AZIONE E MECCANISMO

Farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) appartenente al gruppo degli arilpropionici, che agisce inibendo la sintesi delle prostaglandine attraverso l'inibizione competitiva e reversibile dell'attività della cicloossigenasi, l'enzima che converte l'acido arachidonico in prostaglandine. Ha dimostrato di essere leggermente più efficace del naprossene, ma con un'incidenza di effetti avversi gastrointestinali leggermente superiore a quella dell'ibuprofene.

ANZIANI

I pazienti anziani sono maggiormente a rischio di gravi reazioni avverse. Se si ritiene necessario un FANS, si deve somministrare la dose minima efficace per il periodo più breve possibile. I pazienti devono essere regolarmente monitorati per il sanguinamento gastrointestinale durante il trattamento.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità nota al flurbiprofene o [ALLERGIA AI FANS].
- Pazienti con una storia di ipersensibilità all'acido acetilsalicilico o ad altri FANS, tra cui pazienti che hanno manifestato attacchi d'asma, rinite acuta, orticaria o edema angioneurotico dopo l'uso di acido acetilsalicilico o altri FANS.
- [EMORRAGIA DIGESTIVA], [EMORRAGIA ESOFAGICA], attiva [PEPTICA ULCERA], [EMORRAGIA CEREBRALE].
- Grave insufficienza renale.
- Grave insufficienza epatica.

GRAVIDANZA

Categoria di gravidanza FDA B, Categoria di gravidanza FDA D nel terzo trimestre. Non sono disponibili studi adeguati e ben controllati sull'uomo. L'uso occasionale, tranne poco prima del parto, non sembra produrre effetti avversi sul feto. Tuttavia, l'uso cronico durante il terzo trimestre potrebbe teoricamente causare la chiusura prematura del dotto arterioso fetale inibendo la sintesi delle prostaglandine. Potrebbero anche produrre un effetto antiaggregante piastrinico, che potrebbe complicare o prolungare il sanguinamento materno e predisporre il neonato. Prima del parto, possono ridurre o addirittura eliminare la contrattilità uterina, ritardando il travaglio e prolungando la gestazione. L'uso di questi farmaci, soprattutto durante il terzo trimestre, è accettabile solo quando non sono disponibili alternative terapeutiche più sicure.

FARMACOCINETICA

- Assorbimento: rapido attraverso il tratto gastrointestinale (Tmax: 40 min). L'inizio dell'azione si verifica entro 30 minuti (pastiglia) e la durata d'azione è di 2-3 ore.
- Distribuzione: volume apparente di distribuzione (Vd): 0,10 l/kg. Legame alle proteine ​​plasmatiche molto elevato (99%).
- Metabolismo: nel fegato, idrossilazione e successiva coniugazione, con conseguente formazione di metaboliti privi di attività biologica significativa.
- Eliminazione: oltre il 70% nelle urine in forma metabolizzata e <15% in forma immodificata. Clearance totale: 0,314 ml/min/kg; emivita di eliminazione: 5,7 h.

INDICAZIONI

- Sollievo sintomatico a breve termine del [MAL DI GOLA].

INTERAZIONI

- FANS, comprese dosi antiaggreganti di acido acetilsalicilico. Aumentano il rischio di ulcera peptica e sanguinamento gastrico.

-Aliskiren. Possibile riduzione dell'effetto antipertensivo di aliskiren (i FANS agiscono sul sistema renina-angiotensina). Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (disidratati o anziani), può verificarsi un peggioramento della funzionalità renale (possibile insufficienza renale acuta, solitamente reversibile). Si raccomanda cautela, soprattutto negli anziani, nel monitorare l'effetto antipertensivo e la funzionalità renale.

- Antidepressivi SSRI (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram). Esiste un rischio aumentato di sanguinamento in generale, e di sanguinamento gastrointestinale in particolare, soprattutto negli anziani e nei pazienti con anamnesi di sanguinamento gastrointestinale.

- Diuretici. Il flurbiprofene può contrastare gli effetti diuretici e antipertensivi. Si raccomanda il monitoraggio periodico della pressione arteriosa.

- Glitazoni (pioglitazone, rosiglitazone). Rischio teorico di potenziamento dell'edema, che sia i glitazoni che i FANS possono causare. Prestare attenzione e monitorare possibili segni di ritenzione idrica e insufficienza cardiaca (caviglie gonfie, dispnea).

- Agenti antipiastrinici, inclusa la pentossifillina: vi è un aumentato rischio di sanguinamento in generale, e di sanguinamento gastrointestinale in particolare. Somministrare con cautela.

ALLATTAMENTO

Sono state rilevate concentrazioni di flurbiprofene nel latte materno inferiori allo 0,7% dei livelli sierici materni. È altamente improbabile che la quantità escreta abbia effetti negativi sul neonato. Tuttavia, si consiglia cautela nell'uso di questo farmaco nelle madri che allattano.

BAMBINI

La sicurezza e l'efficacia nei bambini o negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

- Somministrazione orale.
- Prima del primo utilizzo, attivare la pompa puntando l'ugello in un'altra direzione (lontano da sé) ed effettuare almeno 4 spruzzi fino a ottenere una nebulizzazione fine e uniforme. La pompa è ora innescata e pronta all'uso.
- Tra una dose e l'altra, puntare l'ugello in un'altra direzione (lontano da sé) ed effettuare almeno 1 spruzzo, assicurandosi che lo spruzzo sia fine e omogeneo.
- Dirigere lo spruzzo verso la parte posteriore della gola. Non inalare durante l'erogazione.

POSOLOGIA

Via orale:
- Adulti dai 18 anni in su: 1 applicazione di 3 spruzzi, nella parte posteriore della gola ogni 3-6 ore, secondo necessità.
- Bambini: la sicurezza e l'efficacia nei bambini o negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite.
- Pazienti anziani: l'esperienza clinica è limitata. Questi pazienti presentano un rischio maggiore di reazioni avverse gravi.
Dose massima : 5 applicazioni/24 h.
Durata del trattamento : massimo 3 giorni.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA EPATICA

* Non raccomandato in caso di grave insufficienza epatica.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA RENALE

* Non raccomandato in caso di grave compromissione renale.

PRECAUZIONI

- [COMPROVOCAZIONE RENALE]. L'uso è controindicato in caso di grave compromissione renale. I FANS possono portare a una riduzione del flusso sanguigno renale con insufficienza renale acuta reversibile dovuta all'inibizione della sintesi di prostaglandine vasodilatatrici, e sono stati segnalati casi di sindrome nefrosica e nefrite interstiziale acuta anche con un trattamento prolungato. I pazienti a più alto rischio di compromissione renale includono quelli con compromissione renale preesistente, gli anziani o quelli in condizioni che possono ridurre il flusso sanguigno renale, come [IPOVOLEMIA], [DISIDRATAZIONE], diete iposodiche, [INSUFFICIENZA CARDIACA], compromissione epatica, [CIRROSI EPATICA] o trattamento con diuretici, ACE inibitori o ARB. Nei pazienti ad alto rischio, durante il trattamento prolungato, si raccomanda di determinare la funzionalità renale (creatinina sierica, clearance della creatinina, CLcr) prima di iniziare il trattamento e periodicamente in seguito. In caso di peggioramento della funzionalità renale, potrebbe essere necessaria una riduzione della dose.

- [INSUFFICIENZA EPATICA]. L'uso in caso di insufficienza grave è controindicato.

- Tossicità gastrointestinale. Il trattamento con FANS ha causato ulcere gastroduodenali, nonché sanguinamento e perforazione potenzialmente letali. Il rischio di ulcere è maggiore con trattamenti ad alte dosi o di lunga durata, nei pazienti con anamnesi di ulcere peptiche, soprattutto se hanno precedentemente manifestato sanguinamento o perforazione gastrointestinale a causa di FANS, così come nei fumatori, negli alcolisti cronici o nei pazienti anziani o debilitati. Tuttavia, anche il trattamento a breve termine non è esente da rischi.

Come regola generale, per ridurre il danno gastrico, è consigliabile assumere qualsiasi FANS con il cibo. Inoltre, nei gruppi a rischio, si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose più bassa possibile e, quando possibile, di associarlo a un farmaco antiulcera (H2-antagonista o PPI).

I pazienti ad alto rischio, così come quelli che assumono farmaci che possono favorire o peggiorare il sanguinamento gastrointestinale, come anticoagulanti orali, antiaggreganti piastrinici, corticosteroidi o SSRI, devono essere attentamente monitorati. In caso di ulcera peptica o sanguinamento gastrointestinale, il trattamento deve essere interrotto. Inoltre, deve essere usato con cautela nei soggetti con malattie infiammatorie intestinali (MICI), in cui i FANS potrebbero scatenare un attacco.

- Malattie cardiovascolari. I FANS possono causare ritenzione idrica ed edema, che potrebbero aumentare la pressione sanguigna e peggiorare i sintomi nei pazienti con malattie cardiovascolari. Si raccomanda una valutazione individuale del rapporto beneficio/rischio nei pazienti con ipertensione, insufficienza cardiaca, cardiopatia ischemica, ischemia cerebrale, ictus o arteriopatia periferica, nonché nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare come dislipidemia, diabete o fumo. I FANS devono essere sempre utilizzati alla dose minima efficace e per la durata più breve possibile.

- Effetti epatici. I pazienti con [INSUFFICIENZA EPATICA] possono manifestare un aumento dei livelli plasmatici. Inoltre, a causa dell'elevato legame con le proteine ​​plasmatiche, anche i livelli plasmatici liberi possono aumentare, come è stato osservato in casi di [CIRROSI EPATICA].

D'altro canto, l'uso di FANS è stato occasionalmente associato allo sviluppo di problemi epatici, come transaminasi elevate, ittero ed epatite, che possono diventare gravi e persino fatali. A causa del rischio di tossicità, si consiglia ai pazienti con malattie epatiche di assumere questo farmaco alla dose minima efficace e di monitorare periodicamente la funzionalità epatica (transaminasi, bilirubina) per eventuali segni di danno epatico. Il suo uso è controindicato in caso di grave compromissione epatica (classe C di Child-Pugh) a causa della mancanza di dati di sicurezza.

- Reazioni cutanee. L'uso di FANS ha causato reazioni avverse gravi molto rare ma potenzialmente fatali, come dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica o sindrome di Stevens-Johnson. Queste reazioni avverse di solito iniziano precocemente, entro il primo mese di trattamento. Se si osservano sintomi di ipersensibilità, lesioni delle mucose o eritema cutaneo, il trattamento deve essere interrotto.

- [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ]. La somministrazione di qualsiasi FANS è stata associata al verificarsi di reazioni allergiche. Sono stati segnalati casi di ipersensibilità crociata tra diversi FANS, nonché tra FANS e salicilati; pertanto, i pazienti con anamnesi di [ALLERGIA AI FANS] ad altri principi attivi diversi da questo o [ALLERGIA AI SALICILATI] devono usare questo principio attivo con estrema cautela.

Si raccomanda di evitarne l'uso nei pazienti nei quali un salicilato o un FANS ha precedentemente causato gravi reazioni allergiche, tra cui [ASMA], [POLIPI NASALI], [ANGIOEDEMA] o [RINITE], perché vi è un aumentato rischio di anafilassi potenzialmente letale.

[ASMA]. I pazienti asmatici sono più suscettibili a broncospasmo quando vengono somministrati FANS. Possono anche essere più suscettibili a reazioni anafilattiche dopo la somministrazione di FANS.

- [DISTURBI DELLA COAGULAZIONE]. I FANS hanno attività antipiastrinica, sebbene inferiore a quella dell'acido acetilsalicilico.

- [MENINGITE ASETTICA]. Sono stati segnalati rari casi di meningite asettica in pazienti che assumevano FANS, con febbre e coma, probabilmente dovuti a una reazione di ipersensibilità, sebbene non sia stata riscontrata alcuna allergia crociata tra i FANS. Questa meningite sembra essere più frequente nei pazienti con malattie vascolari del collagene come il lupus eritematoso sistemico, sebbene sia stata segnalata anche in alcuni pazienti senza queste condizioni. Nei pazienti trattati con FANS che sviluppano sintomi di meningite, deve essere presa in considerazione la possibilità di meningite asettica.

- Condizioni oftalmologiche. I FANS sono stati associati alla comparsa di reazioni oculari, come visione offuscata, perdita della vista, alterazione della visione dei colori, scotoma o alterazioni retiniche.

- [INFERTILITÀ FEMMINILE]: Come altri FANS, può ridurre la fertilità femminile e non è raccomandato per l'uso nelle donne che desiderano una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o sono sottoposte a valutazione per l'infertilità, si deve prendere in considerazione l'interruzione del trattamento con FANS.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

- Poiché contiene metil paraidrossibenzoato, può causare reazioni allergiche (anche ritardate).

REAZIONI AVVERSE

Le seguenti reazioni avverse sono correlate all'uso a breve termine di flurbiprofene a dosi da banco.

- Sangue: (<0,1%): [ANEMIA]. (<0,01%): disturbi emopoietici, ([ANEMIA EMOLITICA], [ANEMIA APLICA], [NEUTROPENIA], [TROMBOCITOSI], [AGRANULOCITOSI]). I primi segni sono: febbre, mal di gola, ulcere superficiali della bocca, sintomi simil-influenzali, grave affaticamento, lividi e sanguinamenti inspiegabili.

- Sistema nervoso: (<1%): [MAL DI TESTA] e [VERTIGINI]. (0,1-0,01%): [INSONNIA]

- Respiratorio: (0,1-0,01%): [DISPNEA]. Esacerbazione di [ASMA] e [BRONCOSPASMO].

- Gastrointestinale: (>10%): Disagio orale (sensazione di bruciore o formicolio in bocca). (1-10%): Dolore addominale, diarrea, secchezza delle fauci, ulcera orale, nausea e parestesia orale. (<1%): Dispepsia, flatulenza e vomito. (0,1-0,01%): Perforazione gastrica e ulcera gastrica o duodenale.

- Renali e urinarie: (<0,1%): [NEFRITE INTERSTIZIALE], [SINDROME NEFROSICA] e insufficienza renale.

OVERDOSE

- Sintomi: I sintomi del sovradosaggio sono sconosciuti; farmaci simili hanno prodotto disturbi gastrointestinali (vomito, anoressia, dolore addominale) e disturbi neurologici (sonnolenza, vertigini, disorientamento, cefalea). - Trattamento: Aspirazione e lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, alcalinizzazione delle urine, monitoraggio e mantenimento dei segni vitali, trattamento sintomatico dell'irritazione gastrointestinale, ipotensione, depressione respiratoria e convulsioni, con monitoraggio della funzionalità renale ed epatica e rilevamento di possibili sanguinamenti gastrointestinali nelle feci.

COMPOSIZIONE

FLURBIPROFENE: 8,75 MILLIGRAMI
METILE PARAIDROSSIBENZOATO (E-218) (ECC): 1,18 MILLIGRAMI
PROPIL PARAIDROSSIBENZOATO (E-216) (ESC: 0,24 MILLIGRAMI