AZIONE E MECCANISMO

- Decongestionante nasale. L'ossimetazolina è un derivato imidazolico della clonidina con attività alfa-agonista. La sua farmacologia non è completamente definita, ma i suoi effetti vasocostrittori topici sembrano essere dovuti al legame con i recettori alfa-2 postsinaptici, sebbene non si possano escludere alcuni effetti alfa-1. Dopo somministrazione topica, provoca vasocostrizione dei capillari della mucosa, riducendo il flusso sanguigno e il gonfiore della mucosa, producendo così un effetto decongestionante sulle vie nasali.

Gli effetti decongestionanti dell'ossimetazolina sono più duraturi di quelli degli agonisti alfa-1, come la fenilefrina, sebbene più lenti.

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

- Prima di ogni applicazione è necessario pulire il naso.

- Si consiglia una corretta igiene nasale e dell'applicatore.

- Si raccomanda di non superare le dosi giornaliere consigliate o di non utilizzare il prodotto per più di tre giorni consecutivi per evitare congestione da rimbalzo.

- Se i sintomi persistono, peggiorano o se compaiono febbre alta, vertigini, insonnia o nervosismo, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico.

- È comune avvertire una sensazione di prurito o fastidio nasale dopo l'applicazione, che scompare dopo diverse dosi.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

ETÀ AVANZATA

I pazienti anziani sono più suscettibili alle reazioni avverse dell'ossimetazolina quando somministrata a dosi elevate, poiché può essere assorbita a livello sistemico attraverso la mucosa nasale o gastrointestinale.

EFFETTI SULLA GUIDA

L'ossimetazolina può causare sedazione, compromettendo sostanzialmente la capacità di guidare veicoli e/o di usare macchinari. I pazienti devono evitare di utilizzare macchinari pericolosi, comprese le automobili, fino a quando non siano ragionevolmente certi che il farmaco non abbia effetti negativi sulle loro vite.

GRAVIDANZA

Sicurezza sugli animali: non sono stati condotti studi sugli animali, sebbene altre ammine simpaticomimetiche abbiano provocato effetti teratogeni in alcune specie.

Sicurezza nell'uomo: non sono disponibili studi adeguati e ben controllati sull'uomo, pertanto non è noto se l'applicazione nasale di ossimetazolina possa causare effetti avversi, sebbene si debba considerare la possibilità di un assorbimento sistemico. L'uso di questo farmaco è accettabile solo quando non sono disponibili alternative terapeutiche più sicure.

Effetti sulla fertilità: non sono stati condotti studi specifici sull'uomo.

FARMACOCINETICA

- Assorbimento: Sono stati condotti pochi studi di farmacocinetica con l'ossimetazolina. È stato dimostrato che questo farmaco può essere assorbito dopo somministrazione nasale. Gli effetti decongestionanti compaiono dopo 5-10 minuti, raggiungendo il massimo dopo 6 ore. La sua attività vasocostrittrice può durare fino a 12 ore.

- Eliminazione: l'ossimetazolina viene eliminata nelle urine, con il 30% della dose che appare immodificata dopo 72 ore. Una parte dell'eliminazione avviene anche nelle feci (10%). La sua emivita di eliminazione è di 5-8 ore.

INDICAZIONI

- Trattamento sintomatico della [CONGESTIONE NASALE] locale e temporanea, come nel caso del [RAFFREDDORE COMUNE] e della [RINITE].

INTERAZIONI

Non sono state descritte interazioni farmacologiche con l'ossimetazolina somministrata per via nasale, sebbene questo farmaco possa essere assorbito attraverso la mucosa nasale o per ingestione. Vi sono alcune controversie riguardo agli effetti dei vasocostrittori alfa-2, poiché a livello sistemico sembrano avere un'affinità predominante per i recettori presinaptici, con conseguenti effetti simpaticolitici. Tuttavia, e a causa della possibilità che questo farmaco possa agire anche su altri recettori adrenergici, si consiglia cautela nella somministrazione concomitante con farmaci come gli IMAO o gli antidepressivi triciclici, antipertensivi come diuretici, beta-bloccanti, metildopa o guanetidina, ormoni tiroidei, stimolanti del sistema nervoso, nitrati o digossina.

ALLATTAMENTO

Sicurezza animale: nessun dato disponibile.

Sicurezza nell'uomo: non è noto se l'ossimetazolina venga escreta nel latte materno, né i suoi potenziali effetti sui neonati. Data la possibilità di assorbimento sistemico e poiché i bambini piccoli sono particolarmente sensibili agli effetti avversi delle amine simpaticomimetiche, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno o di evitare l'assunzione di questo farmaco.

BAMBINI

La sicurezza e l'efficacia non sono state valutate nei bambini di età inferiore ai 6 anni, pertanto il suo utilizzo non è raccomandato. Reazioni avverse come la sedazione sono più comuni nei bambini e possono essere gravi e richiedere un trattamento di supporto.

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

Si raccomanda di somministrare questo farmaco al mattino e alla sera, evitando trattamenti superiori a 3 giorni consecutivi per prevenire la congestione da rimbalzo, che spesso viene interpretata dal paziente come mancanza di effetti, portando a una nuova somministrazione, con il rischio di sovradosaggio.
Prima di ogni somministrazione è necessario pulire le vie nasali.
Inserire la valvola del contenitore nelle narici, tenendola in posizione verticale. Attivare la valvola e contemporaneamente inspirare profondamente per favorire la massima penetrazione del farmaco. Ogni pressione deve essere breve, il tempo necessario per premere completamente e poi rilasciare.
Una volta somministrato il farmaco, l'estremità della valvola deve essere pulita con acqua calda e poi asciugata con un panno pulito.
Spray nasale: se è la prima volta che si utilizza questo prodotto o se non lo si utilizza da un po' di tempo, è necessario preparare lo spray. Per farlo, tenendo il contenitore lontano dal corpo, premere lo spray più volte fino a quando non fuoriesce una sottile nebulizzazione.

POSOLOGIA

- Adulti e bambini dai 6 anni:

PRECAUZIONI

- Pazienti in cui la stimolazione simpatica potrebbe peggiorare le loro condizioni. L'ossimetazolina somministrata per via nasale non presenta teoricamente alcun rischio per questi pazienti, sebbene non si possa escludere un assorbimento sistemico. Anche in caso di tale assorbimento, gli effetti sui recettori alfa-2 presinaptici sarebbero teoricamente predominanti, con i conseguenti effetti simpaticolitici. Tuttavia, non si può escludere che questo farmaco abbia affinità anche per altri recettori adrenergici, sia alfa-1 che beta, pertanto la maggior parte degli autori raccomanda estrema cautela in caso di condizioni quali diabete, glaucoma, insufficienza coronarica, cardiopatia ischemica, aritmia cardiaca, ipertensione, ipertiroidismo, feocromocitoma o iperplasia prostatica benigna.

- Congestione da rimbalzo. La somministrazione di vasocostrittori topici porta frequentemente a congestione da rimbalzo, che spesso è accompagnata dalla somministrazione di un'altra dose da parte del paziente. Ciò può comportare un rischio di sovradosaggio, oltre a esacerbare la congestione. Si raccomanda di interrompere gradualmente la somministrazione di ossimetazolina in caso di congestione da rimbalzo, alternando le dosi in ciascuna narice, fino alla completa cessazione.

REAZIONI AVVERSE

Gli effetti avversi di questo farmaco sono generalmente locali e lievi. Tuttavia, non si può escludere l'assorbimento sistemico del farmaco, con la comparsa di effetti avversi sistemici, che possono aumentare di intensità e gravità a dosi più elevate. Gli effetti avversi più frequenti sono:

- Effetti locali: starnuti, irritazione nasale, prurito e bruciore, secchezza nasale o rinorrea sono comuni. Anche la congestione nasale da rimbalzo è frequente, soprattutto con dosi elevate o dopo un uso prolungato. In caso di uso eccessivo, può svilupparsi rinite, con la mucosa nasale che diventa edematosa e appare rossastra o grigio pallido. Questi segni di solito scompaiono dopo una settimana dall'interruzione del farmaco.

- Effetti sistemici: l'assorbimento di ossimetazolina può provocare capogiri, vertigini, nausea, vomito, nervosismo, palpitazioni, ipertensione, bradicardia riflessa, iperidrosi o pallore. Nei bambini, può causare sonnolenza.

REAZIONI AVVERSE CORRELATE AGLI ECCIPIENTI

- Poiché contiene cloruro di benzalconio, può causare [IRRITAZIONE NASALE] o [RINITE], soprattutto con l'uso a lungo termine.

OVERDOSE

Sintomi: L'esperienza con il sovradosaggio di ossimetazolina è limitata, poiché i sovradosaggi acuti sono rari a causa del metodo di somministrazione. In caso di ingestione accidentale di altri farmaci come la nafazolina, è comune la depressione del sistema nervoso centrale, con sedazione, grave ipotermia, bradicardia e, nei casi gravi, coma. Questo tipo di sovradosaggio è particolarmente grave nei bambini. Possono verificarsi anche mal di testa, tremori, palpitazioni, nervosismo o sudorazione eccessiva. La DL50 è di 10 mg nei bambini di età pari o superiore a 2 anni e di circa 100 mg negli adulti.
Trattamento: Dopo l'ingestione, si raccomanda di eliminare il farmaco mediante lavanda gastrica e di somministrare carbone attivo ogni 4-6 ore. Nelle fasi iniziali, possono essere somministrati emetici e lassativi salini. Tuttavia, queste misure non sembrano essere molto efficaci, poiché la sedazione si sviluppa rapidamente.
Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. In caso di convulsioni, somministrare diazepam. Evitare l'uso di vasopressori in caso di ipotensione. Si raccomanda il monitoraggio della funzionalità cardiaca e dei parametri vitali.