DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Działanie przeciwkaszlowe. Dekstrometorfan jest dekstroizomerem leworfanolu, alkaloidu opioidowego, analogu kodeiny, który działa na ośrodek kaszlu, tłumiąc go. Chociaż dokładny mechanizm działania nie jest znany, opiaty mogą działać poprzez hamowanie produkcji tachykinin, głównych neuroprzekaźników włókien C, które tworzą ten ośrodek sterujący.

Ma działanie przeciwkaszlowe podobne do kodeiny, ale nie wykazuje działania narkotycznego ani depresyjnego na ośrodek oddechowy.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Należy obserwować, czy nie pojawiają się możliwe objawy nadużywania dekstrometorfanu, takie jak zmiany nastroju, zmiany nawyków lub wyglądu osoby, bądź nadużywanie dużych ilości środków przeciwkaszlowych.

- Ryzyko poważnych interakcji w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwdepresyjnymi, takimi jak inhibitory MAO lub SSRI, a także z lekami o działaniu inhibitorów MAO, takimi jak linezolid.

SENIORÓW

Chociaż nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania, zaleca się ostrożność. Może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między dawkami.

PORADY DLA PACJENTA

- W trakcie leczenia należy pić dużo wody.

Nie należy przyjmować dekstrometorfanu, jeśli w ciągu ostatnich 14 dni stosowano leki przeciwdepresyjne. Należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą.

- Należy poinformować lekarza i/lub farmaceutę, jeśli pomimo leczenia wystąpią u pacjenta takie objawy, jak uporczywy kaszel trwający dłużej niż 7 dni lub jeśli towarzyszy im silny ból głowy, gorączka lub wysypka skórna.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na dekstrometorfan, [ALERGIA OPIOIDOWA] lub którykolwiek inny składnik leku.

- Pacjenci z kaszlem spowodowanym [ASTMĄ], [KASZLEM PRODUKCYJNYM] lub [NIEWYDOLNOŚCIĄ ODDECHOWĄ]. Nie zaleca się również stosowania leku w przypadku kaszlu spowodowanego paleniem tytoniu, ponieważ może on utrudniać odkrztuszanie i zwiększać opór dróg oddechowych.

- Dzieci < 2 lat.

- Ciężka niewydolność wątroby (klasa C według skali Child-Pugh).

- Leczenie inhibitorami MAO, SSRI, bupropionem, linezolidem lub prokarbazyną w ciągu ostatnich 2 tygodni (patrz Interakcje; inhibitory CYP2D6).

WPŁYW NA JAZDĘ

Dekstrometorfan, w przeciwieństwie do niektórych innych opiatów, nie wydaje się wywierać znaczącego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Może jednak czasami powodować senność lub łagodne zawroty głowy.

CIĄŻA

Kategoria C FDA.

Bezpieczeństwo zwierząt: Dekstrometorfan nie ma działania teratogennego u zwierząt.

Bezpieczeństwo u ludzi: Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem ludzi. Według danych z retrospektywnych badań kobiet stosujących dekstrometorfan we wczesnym okresie ciąży (od 4. do 14. tygodnia), stosowanie tego opioidu nie wiązało się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych, poronienia ani niskiej masy urodzeniowej. Jego stosowanie jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych, a korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Wpływ na płodność: Nie zaobserwowano żadnych skutków ubocznych u zwierząt. Nie przeprowadzono żadnych szczegółowych badań u ludzi.

FARMAKOKINETYKA

Droga doustna:

- Wchłanianie: szybkie wchłanianie, tmax 2 h. Działanie występuje po 15-30 minutach i utrzymuje się przez 6 godzin. Biodostępność jest zmniejszona ze względu na intensywny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.

Wpływ pokarmu: nie wpływa na farmakokinetykę dekstrometorfanu.

- Dystrybucja: brak danych.

- Metabolizm: intensywny w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2D6 i CYP3A4, prowadzi do powstania kilku demetylowanych metabolitów. Głównym metabolitem jest dekstrorfan, który jest częściowo aktywny, a w mniejszym stopniu 3-metoksy i 3-hydroksymorfinan, które są nieaktywne.

Zdolność indukowania/hamowania enzymów: brak danych.

- Wydalanie: z moczem, w postaci metabolitów lub w postaci niezmienionej. T1/2 wynosi 1,4–3,9 h (dekstrometorfan) i 3,4–5,6 h (dekstrorfan).

Farmakokinetyka w sytuacjach szczególnych:

- Polimorfizm genetyczny: Dekstrometorfan jest substratem CYP2D6, izoenzymu cytochromu P450. Opisano populacje z niefunkcjonalnymi allelami tego izoenzymu, wykazujące powolny metabolizm (do 6% populacji). U tych pacjentów może wystąpić zmniejszona eliminacja dekstrometorfanu, z wartościami Cmax nawet 20-krotnie wyższymi i wydłużonym t½ do 45 godzin.

- Inne sytuacje: brak szczegółowych danych dotyczących dzieci, osób w podeszłym wieku ani pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Należy jednak spodziewać się wydłużenia T1/2 u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

WSKAZANIA

- Leczenie objawowe kaszlu suchego i nieproduktywnego, np. kaszlu drażniącego lub nerwowego.

INTERAKCJE

- Leki wykrztuśne i mukolityczne. Hamowanie odruchu kaszlowego może prowadzić do niedrożności płuc w przypadku zwiększonej objętości lub płynności wydzieliny oskrzelowej.

- Leki nasenne. Ryzyko nasilenia działania uspokajającego w połączeniu z alkoholem lub lekami takimi jak barbiturany, benzodiazepiny, leki przeciwhistaminowe H1, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub leki przeciwpsychotyczne.

- Inhibitory CYP2D6. Dekstrometorfan jest substratem CYP2D6, dlatego jego działanie i toksyczność mogą być nasilone w połączeniu z lekami takimi jak abirateron, bupropion, koksyby, imatynib lub terbinafina. Działanie to może być również nasilone w połączeniu z sokiem grejpfrutowym lub sokiem z gorzkiej pomarańczy. Należy unikać spożywania tych produktów.

Połączenie dekstrometorfanu z niektórymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak inhibitory MAO, leki o działaniu inhibitorów MAO (np. linezolid, prokarbazyna) lub SSRI (np. paroksetyna), wiąże się z rozwojem ciężkiego zespołu serotoninowego. Zaleca się unikanie takiego połączenia i niestosowanie dekstrometorfanu przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia lekiem przeciwdepresyjnym.

- Memantyna. Dekstrometorfan może nasilać toksyczność memantyny. Unikaj tego połączenia.

LAKTACJA

Bezpieczeństwo zwierząt: brak danych.

Bezpieczeństwo u ludzi: Nie wiadomo, czy produkt przenika do mleka matki, ani jakie mogą być potencjalne konsekwencje dla niemowlęcia. Ponieważ jego stosowanie jest szczególnie przeciwwskazane u dzieci poniżej 2. roku życia, zaleca się przerwanie karmienia piersią lub unikanie jego podawania.

DZIECI

Dekstrometorfan można stosować u dzieci od 2. roku życia, dostosowując dawkowanie do wieku. Zaleca się wybór preparatów przeznaczonych specjalnie dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat (patrz Dawkowanie).

Dzieci mogą być szczególnie wrażliwe na negatywne skutki opiatów.

Stosowanie leku u dzieci poniżej 2. roku życia jest przeciwwskazane. Zgłaszano poważne działania niepożądane, w tym śmiertelne, podczas stosowania leków przeciw grypie dostępnych bez recepty u tych dzieci.

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

Podawanie z jedzeniem: Można przyjmować z jedzeniem lub bez. Unikać soku grejpfrutowego lub gorzkiej pomarańczy.

DAWKOWANIE

- Dorośli: 5-10 ml (10-20 mg)/4 godz. lub 15 ml (30 mg)/6-8 godz. Nie należy przekraczać 6 dawek na dobę. Maksymalna dawka 60 ml (120 mg)/24 godz.

- Dzieci i młodzież < 18 lat:

* Młodzież w wieku 12 lat i starsza: takie same zasady jak dla osób dorosłych.

* Dzieci w wieku 6–11 lat: 2,5–5 ml (5–10 mg)/4 godz. lub 7,5 ml (15 mg)/6–8 godz. Nie należy przekraczać 6 dawek na dobę. Maksymalna dawka 30 ml (60 mg)/24 godz.

* Dzieci < 6 lat: nieodpowiednie dla tego wieku.

- Osoby w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania.

Czas trwania leczenia: Zaleca się stosowanie tego produktu przez jak najkrótszy czas niezbędny do złagodzenia objawów. Jeśli objawy utrzymują się lub nasilają po 7 dniach, lub jeśli towarzyszy im wysoka gorączka, wysypka skórna lub uporczywy ból głowy, należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą.

Pominięta dawka: Przyjąć kolejną dawkę o zwykłej porze. Nie należy podwajać kolejnej dawki.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

- Łagodne do umiarkowanego zaburzenia czynności wątroby (klasy A i B według skali Child-Pugh): dawkę należy zmniejszyć o 50% i nie podawać leku częściej niż 4 razy na dobę.

- Ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child-Pugh): przeciwwskazane.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- [ZABURZENIA CZYNNOŚCI WĄTROBY]. Dekstrometorfan jest metabolizowany w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić kumulacja leku i zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Może być konieczne dostosowanie dawkowania (patrz Dawkowanie w zaburzeniach czynności wątroby). Stosowanie leku jest przeciwwskazane w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (Child-Pugh, klasa C).

- [ATOPOWE ZAPALENIE SKÓRY]. Może nasilać objawy z powodu zwiększonego uwalniania histaminy.

[UZALEŻNIENIE]. Dekstrometorfan może potencjalnie prowadzić do uzależnienia (zgłaszano przypadki nadużywania u młodzieży, czasami prowadzące do śmiertelnych zatruć), choć w znacznie mniejszym stopniu niż w przypadku innych opioidów, takich jak morfina. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności, a pacjenci, zwłaszcza ci z historią uzależnienia od narkotyków, powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów nadużywania, takich jak wahania nastroju, zmiany nawyków lub wyglądu, nadużywanie dużych ilości leków na kaszel lub znikanie leków z domowej apteczki.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Ten lek zawiera sorbitol. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane opisano według przedziału częstości występowania, przy czym uznaje się, że występują bardzo często (>10%), często (1–10%), niezbyt często (0,1–1%), rzadko (0,01–0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) lub częstość ich występowania jest nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).

- Układ trawienny: częstość nieznana [NUDNOŚCI], [WYMIOTY], [ZAPARCIA].

- Neurologiczne/psychologiczne: częstość nieznana [SENNOŚĆ], [ZAWROTY GŁOWY], [ZAWROTY GŁOWY], [BÓL GŁOWY], [DEZFUZJA].

- Dermatologiczne: częstość nieznana [WYSYPKI WYSTĘPUJĄCE].

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: zwykle pojawia się obraz neurologiczny z dezorientacją, pobudliwością, niepokojem, nerwowością lub drażliwością.

Zgłaszano przypadki nadużyć wśród nastolatków, w wyniku których wystąpiły poważne skutki uboczne, takie jak dolegliwości żołądkowo-jelitowe, lęk, panika, utrata pamięci, pobudzenie, letarg, halucynacje, zawroty głowy, tachykardia, nadciśnienie lub niedociśnienie, rozszerzenie źrenic, oczopląs, przyspieszony oddech, gorączka, a w najcięższych przypadkach drgawki, utrata przytomności, arytmia serca, depresja oddechowa i zgon.

Może powodować nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie z zwężeniem źrenic, rozszerzenie źrenic spowodowane porażeniem ciała rzęskowego, oczopląs, ataksję, zatrzymanie moczu, osłupienie i psychozę toksyczną. Czasami może wystąpić łagodna depresja oddechowa i stan śpiączki.

U dzieci może powodować nudności i wymioty, letarg, halucynacje, obrzęk twarzy i nadpobudliwość.

Środki, które należy podjąć:

- Odtrutka: w przypadku ciężkiego zatrucia można rozważyć podanie naloksonu (0,01 mg/kg u dzieci).

- Ogólne postępowanie eliminacyjne: płukanie żołądka z aspiracją, a następnie podanie węgla aktywowanego.

- Monitorowanie: funkcji oddechowych i układu krążenia.

- Leczenie: Utrzymywać drożność dróg oddechowych, w razie potrzeby rozpocząć wentylację wspomaganą. Leczenie objawowe.

KOMPOZYCJA

DEKSTROMETORFAN: 2 MILIGRAMY - BROMOWODOREK
SORBITOL (E-420) (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 517,4 MILIGRAMÓW