DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Przeciwgrzybicze. Klotrimazol jest lekiem przeciwgrzybiczym o strukturze imidazolu i działaniu zasadniczo fungistatycznym (grzybobójczym przy stężeniu 5 MIC). Hamuje produkcję ergosterolu poprzez wiązanie się z miejscem hemowym cytochromu P450, kofaktora enzymu lanosterolu-14α-demetylazy. Spadek poziomu ergosterolu, wraz z jego akumulacją, powoduje strukturalne i funkcjonalne zmiany błony komórkowej, zwiększając jej przepuszczalność i sprzyjając lizie komórek.

Mechanizmy oporności: Zgłaszano pojedyncze przypadki oporności na klotrimazol, zarówno pierwotnej, jak i wtórnej. Ogólnie rzecz biorąc, opisano następujące mechanizmy oporności na azolowe leki przeciwgrzybicze:

- Zmiany przepuszczalności błony komórkowej.

- Pojawienie się bomb deportacyjnych.

- Zmiany w miejscu docelowym, spowodowane nadprodukcją enzymu lub pojawieniem się mutacji w genie ER11, który koduje lanosterol-14alfa-demetylazę.

- Zwiększona aktywność cytochromu P450 grzybów, wymagająca większej dawki leku przeciwgrzybiczego.

Wrażliwość/oporność drobnoustrojów: Lek ma szerokie spektrum działania, przy czym MIC wynosi 0,062–4 mcg/ml, co oznacza, że ​​jest skuteczny przeciwko następującym grzybom:

- Mikroorganizmy wrażliwe:

* Dermatofity: Trychophyton spp., Ephidermophyton spp., Microsporum spp.

* Drożdże: Candida spp., Malassezia furfur, Histoplasma capsulatum.

* Grzyby dysmorficzne: Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

* Inne grzyby: Cryptococcus neoformans.

* Inne mikroorganizmy: Naegleria fowleri, Nocardia spp.

- Mikroorganizmy oporne: Haemophilus vaginalis, Trichomonas vaginalis.

U niektórych gatunków Candida spp. innych niż C. albicans opisano zmniejszoną wrażliwość na leki przeciwgrzybicze z grupy azoli, co może prowadzić do zakażeń u pacjentów z obniżoną odpornością lub chorujących na cukrzycę.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Należy ponownie ocenić diagnozę i rozważyć alternatywne metody leczenia, jeśli objawy nie ustąpią lub nasilą się po 4 tygodniach leczenia (lub 10 dniach w przypadku grzybicy stóp).

PORADY DLA PACJENTA

- Zabieg nie zwalnia z konieczności przestrzegania podstawowych zasad higieny i pielęgnacji ciała, aby zapobiec ryzyku reinfekcji.

W przypadku infekcji stóp zaleca się zmianę skarpet po każdym zastosowaniu preparatu i noszenie przewiewnego obuwia. Zaleca się unikanie skarpet syntetycznych lub obuwia z gumową podeszwą.

Ponadto należy zachować szczególne środki ostrożności, aby uniknąć zarażania innych osób, np. unikać noszenia wspólnych skarpetek, butów lub ręczników, a także chodzenia boso.

- Pamiętaj, aby stosować klotrimazol codziennie i przez cały okres zalecony przez lekarza, nawet jeśli objawy ustąpiły. Przedwczesne przerwanie leczenia może doprowadzić do nawrotu objawów i rozwoju oporności na antybiotyki.

- Nie przykrywać miejsca zastosowania opatrunków okluzyjnych.

PRZECIWWSKAZANIA

- [ALERGIA NA AZOLOWE LEKI PRZECIWGRZYBICZE] lub na którykolwiek inny składnik leku.

WIEK ZAAWANSOWANY

Nie opisano żadnych szczególnych problemów u osób starszych, które wymagałyby dostosowania dawkowania.

WPŁYW NA JAZDĘ

Nie przewiduje się, aby miało to znaczący wpływ.

CIĄŻA

Bezpieczeństwo zwierząt: nie zaobserwowano żadnych skutków teratogennych ani embriotoksycznych.

Bezpieczeństwo u ludzi: Nie przewiduje się szkodliwego wpływu na matkę i dziecko w przypadku stosowania tego preparatu w ciąży. Klotrimazol można stosować w ciąży, zawsze pod nadzorem lekarza.

Wpływ na płodność: Klotrimazol nie wywierał negatywnego wpływu na płodność u zwierząt. Nie przeprowadzono szczegółowych badań na ludziach.

FARMAKOKINETYKA

- Wchłanianie: Wykazuje dobrą penetrację przez skórę, osiągając stężenia od 50 do 100 mcg/ml (warstwa rogowa) do 1,53–3 mcg/ml (warstwa naczyń włosowatych). Wchłanianie ogólnoustrojowe jest niskie (0,5% miejscowo; 3–10% dopochwowo), osiągając stężenia poniżej granicy wykrywalności (cp < 1 ng/ml). Wchłanianie może być większe w warunkach okluzyjnych.

- Metabolizm: podlega metabolizmowi wątrobowemu.

- Eliminacja: Po podaniu pozajelitowym jest wydalany z kałem, poprzez wydzielanie żółci, z minimalną eliminacją przez nerki (<0,5%). Jego t1/2 wynosi 3,5-5 h.

WSKAZANIA

- Leczenie [Grzybicy stóp].

Należy brać pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwgrzybiczych, zwłaszcza te związane z problemami oporności.

INTERAKCJE

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji z innymi lekami stosowanymi miejscowo, dlatego zaleca się unikanie stosowania innych leków, w których stosowano klotrimazol.

LAKTACJA

Bezpieczeństwo zwierząt: Klotrimazol jest wydalany z mlekiem szczurów w stężeniach wyższych niż stężenia w osoczu matki. Brak danych dotyczących skutków tego wydalania u potomstwa.

Bezpieczeństwo u ludzi: Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego. Wchłanianie ogólnoustrojowe po podaniu miejscowym jest minimalne, a skutki ogólnoustrojowe są mało prawdopodobne. Dlatego lek można stosować w okresie karmienia piersią.

DZIECI

Klotrimazol był stosowany w leczeniu grzybicy stóp u dzieci i młodzieży, w dawkach zalecanych dla dorosłych. Jednak jego stosowanie u dzieci poniżej 12. roku życia powinno być ograniczone do konsultacji z lekarzem.

Wybierz prezentacje przeznaczone specjalnie dla dzieci (zobacz informacje dotyczące dostępnych prezentacji).

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

- Krem, roztwór do stosowania miejscowego: nanieść i wmasować, aby ułatwić wchłanianie.

DAWKOWANIE

"CANESPIE KLOTRIMAZOLE"

- Dorośli: stosować cienką warstwę 2-3 razy dziennie.

- Dzieci i młodzież <18 lat: nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. Stosowanie u dzieci <12 lat powinno odbywać się pod nadzorem lekarza.

- Osoby w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania.

Czas trwania leczenia: zazwyczaj 3-4 tygodnie. Jeśli objawy utrzymują się lub nasilają po 10 dniach leczenia, należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą.

W razie potrzeby, po upływie 4-tygodniowego okresu, leczenie można przedłużyć o kolejne 2 tygodnie.

Pominięta dawka: Należy przyjąć pominiętą dawkę jak najszybciej, chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki. Należy przyjąć kolejną dawkę o zwykłej porze. Nie należy podwajać kolejnej dawki.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- Opatrunki okluzyjne. Unikaj opatrunków okluzyjnych, ponieważ mogą one sprzyjać wchłanianiu ogólnoustrojowemu.

- Nie stosować do oczu. W przypadku przypadkowego kontaktu z oczami, przemyć je dokładnie wodą i skonsultować się z okulistą.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

- Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego nie należy podawać go wcześniakom i noworodkom.

Dawki alkoholu benzylowego przekraczające 90 mg/kg/dobę mogą wywołać śmiertelne reakcje toksyczne u dzieci poniżej 3 lat, dlatego zaleca się unikanie przekraczania tych dawek.

Dawki alkoholu benzylowego poniżej 90 mg/kg/dobę mogą wywołać reakcje anafilaktoidalne i toksyczne u dzieci poniżej trzeciego roku życia.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane zazwyczaj ograniczają się do objawów miejscowych w miejscu wstrzyknięcia. Zazwyczaj pojawiają się one w ciągu pierwszych kilku dni leczenia i zazwyczaj nie wymagają przerwania stosowania klotrimazolu.

Działania niepożądane opisano według przedziału częstości występowania, przy czym uznaje się, że występują bardzo często (>10%), często (1–10%), niezbyt często (0,1–1%), rzadko (0,01–0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) lub częstość ich występowania jest nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).

- Dermatologiczne: częstość nieznana [RUMIEŃ], [ŚWIĄD], [WYSYPKI SKÓRNE], [ZŁUSZCZAJĄCE ZAPALENIE SKÓRY], [PODRAŻNIENIE SKÓRY], [PĘCHERZE], [OBRZĘK] lub pieczenie, swędzenie, kłucie lub ból.

- Alergiczne: częstość nieznana [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI], z [POKRZYWKĄ], [DUSZNOŚCIĄ], [NIEDOCIŚNIENIEM] lub [OMDLENIEM].

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ZWIĄZANE Z SUBSTANCJAMI POMOCNICZYMI

- Ze względu na zawartość alkoholu cetostearylowego może powodować miejscowe reakcje skórne, takie jak [KONTAKTOWE ZAPALENIE SKÓRY].

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: Poważne zatrucie jest mało prawdopodobne w przypadku stosowania miejscowego. Przypadkowe połknięcie powodowało wymioty i dolegliwości żołądkowo-jelitowe.

Środki, które należy podjąć:

- Antidotum: nie ma konkretnego antidotum.

- Ogólne zasady postępowania: W przypadku nadmiernego nałożenia preparatu, wystarczające może być umycie miejsca zastosowania i tymczasowe przerwanie leczenia. W przypadku wystąpienia objawowego zatrucia w wyniku przypadkowego połknięcia, konieczne może być płukanie żołądka z zastosowaniem ochrony dróg oddechowych.

- Leczenie: objawowe.