AZIONE E MECCANISMO

Analgesico e antipiretico non oppioide, in associazione con vitamina C. Il paracetamolo blocca perifericamente gli impulsi del dolore attraverso l'inibizione reversibile della cicloossigenasi, un enzima coinvolto nella sintesi delle prostaglandine. Il suo effetto antipiretico è dovuto all'inibizione delle prostaglandine a livello del centro termoregolatore situato nell'ipotalamo. Ha dimostrato deboli proprietà antinfiammatorie in alcune condizioni non reumatiche. In altre circostanze, non è prevista un'azione antinfiammatoria. Alla stessa dose, la potenza analgesica e antipiretica del paracetamolo è simile a quella dell'acido acetilsalicilico (aspirina).

AVVERTENZE SPECIALI

- Durante il trattamento prolungato, si raccomanda il monitoraggio periodico della funzionalità epatica e l'emocromo completo. - Sebbene non riduca significativamente l'infiammazione, sono stati osservati effetti molto positivi nelle condizioni artritiche del ginocchio, probabilmente dovuti al suo effetto analgesico. - Il cibo ritarda l'assorbimento del paracetamolo.

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

- Dosi elevate di paracetamolo o trattamenti prolungati senza supervisione medica possono causare danni al fegato, soprattutto nei pazienti che consumano regolarmente bevande alcoliche. - Non usare questo medicinale per più di 10 giorni consecutivi senza supervisione medica. Il trattamento prolungato o le dosi elevate devono essere assunti sotto la supervisione di un medico. - Non superare la dose giornaliera raccomandata (massimo 4 g/die; 2 g/die per gli alcolisti). - Non usare paracetamolo con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) senza il consiglio del medico. - La fenacetina (un metabolita del paracetamolo) può scurire le urine.

CONTROINDICAZIONI

- [ALLERGIA AL PARACETAMOLO].

- [MALATTIA EPATICA] (con o senza insufficienza epatica), virale [EPATITE]: aumenta il rischio di epatotossicità.

ETÀ AVANZATA

Non sono stati descritti problemi specifici nei pazienti anziani che richiedano un aggiustamento del dosaggio.

GRAVIDANZA

- Paracetamolo: l'uso di dosi orali terapeutiche a breve termine è generalmente accettato in tutte le fasi della gravidanza.

- Acido ascorbico: uso accettabile a basse dosi (attenzione ad alte dosi).

INDICAZIONI

- [DOLORE] di intensità lieve o moderata.- [FEBBRE]. Alternativa all'acido acetilsalicilico nell'ulcera peptica, nel trattamento con anticoagulanti orali e nell'allergia ai salicilati.

INTERAZIONI

Il paracetamolo viene metabolizzato nel fegato, producendo metaboliti epatotossici e pertanto può interagire con farmaci che utilizzano le stesse vie metaboliche. Sono disponibili dati clinici sulle interazioni a questo livello con i seguenti farmaci:

- Anticoagulanti orali (acenocumarolo, warfarin): possibile potenziamento dell'effetto anticoagulante, con apparente scarsa rilevanza clinica; sono considerati un'alternativa terapeutica ai salicilati quando la terapia anticoagulante è già in corso. Tuttavia, la dose e la durata del trattamento devono essere le più basse possibili, con monitoraggio periodico dell'INR.

- Alcol etilico: potenziamento della tossicità del paracetamolo, per possibile induzione della produzione epatica di prodotti epatotossici derivati ​​dal paracetamolo.

- Anticonvulsivanti (fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidone): riduzione della biodisponibilità del paracetamolo e potenziamento dell'epatotossicità in caso di sovradosaggio, a causa dell'induzione del metabolismo epatico.

- Busulfano: poiché il paracetamolo può ridurre il glutatione disponibile, la clearance del busulfano può essere ridotta e i suoi livelli corporei aumentati. Si raccomanda di ridurre al minimo o evitare la somministrazione di paracetamolo prima (< 72 ore) o durante il trattamento con busulfano.

- Estrogeni: diminuzione dei livelli plasmatici di paracetamolo, con possibile inibizione del suo effetto, dovuta alla possibile induzione del suo metabolismo.

- Exenatide: l'assorbimento del paracetamolo può essere ridotto dall'exenatide, poiché rallenta lo svuotamento gastrico. Questa interazione può essere evitata se l'analgesico viene somministrato 1 ora prima dell'exenatide.

- Isoniazide: diminuzione della clearance del paracetamolo, con possibile potenziamento della sua azione e/o tossicità, dovuto all'inibizione del suo metabolismo epatico.

- Lamotrigina: diminuzione dell'area sotto la curva (20%) e dell'emivita (15%) della lamotrigina, con possibile inibizione del suo effetto, dovuta alla possibile induzione del suo metabolismo epatico.

- Propranololo: aumento dei livelli plasmatici di paracetamolo, a causa della possibile inibizione del suo metabolismo epatico.

- Rifampicina: aumento della clearance del paracetamolo dovuto alla possibile induzione del suo metabolismo epatico.

Inoltre, sono disponibili dati clinici sulle interazioni con altri meccanismi:

- Anticolinergici (glicopirronio, propantelina): riduzione dell'assorbimento del paracetamolo, con possibile inibizione del suo effetto, dovuta alla diminuzione della velocità di svuotamento gastrico.

- Resine a scambio ionico (colestiramina): diminuzione dell'assorbimento del paracetamolo, con possibile inibizione del suo effetto, dovuta al legame del paracetamolo nell'intestino.

- Farmaci che predispongono alla nefrolitiasi (acetazolamide, sali di calcio, saquinavir, topiramato, triamterene). La somministrazione concomitante potrebbe portare a una maggiore incidenza di nefrolitiasi. Questa combinazione deve essere evitata.

ALLATTAMENTO

Il paracetamolo viene escreto nel latte materno a basse concentrazioni. Non sono stati segnalati effetti avversi nei neonati a seguito di somministrazione orale alla madre, ad eccezione di un caso isolato di un neonato con un'eruzione maculopapulare reversibile sulla parte superiore del tronco e sul viso.

La sicurezza e l'efficacia degli integratori di vitamina C ad alto dosaggio nelle madri che allattano non sono state valutate.

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

Sciogliere la compressa in mezzo bicchiere d'acqua e poi berla.

POSOLOGIA

- Adulti: 1 compressa ogni 4 ore. Non superare i 3 g di paracetamolo/die (6 dosi/die)

Un regime posologico può essere stabilito anche per pazienti adulti di peso inferiore a 50 kg, pazienti con compromissione epatica lieve o moderata, alcolismo cronico o malnutrizione cronica (basse riserve epatiche di glutatione) e disidratazione, non superiore a 2 g/24 ore

PRECAUZIONI

- [ALCOLISMO CRONICO]: Il consumo cronico di alcol (più di 3-4 drink al giorno) può potenziare la tossicità epatica del paracetamolo. Gli alcolisti cronici devono evitare trattamenti prolungati o dosi eccessive di paracetamolo (non devono essere somministrati più di 2 g al giorno). È stata osservata un'aumentata incidenza di epatotossicità e sanguinamento gastrointestinale nei pazienti trattati con dosi fisse di paracetamolo più acido acetilsalicilico.

- [ANEMIA]: A causa della possibile insorgenza di patologie ematiche quali trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica, ecc., si raccomanda cautela nei pazienti con anemia, evitando trattamenti prolungati. In questi pazienti, esiste il rischio che la cianosi non si manifesti nonostante livelli elevati di metaemoglobina.

Anche nei pazienti affetti da patologie cardiache o polmonari si eviteranno trattamenti prolungati.

- [ANEMIA DA DEFICIT DI GLUCOSIO 6 FOSFATO DEIDROGENASI]: sono stati osservati casi di emolisi.

- In caso di grave compromissione renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, l'intervallo tra le dosi deve essere di almeno 8 ore. Nei pazienti con grave o moderata compromissione renale, può verificarsi un accumulo di derivati ​​coniugati del paracetamolo. Il trattamento prolungato con dosi elevate aumenta il rischio di tossicità renale.

- [ALLERGIA AI SALICILATI]: Il paracetamolo, come analgesico e antipiretico, rappresenta un'alternativa molto valida per i pazienti allergici ai salicilati. Tuttavia, sono state osservate reazioni broncospastiche in alcuni pazienti asmatici ipersensibili all'acido acetilsalicilico o ad altri FANS. Sebbene l'incidenza di reattività crociata sia bassa (inferiore al 5%), si consiglia il monitoraggio clinico nei pazienti allergici ai salicilati trattati con paracetamolo.

- [CALCOLI RENALI] e anamnesi di calcoli renali. L'acido ascorbico può acidificare le urine e causare la precipitazione di cristalli di urato, che potrebbero innescare la formazione di calcoli renali. Si raccomanda estrema cautela nei pazienti affetti da questa condizione.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

- Questo medicinale contiene sali di sodio, di cui bisogna tenere conto nei pazienti che seguono una dieta povera di sodio.

REAZIONI AVVERSE

"ADR CORRELATE AL PARACETAMOLO"

- Malattie del sangue: eccezionalmente, malattie del sangue, come [TROMBOCITOPENIA], [LEUCOPENIA], [PANCITOPENIA], [NEUTROPENIA], [AGRANULOCITOSI] e [ANEMIA EMOLITICA] (in pazienti con deficit di G6PD).

- Dermatologiche: [ERURATEZZE CUTANEE], [ORTICARIA], [DERMATITE ALLERGICA DA CONTATTO], [FEBBRE].

- Endocrino/Metabolico: eccezionalmente, [IPOGLICEMIA], soprattutto nei bambini.

- Epatobiliari: raramente, [ITTERO], [AUMENTO DELLE TRANSAMINASI], [EPATOSSICITÀ] (associati a casi di sovradosaggio, sia per l'ingestione di 1 dose tossica che di più dosi eccessive).

- Genitourinario: può causare [NEFROPATIA] che a sua volta può evolvere in uno stato di insufficienza renale, [PIURIA] sterile (urina torbida), effetti renali avversi (con dosi elevate).

- Cardiovascolare: raramente, [IPOTENSIONE].

"RAMI CORRELATI ALL'ACIDO ASCORBICO"

Solitamente non provoca reazioni avverse, tranne in individui particolarmente sensibili.

- Digestivo. Il sintomo più comune è la diarrea, sebbene si manifesti solitamente a dosi elevate, superiori a 1 g per gli adulti e 500 mg per i bambini. Questa diarrea potrebbe essere dovuta agli effetti osmotici dell'acido ascorbico nel lume intestinale. Sono stati segnalati anche nausea, vomito, iperacidità gastrica, spasmi addominali e flatulenza, ma questi si verificano solitamente a dosi superiori a 1 g.

- Genitourinario. La somministrazione di grandi quantità di vitamina C è stata associata alla produzione di [CALCOLI RENALI], sebbene questi siano comparsi solo in individui con una storia di calcoli renali.

- Ematologica. Casi di [ANEMIA EMOLITICA] sono stati descritti in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, soprattutto nei neonati.

REAZIONI AVVERSE CORRELATE AGLI ECCIPIENTI

Questo medicinale contiene sorbitolo. Dosi giornaliere superiori a 10 g di sorbitolo assunte per via orale possono avere un lieve effetto lassativo e causare diarrea.