusa la pentossifillina: vi è un aumentato rischio di sanguinamento in generale, e di sanguinamento gastrointestinale in particolare. Somministrare con cautela.

- Corticosteroidi: possibile aumento dell'incidenza di disturbi gastrici. Tuttavia, l'uso concomitante con glucocorticoidi nel trattamento dell'osteoartrite può fornire un ulteriore beneficio terapeutico e consentire una riduzione del dosaggio dei glucocorticoidi.

- Digitale (digossina): possibile aumento delle concentrazioni plasmatiche della digitale (nei neonati). Esiste inoltre il rischio di peggioramento dell'insufficienza cardiaca e riduzione della funzionalità renale.

- Diuretici (tiazidici, diuretici ad alto dosaggio): rischio di riduzione dell'effetto natriuretico e diuretico. Possono ridurre l'azione antipertensiva dei diuretici tiazidici.

- Diuretici risparmiatori di potassio e antagonisti dell'aldosterone: possibile aumento del rischio di iperkaliemia. Si consiglia un monitoraggio frequente dei livelli sierici di potassio.

- Glitazoni (pioglitazone, rosiglitazone): rischio teorico di potenziamento dell'edema, che sia i glitazoni che i FANS possono causare. Si consiglia cautela e i pazienti devono monitorare possibili segni di ritenzione idrica e insufficienza cardiaca (caviglie gonfie, dispnea).

- Idralazina: possibile diminuzione dell'effetto ipotensivo.

- Iloprost: possibile aumento del rischio di sanguinamento.

- Litio, sali: possibile aumento della tossicità del litio dovuto alla riduzione della sua eliminazione.

- Metotrexato (somministrato a dosi pari o superiori a 15 mg/settimana): possibile aumento dei livelli plasmatici di metotrexato, con rischio di tossicità, talvolta molto grave. La gravità dipende in larga misura dalla dose di metotrexato utilizzata. Il rischio di interazione è ridotto con basse dosi di metotrexato, come quelle utilizzate nella psoriasi e nell'artrite reumatoide.

- Mifepristone: i farmaci antinfiammatori non steroidei non devono essere somministrati entro 8-12 giorni dalla somministrazione di mifepristone poiché potrebbero ridurne gli effetti.

- Paracetamolo: l'uso simultaneo e prolungato di paracetamolo e FANS può aumentare il rischio di effetti collaterali renali.

- Pentossifillina: nei pazienti sottoposti a trattamento con ibuprofene in combinazione con pentossifillina, il rischio di sanguinamento può aumentare, pertanto si raccomanda il monitoraggio del tempo di sanguinamento.

- Integratori di potassio: possibile aumento dei livelli di potassio, con rischio di iperkaliemia.

- Ticlopidina: possibile aumento del rischio di sanguinamento.

- Zidovudina: possibile alterazione dei reticolociti, con comparsa di grave anemia dopo una settimana dall'inizio della somministrazione di FANS. I valori ematici devono essere monitorati, soprattutto all'inizio del trattamento.

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

Sciogliere la compressa in un po' di liquido, preferibilmente mezzo bicchiere d'acqua, e attendere che l'effervescenza si sia fermata. È possibile mescolare con un cucchiaio per una dissoluzione più rapida. Potrebbe rimanere un residuo biancastro nel bicchiere; in tal caso, aggiungere un po' d'acqua, mescolare per sciogliere il tutto e poi bere.

Somministrazione con il cibo : si raccomanda di assumere il farmaco con il cibo o con il latte, soprattutto se si notano disturbi digestivi.

Durante il trattamento con questo farmaco non si devono consumare bevande alcoliche.

POSOLOGIA

- Adulti e bambini dai 12 anni in su: 1 compressa/8-12 ore. Dose massima: 3 compresse (1.200 mg di ibuprofene)/24 ore.

Le reazioni avverse possono essere ridotte al minimo utilizzando la dose efficace più bassa per il periodo di tempo più breve necessario a controllare i sintomi.

- Bambini < 12 anni: non raccomandato.

- Anziani: potrebbero essere necessarie dosi inferiori (vedere Precauzioni).

Durata del trattamento : se la febbre persiste per più di 3 giorni di trattamento, il dolore o altri sintomi per più di 5 giorni, o se le condizioni del paziente peggiorano o compaiono altri sintomi, è necessario valutare la situazione clinica. Il farmaco deve essere somministrato solo alla comparsa dei sintomi. Il trattamento deve essere interrotto non appena i sintomi scompaiono.

Dosaggio in situazioni particolari:

- Insufficienza cardiaca:

* Insufficienza cardiaca da lieve a moderata: ridurre la dose, utilizzando con cautela la dose più bassa possibile di ibuprofene.

* Insufficienza cardiaca grave (classe NYHA IV): l'uso di ibuprofene è controindicato.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA EPATICA

- Compromissione epatica da lieve a moderata (classi Child-Pugh A e B): ridurre la dose, utilizzando con cautela la dose più bassa possibile di ibuprofene.

- Grave compromissione epatica (classe C di Child-Pugh): l'uso di ibuprofene è controindicato.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA RENALE

- Insufficienza renale lieve-moderata (CLcr 30-90 ml/min): ridurre la dose, utilizzando con cautela la dose più bassa possibile di ibuprofene.

- Insufficienza renale grave (CLcr < 30 ml/min): l'uso di ibuprofene è controindicato.

PRECAUZIONI

- Effetti cardiovascolari. Studi clinici suggeriscono che l'uso di ibuprofene, in particolare a dosi elevate (≥ 2.400 mg/24 h), può essere associato a un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio, infarto del miocardio o ictus). In generale, gli studi epidemiologici non suggeriscono che l'ibuprofene a basse dosi (pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia (NYHA II-III), cardiopatia ischemica accertata, arteriopatia periferica e/o malattia cerebrovascolare (ictus o ischemia cerebrale)) debba essere trattato con ibuprofene solo dopo attenta valutazione e che dosi elevate (≥ 2.400 mg/24 h) debbano essere evitate.

Un'attenta valutazione deve essere effettuata anche prima di iniziare un trattamento a lungo termine nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare: [IPERTENSIONE], [DISLIPIDEMIA], [DIABETE], [FUMO], soprattutto se sono necessarie dosi elevate di ibuprofene (=/> 2.400 mg/24 h).

Per evitare l'insorgenza di problemi cardiovascolari, non si deve superare la dose massima di ibuprofene pari a 1.200 mg/24 h.

- Effetti gastrointestinali. Nei pazienti a rischio o che hanno manifestato disturbi gastrointestinali a causa dell'uso di FANS, l'ibuprofene deve essere somministrato con cautela e sotto controllo medico; sono stati segnalati casi di ulcere gastroduodenali, nonché sanguinamento e perforazione, che potrebbero essere fatali. Il rischio di ulcera aumenta con dosi elevate o trattamento prolungato, nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica, soprattutto se hanno già manifestato sanguinamento o perforazione gastrointestinale, e negli anziani.

Come regola generale, è consigliabile assumere qualsiasi FANS con il cibo per ridurre il danno gastrico. Inoltre, nei gruppi a rischio, si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose più bassa possibile e, quando possibile, di associarlo a un farmaco antiulcera (antagonisti H2 o inibitori della pompa protonica).

I pazienti trattati con farmaci che possono favorire il sanguinamento, come gli anticoagulanti orali o gli antipiastrinici, devono essere attentamente monitorati.

Se compaiono sintomi di ulcera attiva o sanguinamento gastrointestinale, il trattamento deve essere interrotto. Analogamente, il trattamento con ibuprofene non deve essere iniziato nei soggetti con ulcera peptica attiva (vedere Controindicazioni).

- Asma cronica. Le reazioni di ipersensibilità con broncospasmo sono particolarmente comuni in questi pazienti, pertanto si consiglia estrema cautela. In caso di peggioramento della funzionalità respiratoria, la somministrazione di ibuprofene deve essere interrotta.

[INSUFFICIENZA RENALE]. L'eliminazione dell'ibuprofene può essere ridotta in caso di insufficienza renale, con rischio di tossicità. Inoltre, può portare a una riduzione del flusso sanguigno renale con insufficienza renale acuta reversibile e sono stati segnalati casi di sindrome nefrosica e nefrite interstiziale acuta anche con trattamento prolungato. Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina compresa tra 30 e 90 ml/min), si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose inferiore a quella utilizzata nei pazienti con funzionalità renale normale, monitorando attentamente il paziente. L'uso in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) è controindicato (vedere Controindicazioni).

- [INSUFFICIENZA EPATICA]. A causa del suo metabolismo epatico, in caso di insufficienza epatica possono verificarsi accumulo e tossicità. Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata (classe Child-Pugh A o B), si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose inferiore a quella utilizzata nei pazienti con funzionalità epatica normale, monitorando attentamente il paziente. L'uso in caso di insufficienza epatica grave (classe Child-Pugh C) è controindicato (vedere Controindicazioni).

- [MALATTIA INFIAMMATORIA INTESTINALE]. I FANS possono scatenare riacutizzazioni sintomatiche di malattie come il morbo di Crohn o la colite ulcerosa, pertanto si consiglia cautela nel loro utilizzo e il loro uso deve essere evitato in caso di malattia attiva (vedere Controindicazioni).

- [MENINGITE ASETTICA]. Sono stati segnalati rari casi di meningite asettica in pazienti trattati con FANS, probabilmente dovuti a una reazione di ipersensibilità, sebbene non sia stata riscontrata alcuna allergia crociata tra i FANS. È stata più frequente nei pazienti con [LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO] e altre [COLLAGENOSI], sebbene sia stata segnalata anche in alcuni pazienti senza queste condizioni. Nei pazienti trattati con FANS che sviluppano sintomi di meningite, deve essere presa in considerazione la possibilità di meningite asettica.

- A causa del rischio di depressione del SNC, si deve consigliare al paziente di evitare di consumare bevande alcoliche o di ingerire farmaci deprimenti il ​​SNC (barbiturici o tranquillanti) insieme al farmaco.

- Può provocare sensibilità crociata: i pazienti sensibili a un antistaminico potrebbero essere sensibili anche ad altri antistaminici.

- Pazienti con patologie che potrebbero essere aggravate da effetti anticolinergici o simpaticomimetici, come [STITICHEZZA], [OSTRUZIONE INTESTINALE], [ERNIA IATALE], [MALATTIA DA REFLUSSO GASTROESOFAGEO], [ULCERA PEPTICA] stenosante, [COLITE ULCEROSA], insufficienza cardiaca, [ATEROSLEROSI], malattia arteriosa periferica, [ANEURISMA], [IPERPLASIA PROSTATICA] o altre cause di [RITENZIONE URINARIA].

- Situazioni che potrebbero aumentare la temperatura corporea. I farmaci anticolinergici potrebbero interferire con la capacità termoregolatrice dell'organismo, aumentando potenzialmente il rischio di colpo di calore nei pazienti esposti a temperature estreme, in particolare negli anziani, in coloro che svolgono attività fisica intensa con abiti inappropriati o in orari inappropriati, o in coloro che sono sottoposti a trattamento con farmaci come diuretici o altri che favoriscono la disidratazione.

- Test cutanei per l'ipersensibilità agli estratti allergenici. A causa del loro effetto antistaminico, questi estratti potrebbero produrre falsi negativi nei test diagnostici. Si raccomanda di interrompere la somministrazione almeno 72 ore prima di eseguire il test.

- I pazienti in trattamento con antidepressivi triciclici o maprotilina o altri farmaci ad azione anticolinergica con clorfenamina devono segnalare al più presto la comparsa di problemi gastrointestinali, poiché potrebbe verificarsi ileo paralitico.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

Questo medicinale contiene aspartame come eccipiente. L'aspartame contiene una fonte di fenilalanina, che può essere dannosa per le persone affette da fenilchetonuria (PKU), una rara malattia genetica in cui la fenilalanina si accumula perché l'organismo non è in grado di eliminarla correttamente. 10 mg di aspartame equivalgono a 5,61 mg di fenilalanina.