AZIONE E MECCANISMO

- Mucolitico, espettorante. L'ambroxolo è N-desmetil-bromexina, il metabolita attivo della bromexina. La sua somministrazione determina una diminuzione della viscosità delle secrezioni bronchiali e un aumento del loro volume, favorendone anche l'espulsione.

Il suo meccanismo d'azione è sconosciuto, ma potrebbe essere correlato all'aumento della sintesi di sialomucine mediante l'attivazione della sialil-transferasi, ripristinando così la normale composizione glicoproteica della secrezione di muco bronchiale e normalizzando la viscoelasticità del muco bronchiale.

Potrebbe anche stimolare le ghiandole mucose dell'epitelio bronchiale, aumentare i livelli di lisozima, che produrrebbe la scomposizione dei mucopolisaccaridi e stimolerebbe l'attività mucociliare.

AVVERTENZE SPECIALI

- L'uso di mucolitici ed espettoranti nei bambini di età inferiore ai 2 anni è controindicato a causa del rischio di ostruzione bronchiale.

- In caso di comparsa di eruzioni cutanee sulla pelle o sulle mucose, l'ambroxolo verrà interrotto e verrà valutata la possibilità di condizioni quali necrolisi epidermica tossica o sindrome di Stevens-Johnson.

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

- Bere molta acqua durante il trattamento.

- Non usare antitussivi durante la terapia con ambroxolo.

- Consultare il medico e/o il farmacista se i sintomi peggiorano o non migliorano entro 5 giorni, oppure se si manifestano febbre, mal di testa o mal di gola.

- Informi il medico e/o il farmacista se durante il trattamento compaiono eruzioni cutanee, talvolta associate a vesciche o lesioni delle mucose.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità all'ambroxolo, alla bromexina o a qualsiasi altro componente del farmaco.

- Bambini < 2 anni. Rischio di ostruzione bronchiale.

ETÀ AVANZATA

Non sono stati descritti problemi specifici negli anziani che richiedano un aggiustamento del dosaggio.

EFFETTI SULLA GUIDA

Non sembra probabile che l'ambroxolo possa influire negativamente sulla capacità di guidare.

GRAVIDANZA

Sicurezza animale : l'ambroxolo non ha prodotto effetti teratogeni o embriotossici a dosi di 3.000 mg/kg/24 h (ratto) o 200 mg/kg/24 h (coniglio). Sono stati segnalati casi di riduzione del peso corporeo fetale e di riduzione del numero di prole viva a dosi tossiche per la madre.

Sicurezza nell'uomo : l'uso clinico non ha rivelato effetti avversi sulla gravidanza o sullo sviluppo postnatale quando somministrato dalla 28a settimana di gestazione in poi. Non sono disponibili studi adeguati e ben controllati sull'uomo. La sua somministrazione è accettabile solo se non esistono alternative terapeutiche più sicure e i benefici superano i potenziali rischi.

Effetti sulla fertilità : l'ambroxolo non ha prodotto effetti avversi sulla fertilità di animali maschi o femmine alla dose di 500 mg/kg/24 h. Non sono stati condotti studi specifici sull'uomo.

FARMACOCINETICA

- Assorbimento: Viene assorbito rapidamente e completamente dopo somministrazione orale, raggiungendo una Cmax di 88,8 ng/ml entro 1-2,5 h (30 mg per via orale, rilascio immediato) o 6,5 h (formulazioni a rilascio prolungato). Dopo somministrazione orale, subisce un effetto di primo passaggio, con l'eliminazione del 30% della dose. La sua biodisponibilità è del 79%.

Effetto del cibo : non ha effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica dell'ambroxolo.

INDICAZIONI

- Riduzione della [IPERVISCOSITÀ BRONCHIALE] nel [RAFFREDDORE COMUNE] e nell'[INFLUENZA].

ALLATTAMENTO

Sicurezza animale: nessun dato disponibile.

Sicurezza nell'uomo: l'ambroxolo viene escreto nel latte materno. Le conseguenze per il neonato non sono note. Il suo uso durante l'allattamento non è raccomandato.

BAMBINI

L'uso di mucolitici nei bambini di età inferiore ai 2 anni è stato associato allo sviluppo di ostruzione bronchiale, derivante da un'aumentata produzione e fluidificazione delle secrezioni bronchiali e da un insufficiente drenaggio bronchiale. Pertanto, l'uso di mucolitici in questi bambini è controindicato.

Nei bambini più grandi, la forma farmaceutica e la dose devono essere adattate all'età del bambino ( vedere Dosaggio ).

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

Si raccomanda di bere un bicchiere d'acqua dopo ogni dose. Bere molta acqua durante il trattamento.

POSOLOGIA

- Adulti, orale: 30 mg/8 h.

- Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, per via orale:

* Adolescenti > 12 anni: 30 mg/8 h.

* Bambini 6-12 anni: 15 mg/8 h.

* Bambini 2-5 anni: 7,5 mg/8 h.

* Bambini < 2 anni: controindicato.

- Anziani, orale: non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.

Somministrazione con cibo : si raccomanda la somministrazione lontano dai pasti.

Durata del trattamento : consultare il medico se i sintomi non migliorano dopo 5 giorni.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA EPATICA

Potrebbe essere necessario ridurre la dose o aumentare l'intervallo tra le dosi.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA RENALE

Potrebbe essere necessario ridurre la dose o aumentare l'intervallo tra le dosi.

PRECAUZIONI

- Pazienti con grave [INSUFFICIENZA RENALE] (CLcr < 30 ml/min) o grave [INSUFFICIENZA EPATICA] (classe C di Child-Pugh), a causa del rischio di accumulo.

- Danno gastrico. La somministrazione di mucolitici è stata associata alla rottura della barriera protettiva gastrica e a danno gastrico. Si consiglia di prenderne in considerazione l'uso in pazienti con anamnesi di gastrite o ulcera peptica.

- Reazioni cutanee. La somministrazione di ambroxolo è stata associata al verificarsi di reazioni cutanee gravi e potenzialmente letali, come la necrolisi epidermica tossica (TEN) o la sindrome di Stevens-Johnson (SINDROME DI STEVENS-JOHNSON). Se compaiono o peggiorano lesioni della pelle o delle mucose, l'ambroxolo deve essere interrotto e il paziente deve essere valutato.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

Questo medicinale contiene sorbitolo. I pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio non devono assumere questo medicinale.

REAZIONI AVVERSE

Le reazioni avverse sono descritte in base a ciascun intervallo di frequenza, essendo considerate molto comuni (>10%), comuni (1-10%), non comuni (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), molto rare (<0,01%) o di frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

- Digestivi: frequenti [NAUSEA], [DISGEUSIA], orali [IPOESTESIA]; poco frequenti [VOMITO], [DIARREA], [DISPEPSIA], [DOLORE ADDOMINALE], [BOCCA SECCA]; rari secchezza della gola.

- Dermatologiche: rare [ERUZIONI CUTANEE], [ORTICARIA]; frequenza sconosciuta [ERITEMA MULTIFORME], [SINDROME DI STEVENS-JOHNSON], [NECROLISI EPIDERMICA TOSSICA], pustolosi esantematica acuta generalizzata.

- Allergiche: rare [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ]; frequenza sconosciuta [ANAFILASSI], [ANGIOEDEMA], [PRURITO].

REAZIONI AVVERSE CORRELATE AGLI ECCIPIENTI

- Poiché contiene metil paraidrossibenzoato, può causare [ALLERGIA AI PARABENI], anche ritardata.

OVERDOSE

Sintomi : Non sono state segnalate reazioni gravi all'avvelenamento da ambroxolo. Di norma, dosi di 15 mg/kg/24 h (EV) o 25 mg/kg/24 h (PO) sono state ben tollerate. I sintomi di sovradosaggio includevano nervosismo e diarrea. In casi di sovradosaggio significativo, sono stati segnalati scialorrea, nausea e vomito e ipotensione.

Misure da adottare :

- Antidoto: non esiste un antidoto specifico.

- Misure generali di eliminazione: l'emesi indotta o la lavanda gastrica non sono indicate, tranne nei casi di avvelenamento molto grave. La diuresi forzata o la dialisi non sembrano essere misure efficaci per il trattamento del sovradosaggio a causa dell'elevato legame con le proteine ​​plasmatiche.

- Assistenza al paziente: mantenere le vie aeree libere dalle secrezioni sdraiando il paziente ed eseguendo l'aspirazione bronchiale.

- Trattamento: trattamento sintomatico.