DZIAŁANIE I MECHANIZM

[PRZECIWPALENIE], [GANGLIOPLEGICZNE]. Nikotyna jest agonistą nikotynowych receptorów cholinergicznych, zlokalizowanych głównie w zwojach autonomicznych, rdzeniu nadnerczy, złączu nerwowo-mięśniowym i ośrodkowym układzie nerwowym. Wpływ nikotyny na organizm jest liczny i zróżnicowany, w zależności od podanej dawki i indywidualnego napięcia autonomicznego. Nikotyna jest również odpowiedzialna za uzależnienie od tytoniu u palaczy, prawdopodobnie poprzez dwa mechanizmy. W małych dawkach wydaje się działać stymulująco na korę mózgową poprzez miejsce sinawe, zwiększając funkcje poznawcze i czujność. W wyższych dawkach wydaje się wywoływać „efekt nagrody” mający swoje źródło w układzie limbicznym. Nagłe zaprzestanie palenia tytoniu po dłuższym okresie prowadzi do charakterystycznego zespołu odstawiennego, który obejmuje takie objawy, jak dysforia, bezsenność, drażliwość, gniew, lęk, trudności z koncentracją, pobudzenie, bradykardia i zwiększony apetyt z przyrostem masy ciała. Częsty jest również głód nikotynowy. Podawanie nikotyny w postaci plastrów lub gumy daje efekty podobne do tych uzyskiwanych z tytoniu, zapewniając osobom chcącym rzucić palenie wystarczającą ilość nikotyny, aby złagodzić objawy odstawienia. Dawka nikotyny jest stopniowo zmniejszana, aż organizm będzie mógł funkcjonować bez niej.

SENIORÓW

Nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych u osób w podeszłym wieku, ale działania niepożądane i częstość nawrotów u pacjentów powyżej 60. roku życia są podobne jak u młodszych pacjentów. Jednak choroby serca występują częściej u tych pacjentów, a także odnotowano nieznaczny wzrost częstości występowania zmęczenia, bólów mięśni i zawrotów głowy.

PORADY DLA PACJENTA

- Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek, aby uniknąć nawrotu choroby.
- Preparaty zawierające nikotynę mogą powodować uzależnienie.
- W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów przedawkowania, takich jak nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, osłabienie lub kołatanie serca, należy niezwłocznie powiadomić lekarza.
- Jeśli wystąpi ból w klatce piersiowej, zaleca się przerwanie leczenia i konsultację z lekarzem.
- Podczas leczenia nie należy palić tytoniu ani stosować gumy do żucia lub tabletek jednocześnie ze stosowaniem plastrów.
- Jeżeli kobietom karmiącym piersią podaje się nikotynę, należy to zrobić co najmniej dwie godziny przed karmieniem dziecka piersią.
- Nie zaleca się stosowania leczenia trwającego dłużej niż 6 miesięcy.
- Leku nie należy pozostawiać w miejscach, w których dzieci mogłyby go niewłaściwie wykorzystać, dotknąć lub połknąć, ponieważ może on wywołać ciężką toksyczność, która może być śmiertelna.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku. - Osoby niepalące lub palące okazjonalnie.

CIĄŻA

Kategoria D w kategorii ciąży FDA. W badaniach na małpach dożylne podanie bolusa nikotyny w dawce 2 mg/kg mc. spowodowało kwasicę płodu, niedotlenienie, hiperkapnię i niedociśnienie. Przepływ krwi przez macicę zmniejszył się o 30% po wlewie 0,1 µg/kg mc./minutę. Palenie tytoniu w ostatnim trymestrze ciąży może powodować uszkodzenia płodu, takie jak zahamowanie wzrostu, ryzyko poronienia i zwiększoną śmiertelność okołoporodową, chociaż jego potencjał teratogenny nie został jednoznacznie ustalony. Wykazano również, że tytoń hamuje ruchy oddechowe płodu. Takie skutki obserwowano również w przypadku gumy nikotynowej. Dlatego kobietom w ciąży należy zalecić całkowite zaprzestanie palenia przed trzecim trymestrem ciąży. Ze względu na nieodłączne ryzyko związane z nikotynową terapią zastępczą, zaleca się skorzystanie z programów edukacyjnych i behawioralnych przed rozpoczęciem tego leczenia. Jednak u kobiet w ciąży silnie uzależnionych od tytoniu może być konieczna nikotynowa terapia zastępcza. Terapia ta wiąże się z mniejszym ryzykiem niż palenie tytoniu, ponieważ osiągane stężenia nikotyny w osoczu są niższe, a palenie nie wiąże się z narażeniem na wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne i tlenek węgla. Zaprzestanie palenia, z nikotynową terapią zastępczą lub bez niej, nie powinno być podejmowane indywidualnie przez pacjentkę, lecz w ramach programu rzucania palenia pod nadzorem lekarza. W trzecim trymestrze ciąży nikotyna wywiera wpływ hemodynamiczny, taki jak zmiany w częstości akcji serca płodu, co może mieć wpływ na płód w okresie okołoporodowym. Dlatego po szóstym miesiącu ciąży nikotynę należy stosować wyłącznie u kobiet w ciąży, które nie rzuciły palenia w trzecim trymestrze, i zawsze pod nadzorem lekarza.

FARMAKOKINETYKA

Doustna, przezskórna, donosowa droga podania: - Wchłanianie: * Guma do żucia: Guma do żucia uwalnia lek równomiernie podczas żucia. Uwolniona nikotyna wchłania się bardzo szybko. Część jest przyjmowana ze śliną, ale ma bardzo niską biodostępność, ponieważ jest częściowo inaktywowana w żołądku i jelitach i podlega rozległemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Nikotyna jest prawie nieuwalniana z gumy do żucia, jeśli zostanie połknięta. Uwalnianie nikotyny jest bardzo zmienne (45-90% po 20-30 minutach) i zależy od intensywności i czasu żucia. Po podaniu 2 mg kawałka gumy, Cmax 6,4 ng/ml uzyskuje się po 25-30 minutach. Stężenia te są 2-5 razy niższe niż te uzyskiwane po wypaleniu papierosa. - Dystrybucja: Słabo wiąże się z białkami osocza (5%). Jej Vd po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 l/kg. Nikotyna przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Jest wydzielany z mlekiem matki. - Metabolizm: Nikotyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, a w mniejszym stopniu w płucach i nerkach, bardzo szybko, co prowadzi do powstania ponad 20 metabolitów, które są mniej aktywne niż pierwotna cząsteczka. Głównym metabolitem jest kotynina, której stężenie w osoczu jest 10 razy wyższe niż nikotyny. - Eliminacja: Nikotyna jest eliminowana poprzez metabolizm wątrobowy, a następnie wydalanie metabolitów z moczem. Do 10% dawki jest odzyskiwane w postaci niezmienionej z moczem, chociaż jeśli pH moczu jest poniżej 5, można odzyskać do 30%. Okres półtrwania nikotyny podawanej sztucznie wynosi 1-3 godzin, w porównaniu do 15-20 godzin dla nikotyny z tytoniu. Cl wynosi około 70 l/godzinę. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach: - Osoby w podeszłym wieku: U zdrowych pacjentów w podeszłym wieku występuje niewielkie zmniejszenie klirensu nikotyny, ale nie uzasadnia to modyfikacji dawkowania. - Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zwiększenie stężenia nikotyny w osoczu w zależności od stopnia czynności nerek. - Zaburzenia czynności wątroby: Farmakokinetyka nikotyny nie ulega zmianie u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (wynik w skali Child-Pugh 5), natomiast u pacjentów z marskością wątroby i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (wynik w skali Child-Pugh 7) Cl ulega zmniejszeniu.

WSKAZANIA

- [UZALEŻNIENIE OD TYTONIU]. Leczenie uzupełniające w programach rzucania palenia, mające na celu złagodzenie objawów zespołu odstawienia nikotyny.
Mimo że produkty te imitują działanie tytoniu, nigdy nie należy ich stosować jako zamiennika tytoniu.

INTERAKCJE

Dym tytoniowy wydaje się działać jak induktor enzymów, prawdopodobnie ze względu na zawarte w dymie wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne, powstające podczas częściowego spalania włókien roślinnych, a być może także nikotyny. Poprzez indukcję metabolizmu, głównie izoenzymu CYP1A2 cytochromu P450, może wystąpić zmniejszenie działania farmakologicznego leków. Podobnie, po zaprzestaniu palenia, stężenie leków metabolizowanych tą drogą w osoczu może wzrosnąć, co czasami może prowadzić do działań toksycznych. W związku z tym może być konieczne dostosowanie dawkowania leków, takich jak doustne leki przeciwzakrzepowe, benzodiazepiny metabolizowane w wątrobie, kofeina, chloropromazyna, dekstropropoksyfen, estrogeny, fenacetyna, fenazon, flekainid, flufenazyna, haloperydol, imipramina, lidokaina, olanzapina, pentazocyna, rytonawir lub teofilina. Inne zgłaszane skutki palenia obejmują zmniejszoną odpowiedź moczopędną na furosemid, modyfikację działania farmakologicznego propranololu oraz zmienione wskaźniki odpowiedzi w gojeniu się owrzodzeń po zastosowaniu antagonistów receptora H2. U palaczy z cukrzycą istnieje możliwość zmniejszenia działania przeciwcukrzycowego insuliny, prawdopodobnie ze względu na zwiększone stężenie katecholamin, które przeciwdziałają działaniu hipoglikemizującemu, oraz upośledzone wchłanianie podskórne insuliny z powodu obwodowego skurczu naczyń krwionośnych. Pacjenci palący często wymagają dawki wyższej o 15–30% w celu kontroli poziomu glukozy we krwi. Po zaprzestaniu palenia zazwyczaj konieczne jest zmniejszenie dawki insuliny. Tego działania indukującego enzymy nie obserwowano, gdy nikotyna była podawana w postaci preparatów wspomagających rzucanie palenia, dlatego może być konieczne dostosowanie dawkowania tych leków. Nikotyna może wchodzić w interakcje z następującymi lekami: - Agoniści i antagoniści receptorów adrenergicznych. Nikotyna stymuluje produkcję kortyzolu i katecholamin przez nadnercza, dlatego może modyfikować działanie leków adrenergicznych. Podobnie, podanie leku zwężającego naczynia krwionośne, takiego jak agonista adrenergiczny, lub leku rozszerzającego naczynia krwionośne, takiego jak beta-bloker, może zmienić przezskórne wchłanianie nikotyny. - Bupropion. Skuteczność i bezpieczeństwo połączenia bupropionu z nikotyną nie zostały zbadane. W rzeczywistości, używanie nikotyny było kryterium wykluczenia w pierwszych badaniach klinicznych przeprowadzonych z bupropionem. Producenci tego leku opisali możliwe zwiększone ryzyko nadciśnienia tętniczego, ze wskaźnikiem 6,1% w porównaniu do 2,5% dla samego bupropionu. Jednak ograniczone dane kliniczne wskazują, że łączenie bupropionu z plastrami nikotynowymi może prowadzić do lepszych wyników rzucania palenia. Jeśli plastry nikotynowe są łączone z tabletkami bupropionu, zaleca się cotygodniowe monitorowanie ciśnienia krwi ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

LAKTACJA

Nikotyna i jej metabolity są wydalane z mlekiem matki do dwóch godzin po wypaleniu ostatniego papierosa. Jej stężenie w mleku matki jest 2,9 razy wyższe niż w osoczu. Należy zauważyć, że ilość nikotyny obecnej w mleku matki jest niższa u kobiet stosujących nikotynową terapię zastępczą niż u palaczy. Nikotyna może być wchłaniana doustnie przez niemowlęta w większym stopniu niż u dorosłych ze względu na niedojrzałość wątrobowych mechanizmów metabolicznych i wynikające z tego zmniejszenie efektu pierwszego przejścia. Matkom karmiącym piersią należy zalecić powstrzymanie się od palenia i stosowania nikotyny w celu rzucenia palenia. Jednak u pacjentów z ciężkim uzależnieniem od nikotyny, którym nie udało się rzucić palenia, ryzyko dla niemowlęcia wynikające z używania nikotyny należy ocenić i porównać z ryzykiem narażenia na dym tytoniowy. W przypadku stosowania nikotynowej terapii zastępczej zaleca się stosowanie wyłącznie gum do żucia lub pastylek do ssania i podawanie ich po karmieniu piersią. Przed ponownym karmieniem piersią powinny upłynąć co najmniej dwie godziny. Kobieta w ciąży nigdy nie powinna rozpoczynać programu rzucania palenia nikotyny bez konsultacji z lekarzem.

DZIECI

Bezpieczeństwo i skuteczność preparatów nikotynowych u osób poniżej 18. roku życia nie zostały ocenione, dlatego ich stosowanie nie jest zalecane. Jednakże, ze względu na potencjalne korzyści płynące z rzucenia palenia oraz w oparciu o potwierdzoną skuteczność nikotynowej terapii zastępczej u dorosłych, niektórzy eksperci zalecają rozważenie takiej terapii u młodzieży uzależnionej od nikotyny. Dawki nikotyny dobrze tolerowane przez dorosłych palaczy podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego, a nawet śmiertelnego zatrucia u małych dzieci. Należy poinformować pacjentów, że preparaty nikotynowe należy obchodzić się ostrożnie i nie przechowywać ani nie usuwać w sposób umożliwiający dzieciom przypadkowe ich użycie lub połknięcie.

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

Pacjent musi całkowicie zaprzestać palenia podczas terapii nikotynowej ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nikotyny wynikających ze zwiększonego stężenia nikotyny w osoczu. Nie zaleca się łączenia plastrów z gumami do żucia lub pastylkami.

DAWKOWANIE

- Dorośli, doustnie:

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- [NIEPRAWIDŁOWOŚĆ CZYNNOŚCI NEREK]. Nikotyna i jej metabolity są wydalane z moczem, dlatego obniżona czynność nerek może prowadzić do ich kumulacji. Ponieważ metabolity są również aktywne, mogą wystąpić działania niepożądane. Nie opisano istotnych różnic w częstości występowania działań niepożądanych u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30–90 ml/min), jednak zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności, dlatego nie zaleca się stosowania leku (patrz Przeciwwskazania). - [NIEPRAWIDŁOWOŚĆ CZYNNOŚCI WĄTROBY]. Nikotyna jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, dlatego w przypadku niewydolności wątroby może dojść do jej kumulacji. Zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, monitorując ich pod kątem możliwych działań niepożądanych. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, dlatego nie zaleca się stosowania leku (patrz Przeciwwskazania). [CHOROBY SERCA]. Nikotyna działa pobudzająco na serce i zwęża naczynia krwionośne, dlatego może pogarszać stan układu sercowo-naczyniowego. Sporadycznie zgłaszano przypadki niepożądanych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego po podaniu nikotyny. Jednakże doustne lub przezskórne podawanie nikotyny nie wydaje się wiązać ze szczególnie istotnym ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych. Pacjentom z chorobami serca należy zalecić rzucenie palenia, o ile to możliwe, bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Jeśli jednak nie jest to możliwe, zaleca się dokładną ocenę potrzeby leczenia, rozważenie korzyści i ryzyka oraz zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, taką jak niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego lub dławica piersiowa, zaburzeniami rytmu serca, udarem mózgu oraz chorobami naczynioskurczowymi, takimi jak zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń, dławica piersiowa Prinzmetala lub choroba Raynauda. Podobnie, zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, ponieważ nikotyna może podwyższać ciśnienie krwi. Jeśli u pacjenta wystąpi nasilenie któregokolwiek z tych objawów, zaleca się przerwanie leczenia (patrz Przeciwwskazania). Inne przeciwwskazania obejmują guz chromochłonny nadnerczy, nadczynność tarczycy lub jakiekolwiek schorzenia, które mogą być zaostrzane przez katecholaminy, takie jak cukrzyca typu 1. Nikotyna stymuluje produkcję i uwalnianie katecholamin w rdzeniu nadnerczy. Może to prowadzić do nasilenia objawów, takich jak te związane z guzem chromochłonnym nadnerczy, nadczynnością tarczycy lub cukrzycą. Ogólnie rzecz biorąc, podawanie nikotyny wiąże się z mniejszym ryzykiem niż kontynuowanie palenia, ale zaleca się wcześniejszą ocenę stosunku korzyści do ryzyka u tych pacjentów. Nikotyna opóźnia gojenie się wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz innych procesów zapalnych żołądka, takich jak zapalenie błony śluzowej żołądka. Dlatego jej stosowanie u tych pacjentów jest zalecane tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Uzależnienie: Każdy preparat nikotynowy niesie ze sobą ryzyko uzależnienia, chociaż ze względu na niższe osiągane stężenia w osoczu jest ono mniej prawdopodobne niż w przypadku samego tytoniu. Jednak nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do zespołu odstawiennego podobnego do tego, który występuje po rzuceniu palenia. Z tego powodu zaleca się stopniowe odstawianie nikotyny i nieprzerywanie leczenia do momentu uzyskania uzasadnionej pewności, że zespół odstawienny nie wystąpi. - [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI]. Należy zachować ostrożność u pacjentów podatnych na wystąpienie [OBRZĘKU NACZYNIOWEGO] lub [POKRZYWKI]. - Zapalenia górnego odcinka przewodu pokarmowego, takiego jak [ZAPALENIE PRZEŁYKU] lub [ZAPALENIE GARDŁA]. Nikotyna może zaostrzać te schorzenia. - Pacjenci z protezami zębowymi lub innymi zaburzeniami żucia mogą mieć trudności z żuciem gumy; dlatego zaleca się stosowanie innych form podawania, takich jak plastry.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

- Ze względu na zawartość butylohydroksytoluenu jako substancji pomocniczej, produkt może powodować miejscowe reakcje skórne, takie jak kontaktowe zapalenie skóry lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Ten lek może powodować działania niepożądane związane z farmakologicznym działaniem nikotyny lub z objawami odstawiennymi związanymi z rzucaniem palenia. Niektóre zgłaszane objawy, takie jak depresja, drażliwość, nerwowość, niepokój, wahania nastroju, lęk, senność, zaburzenia koncentracji, bezsenność i zaburzenia snu, mogą być związane z objawami odstawiennymi związanymi z rzucaniem palenia. Najczęstsze działania niepożądane plastrów występują w miejscu aplikacji i obejmują przemijającą wysypkę, swędzenie, pieczenie, mrowienie, drętwienie, obrzęk, ból i pokrzywkę. Większość tych miejscowych reakcji jest niewielka i szybko ustępuje po zdjęciu plastra. Zgłaszano ból lub uczucie ciężkości kończyn lub okolicy wokół miejsca nałożenia plastra (np. na klatce piersiowej). Zgłaszano również reakcje nadwrażliwości, w tym kontaktowe zapalenie skóry i reakcje alergiczne. W przypadku wystąpienia ciężkich lub uporczywych reakcji miejscowych w miejscu aplikacji (np. silnego rumienia, świądu lub obrzęku) lub uogólnionych reakcji skórnych (np. pokrzywki lub wysypki uogólnionej), pacjenci powinni przerwać stosowanie plastrów i skonsultować się z lekarzem. Dawkę tego leku należy zmniejszyć lub przerwać jego stosowanie, jeśli wystąpi klinicznie istotne nasilenie działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego lub innych działań przypisywanych nikotynie. Najbardziej charakterystyczne działania niepożądane to: - Układ pokarmowy: Normalne (20-40%) jest występowanie niestrawności, nudności, wymiotów lub nadkwaśności żołądka. Rzadziej występują: suchość w ustach, jadłowstręt, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia lub czkawka. Żucie gumy może również powodować nadmierne ślinienie się, objawy zapalenia jamy ustnej, takie jak zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie przyzębia, zapalenie gardła, zapalenie przełyku oraz ból mięśni żuchwy ze względu na jej dużą lepkość. Te działania niepożądane pojawiają się na początku leczenia i można je zmniejszyć, stosując prawidłową technikę żucia. Działania neurologiczne/psychologiczne: Często występują zawroty głowy (3-9%), ból głowy (17-29%), bezsenność (3-23%), zmniejszona koncentracja (1-3%) i drażliwość (1-25%). W rzadszych przypadkach (<1%) zgłaszano euforię, senność, splątanie, depresję, parestezje i drgawki. Zespół uzależnienia może wystąpić, jeśli odstawienie jest nagłe lub przedwczesne. Układ sercowo-naczyniowy: Zgłaszano przypadki nadciśnienia tętniczego i obrzęków. Sporadycznie mogą wystąpić kołatania serca (1-0,1%), a rzadziej (<0,1%) zaburzenia rytmu serca. U pacjentów leczonych plastrami nikotynowymi zgłaszano przypadki ostrego zawału mięśnia sercowego, migotania przedsionków i udaru. Nie udało się jednak ustalić związku przyczynowo-skutkowego z nikotyną. Układ oddechowy: Zgłaszano przypadki kaszlu (3-9%), przekrwienia klatki piersiowej i duszności. Nikotyna podawana donosowo może powodować miejscowe podrażnienia, takie jak przekrwienie błony śluzowej nosa, kichanie, podrażnienie błon śluzowych, zapalenie gardła, zapalenie zatok, krwawienie z nosa, zapalenie spojówek, zaburzenia smaku i omamy węchowe. Działania te występują bardzo często (94%) na początku leczenia, ale zmniejszają się wraz z kontynuacją stosowania. Reakcje alergiczne/dermatologiczne: Nikotyna może powodować reakcje nadwrażliwości, ze świądem i rumieniem, a nawet obrzękiem naczynioruchowym. U niektórych osób plastry wywoływały miejscowe reakcje, takie jak rumień (14-17%), który ustępował w ciągu 24 godzin, obrzęk miejscowy (3-4%), świąd, pieczenie w miejscu aplikacji (35-47%), kontaktowe zapalenie skóry (2-3%) i zapalenie naczyń. W przypadku ciężkich działań niepożądanych, takich jak zapalenie skóry (1-7%) lub uogólnione reakcje dermatologiczne, takie jak rumień lub ciężkie zmiany skórne, zaleca się przerwanie leczenia. Wykazano, że miejscowe stosowanie kortykosteroidów i/lub doustnych leków przeciwhistaminowych skutecznie łagodzi te objawy. Układ mięśniowo-szkieletowy: Plastry sporadycznie powodowały bóle mięśni i bóle mięśniowo-szkieletowe (3-9%). Ogólne: Zgłaszano przypadki bólu przedsercowego, osłabienia, bólu pleców lub nadmiernej potliwości.

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: Nikotyna jest substancją wysoce toksyczną, a dawki 0,6–0,9 mg/kg mogą być śmiertelne dla ludzi. Istnieje jednak znaczna zmienność międzyosobnicza, ponieważ przewlekli palacze mogą tolerować wyższe dawki niż dzieci i osoby niepalące ze względu na rozwój tolerancji. U dzieci nawet niewielka dawka nikotyny może być niebezpieczna i prowadzić do ciężkich, a nawet śmiertelnych objawów. Dlatego zaleca się przechowywanie tych leków poza zasięgiem dzieci i natychmiastową konsultację z lekarzem w przypadku podejrzenia zatrucia. Pomimo wysokiej toksyczności nikotyny, dostępnych jest bardzo niewiele danych na temat zatrucia nikotyną. Zatrucie może wystąpić w wyniku jednoczesnego żucia kilku gum, ssania kilku pastylek, stosowania kilku plastrów lub łączenia tych urządzeń ze sobą lub z tytoniem. W przypadku połknięcia nikotyny ryzyko przedawkowania jest niskie, ponieważ jest ona uwalniana powoli w małych ilościach i jest inaktywowana w efekcie pierwszego przejścia. Ponadto wymioty zwykle występują szybko, co zapobiega wchłanianiu nikotyny. Ogólnie rzecz biorąc, zatrucie nikotyną wywołuje takie same objawy, jak nadmierne używanie tytoniu. Należy jednak pamiętać, że dym tytoniowy zawiera inne substancje toksyczne, takie jak smoła i tlenek węgla. Ogólne objawy zatrucia obejmują nudności, wymioty, biegunkę, bóle brzucha, bóle głowy, nerwowość, drażliwość, bezsenność, zawroty głowy, tachykardię i kołatanie serca, nadciśnienie lub niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT, bladość, osłabienie mięśni, pocenie się, nadmierne ślinienie się, pieczenie w gardle, zaburzenia widzenia i słuchu oraz duszność. W cięższych przypadkach może wystąpić letarg, zapaść krążeniowa, drgawki, śpiączka i zgon z powodu ośrodkowego lub obwodowego porażenia oddechowego lub, sporadycznie, niewydolności serca. Leczenie: - Postaci doustne: Nie ma swoistej odtrutki na nikotynę. Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny i wdrożyć tradycyjne metody eliminacji. Jeśli pacjent nie wymiotował wcześniej i jest przytomny, należy niezwłocznie opróżnić żołądek, wywołując wymioty syropem z ipekakuany. U pacjentów w stanie śpiączki z drgawkami lub utratą odruchów zaleca się płukanie żołądka za pomocą sondy o dużej średnicy. Następnie należy podać zawiesinę węgla aktywowanego. Podanie środka przeczyszczającego w postaci soli fizjologicznej lub sorbitolu może również przyspieszyć pasaż jelitowy. Pacjenta należy ułożyć w wygodnej pozycji i zapewnić mu ciepło, aby utrzymać prawidłową temperaturę ciała. Objawy zatrucia należy leczyć objawowo. Drgawki i pobudzenie można leczyć benzodiazepinami, natomiast tachykardię można leczyć beta-blokerami. Bradykardia reaguje na atropinę. Niedociśnienie tętnicze i zapaść naczyniową należy leczyć intensywnie, podając dożylnie płyny lub stosując inne skuteczne środki. W razie konieczności, w przypadku porażenia oddechowego, należy rozpocząć sztuczne oddychanie.

KOMPOZYCJA

NIKOTYNA: 4 MILIGRAMY - POLACRILEX
BUTYLOHYDROKSYTOLUEN (E-321) (SUBSTANCJA POMOCNICZA: 0
SOLE SODOWE (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 13,02 MILIGRAMÓW
SORBITOL (E-420) (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 200 MILIGRAMÓW