DZIAŁANIE I MECHANIZM

Zasada ksantyny. Stymulant ośrodkowego układu nerwowego. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy, co powoduje wzrost stężenia cAMP; w małych dawkach dominuje inny mechanizm: antagonizuje receptory adenozyny. Pobudza serce (działanie inotropowo dodatnie) i zmniejsza obwodowy opór tętniczy, co kompensuje jej wpływ na ciśnienie krwi. W mózgu powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, co doprowadziło do sugestii jej stosowania jako środka przeciwmigrenowego. Pobudza mięśnie szkieletowe i ośrodek oddechowy, a także zwiększa wydzielanie kwasu żołądkowego i diurezę.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Nagłe przerwanie regularnego stosowania dawek powyżej 600 mg na dobę może spowodować ból głowy, niepokój i skurcze mięśni.

SENIORÓW

Bezpieczeństwo i skuteczność tego leku u osób starszych nie zostały w pełni potwierdzone. Chociaż nie przewiduje się wystąpienia poważnych problemów w tej grupie wiekowej, pacjenci ci mogą być bardziej wrażliwi na działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania.

KOMPOZYCJA

W jednej kapsułce: kofeina 300 mg.

PORADY DLA PACJENTA

- Nie należy przyjmować ostatniej dawki w ciągu 6 godzin przed pójściem spać, aby uniknąć ewentualnej bezsenności. - Kapsułki należy połykać w całości, bez żucia ani kruszenia. - Nie należy przyjmować więcej niż 3 kapsułek na dobę. - Jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 7 dniach, należy ocenić stan kliniczny pacjenta.

PRZECIWWSKAZANIA

- Alergia na kofeinę lub [ALERGIA Ksantynowa].- Poważne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego ([Arytmia serca], [Niewydolność serca], [Niewydolność wieńcowa]): ze względu na ryzyko tachykardii i dodatkowych skurczów.- [Padaczka]: zwiększa ryzyko napadów padaczkowych.- [Bezsenność]: ze względu na pobudzające działanie na ośrodkowy układ nerwowy.- [Wrzód trawienny]: ze względu na zwiększający się wpływ na wydzielanie kwasu żołądkowego.

CIĄŻA

Kategoria C w ciąży wg FDA. Badania na zwierzętach z zastosowaniem dawek odpowiadających 12–14 filiżankom kawy dziennie w trakcie ciąży lub bardzo dużych, jednorazowych dawek wykazały działanie teratogenne; niższe dawki wiązały się z opóźnieniami rozwojowymi układu kostnego. Kofeina przenika przez łożysko, osiągając w surowicy i tkankach płodu stężenia zbliżone do stężeń występujących u matki. Bezpieczeństwo stosowania kofeiny w ciąży nie zostało ustalone. Nadmierne spożycie kofeiny jest słabo związane ze zwiększoną częstością poronień, niskiej masy urodzeniowej i przedwczesnego porodu, chociaż nie ustalono jednoznacznego związku przyczynowo-skutkowego. Jednak umiarkowane spożycie nie wydaje się wiązać z tymi skutkami ani z wadami wrodzonymi. Kobietom w ciąży zaleca się ograniczenie lub unikanie żywności, napojów i leków zawierających kofeinę.

FARMAKOKINETYKA

* Droga doustna: - Wchłanianie: Szybko wchłania się (Tmax = 50–75 min). - Dystrybucja: Szybko rozprowadzany w organizmie. Wiązanie z białkami osocza: 15–30%. - Metabolizm: Prawie całkowicie wątrobowy poprzez utlenianie, demetylację i acetylację. - Eliminacja: Wydalany z moczem, <1% w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) wynosi 3–6 h (dorośli), 80–100 h (noworodki), 4–5 h (zaburzenia czynności wątroby); ulega skróceniu u palaczy i sportowców, a u osób w podeszłym wieku i w ciąży nie ulega zmianie.

WSKAZANIA

- [ASTENIA]. Objawowe i sporadyczne złagodzenie przemijających stanów astenii.

INTERAKCJE

- Środki antykoncepcyjne (estrogeny): Badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na hamowanie jej metabolizmu wątrobowego. - Cymetydyna: Badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na hamowanie jej metabolizmu wątrobowego. - Klozapina: Niektóre badania wykazały hamowanie działania przeciwpsychotycznego klozapiny, ze względu na antagonistyczne działanie na receptory dopaminowe. - Disulfiram: Niektóre badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na możliwe hamowanie jej metabolizmu wątrobowego. - Metoksalen: Niektóre badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na hamowanie jej metabolizmu wątrobowego. - Meksyletyna: badania wykazały zmniejszenie klirensu kofeiny, z możliwym wzmocnieniem jej działania i/lub toksyczności. - Chinolony (kwas pipemidowy, cyprofloksacyna, enoksacyna): badania wykazały zwiększenie stężenia kofeiny w osoczu z możliwym nasileniem jej działania i/lub toksyczności, ze względu na hamowanie jej metabolizmu wątrobowego.

LAKTACJA

Kofeina jest wydzielana z mlekiem matki w niewielkich ilościach (stosunek mleka do osocza wynosi 0,5) i może kumulować się w organizmie niemowlęcia. Spożycie przez matkę karmiącą 6–8 filiżanek napojów zawierających kofeinę może powodować u niemowlęcia objawy pobudzenia kofeiną (nadpobudliwość i bezsenność). Zaleca się, aby matki karmiące piersią ograniczyły spożycie napojów zawierających kofeinę do 1–2 filiżanek dziennie lub mniej i unikały przyjmowania kapsułek lub tabletek z kofeiną. Połączenie leków przeciwbólowych z kofeiną, w zalecanych dawkach, powoduje nieznaczne stężenie kofeiny u niemowlęcia.

DZIECI

Bezpieczeństwo i skuteczność tego leku u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały potwierdzone. Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) są zazwyczaj poważniejsze u dzieci niż u dorosłych. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12. roku życia.

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

* Droga doustna: Kapsułki należy przyjmować w całości, upewniając się, że ostatnią dawkę należy przyjąć 6 godzin przed snem, aby uniknąć ewentualnej bezsenności.

DAWKOWANIE

* Astenia: - Dorośli i dzieci powyżej 12 lat, doustnie: 300 mg w jednej lub kilku dawkach. Maksymalna dawka: 900 mg/24 h. Jeśli objawy nasilą się lub utrzymują dłużej niż 7 dni, należy ocenić stan kliniczny. - Dzieci poniżej 12 lat: nie stosować.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- [CUKRZYCA]: Może powodować wzrost stężenia glukozy we krwi. - [NADCIŚNIENIE KRWI]: Należy kontrolować ciśnienie krwi ze względu na możliwość jego wzrostu. - [NIEWYDOLNOŚĆ WĄTROBY]: Ponieważ lek jest metabolizowany głównie w wątrobie, dawkowanie należy dostosować do stopnia czynności wątroby.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Ten lek zawiera sacharozę. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane kofeiny są zazwyczaj częste, choć łagodne i przemijające. W większości przypadków działania niepożądane są konsekwencją działania farmakologicznego i dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego. Najbardziej charakterystyczne działania niepożądane to:

- Często (10-25%): [BEZSENNOŚĆ], [POBUDZENIE] i [POBUDLIWOŚĆ].

- Sporadycznie (1-9%): [NUDNOŚCI], [WYMIOTY], [BIEGUNKA], [GAZGĘ], [BÓL GŁOWY], [SZUM USZNY], [DEZORIENTACJA], [SKUTECZNIEJSZE], [KOŁATANIA], [TACHYKARDIA], [ZABURZENIA RUCHU SERCA], [DRAŻLIWOŚĆ], [UDERZENIA GORĄCA], [TACHYPNEA], [WIELOMOCZ]; przy dużych dawkach: epizody [LĘKU].

Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy lub kołatanie serca.

KOMPOZYCJA

KOFEINA: 300 MILIGRAMÓW
SACHAROZA (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 59,2 MILIGRAMÓW