DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Miejscowy środek znieczulający typu amidowego. Lidokaina blokuje kanały sodowe zależnych od napięcia, zmniejszając tempo depolaryzacji neuronów i prędkość przewodzenia impulsu nerwowego. Blokada jest odwracalna, a gdy stężenie spadnie poniżej minimalnego progu, nerw w pełni odzyskuje swoją funkcję.
Efektowi blokowania nie towarzyszą zmiany potencjału spoczynkowego ani repolaryzacji.
Efekt znieczulający pojawia się szybko, po około 3-5 minutach i utrzymuje się przez około 1,5 godziny.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Aby uniknąć ryzyka wystąpienia działań ogólnoustrojowych, należy zawsze stosować dawki minimalne łagodzące objawy.
- Monitorowanie:
* Funkcja serca, w tym monitorowanie EKG, u osób z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego.

SENIORÓW

Nie opisano żadnych szczególnych problemów u osób starszych, które wymagałyby dostosowania dawkowania.

PORADY DLA PACJENTA

- Stosuj dawkę zaleconą przez lekarza.
Nie stosować lidokainy na błony śluzowe, w tym na oczy, ani na podrażnioną, zapaloną lub uszkodzoną skórę. W przypadku kontaktu z oczami natychmiast przemyć je letnią wodą lub roztworem soli fizjologicznej i chronić do czasu powrotu nadwrażliwości.
- Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza, jeżeli w przeszłości lub obecnie cierpisz na:
* Ciężkie choroby wątroby.
* Poważne choroby serca, w tym zaburzenia rytmu serca.
- Poinformuj swojego lekarza, jeśli jesteś leczony:
* Leki przeciwarytmiczne.
* Leki stosowane w przypadku zawału mięśnia sercowego, np. nitrogliceryna.
* Nitrofurantoina, antybiotyk stosowany w leczeniu zakażeń dróg moczowych.
* Nitroprusydek sodu, lek na nadciśnienie.
- Poinformuj lekarza i/lub farmaceutę, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:
* Objawy alergii, takie jak wysypka skórna, pokrzywka, uczucie ucisku w klatce piersiowej, trudności lub odgłosy podczas oddychania albo zawroty głowy.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na lidokainę lub [ALERGIA NA MIEJSCOWE ŚRODKI ZNIECZULAJĄCE O POSTACI AMIDÓW], pomiędzy którymi mogą występować reakcje nadwrażliwości krzyżowej.

WPŁYW NA JAZDĘ

Nie szacuje się, że wystąpią szczególne zagrożenia dla zdolności prowadzenia pojazdów.

CIĄŻA

Kategoria B FDA.
Bezpieczeństwo zwierząt: Lidokaina nie wykazywała działania teratogennego u szczurów ani królików. U królików w dawkach toksycznych dla matek obserwowano wzrost śmiertelności płodów. U szczurów odnotowano zmniejszenie przeżywalności poporodowej.
Bezpieczeństwo u ludzi: Lidokaina przenika przez łożysko. Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem ludzi. Ogólnie rzecz biorąc, sporadyczne stosowanie w ciąży może być dopuszczalne, pod warunkiem stosowania najniższej możliwej dawki przez możliwie najkrótszy czas.
Wpływ na płodność: Nie odnotowano żadnych negatywnych skutków u samców ani samic szczurów. Nie przeprowadzono badań na ludziach.

FARMAKOKINETYKA

- Wchłanianie: Biodostępność ogólnoustrojowa zależy od ilości zastosowanej lidokainy, czasu aplikacji oraz stanu skóry. W związku z tym wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę jest bardzo niskie, ale może wzrosnąć po zastosowaniu na błony śluzowe lub uszkodzoną skórę.
- Dystrybucja: umiarkowane wiązanie z białkami osocza (65%), głównie z kwaśnym glikoproteiną alfa-1. Vd wynosi 1,5 l/kg. Podobnie jak inne środki znieczulające miejscowo, może przenikać przez barierę krew-mózg i łożysko.
- Metabolizm: Intensywny metabolizm wątrobowy (90-95%) poprzez reakcje N-dealkilacji, w wyniku których powstaje monoetyloglicynoksylid i glicynoksylid. Oba ulegają hydrolizie do 2,6-ksylidyny, która z kolei jest hydroksylowana do 4-hydroksy-2,6-ksylidyny. Wszystkie metabolity są mniej aktywne niż lidokaina. Metabolizm odbywa się głównie za pośrednictwem CYP1A2, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4.
- Wydalanie: głównie z moczem (90%), z czego 5-10% w postaci niezmienionej i 80% w postaci 4-hydroksy-2,6-ksylidyny. T1/2 po podaniu dożylnym wynosi 1,5-2 godziny, natomiast po podaniu miejscowym może sięgać 12 godzin, co wskazuje na odkładanie się leku w skórze i powolne uwalnianie do krwiobiegu. Clt wynosi 8-10 ml/min/kg.
Farmakokinetyka w sytuacjach szczególnych:
- Niewydolność nerek: t1/2 może wydłużyć się do 2-3 godzin, co prowadzi do kumulacji aktywnych metabolitów. Lidokaina jest usuwana przez hemodializę.
- Niewydolność wątroby: może dojść do kumulacji lidokainy, ponieważ metabolizm może zmniejszyć się nawet do 10% metabolizmu obserwowanego u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby.

WSKAZANIA

- [ŚWIĄD POCHWY]. Objawowa i tymczasowa ulga w swędzeniu zewnętrznej części pochwy, np. wywołanym przez bieliznę, mydło lub dezodoranty.

INTERAKCJE

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji z lidokainą podawaną miejscowo. Należy pamiętać, że w przypadku znacznego wchłaniania ogólnoustrojowego mogą wystąpić typowe interakcje z lidokainą podawaną pozajelitowo.
- Leki przeciwarytmiczne klasy I i III. Ryzyko zwiększonej toksyczności.
- Leki takie jak azotany, nitrofurantoina, nitrogliceryna, nitroprusydek lub chinina mogą zwiększać ryzyko wystąpienia methemoglobinemii.

LAKTACJA

Lidokaina przenika do mleka matki, ale ze względu na niską absorpcję jest mało prawdopodobne, aby miała wpływ na niemowlę. Jej stosowanie jest dopuszczalne.
Amerykańska Akademia Pediatrii i WHO uważają, że można ją stosować w połączeniu z karmieniem piersią.

DZIECI

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności leku u dziewcząt poniżej 12. roku życia, dlatego nie zaleca się jego stosowania.

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

- Krem dopochwowy: Nanieść krem ​​dopochwowy na bolące miejsce, delikatnie masując. Po zabiegu umyć ręce.

DAWKOWANIE

Zaleca się stosowanie najmniejszej dawki eliminującej objawy, aby uniknąć możliwych działań ogólnoustrojowych.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

- Łagodne do umiarkowanego zaburzenie czynności wątroby (klasy A i B według skali Child-Pugh): nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.
- Ciężka niewydolność wątroby (Child-Pugh klasa C): ostrożność.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

- Łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek (CLcr 30-90 ml/min): nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.
- Ciężka niewydolność nerek (CLcr < 30 ml/min): ostrożność.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- Ciężka [NIEWYDOLNOŚĆ NEREK] (CLcr < 30 ml/min). Nie oceniono bezpieczeństwa i skuteczności.
- [NIEWYDOLNOŚĆ WĄTROBY]. Ryzyko kumulacji ze względu na wysoki metabolizm wątrobowy. Zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh klasa C).
- Kardiotoksyczność. Lidokaina wpływa na przewodzenie i kurczliwość serca. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lidokainy miejscowo nie zostały ocenione u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, wstrząs hipowolemiczny lub wstrząs kardiogenny. Zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów ze względu na ryzyko pogorszenia ich stanu, a także monitorowanie czynności serca i EKG. Należy unikać długotrwałego stosowania.
- Unikać stosowania produktu na błony śluzowe, w tym na oczy, a także na podrażnioną, zapaloną lub uszkodzoną skórę, ponieważ może to zwiększyć wchłanianie ogólnoustrojowe. W przypadku kontaktu z oczami natychmiast przepłukać je letnią wodą lub roztworem soli fizjologicznej i chronić do czasu powrotu nadwrażliwości, ponieważ istnieje ryzyko otarcia i podrażnienia rogówki.
- [METHEMOGLOBINEMIA]. Lidokaina może nasilać objawy.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

- Ze względu na zawartość oleju rycynowego może powodować reakcje alergiczne skóry.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane opisano według przedziału częstości występowania, przy czym uznaje się, że występują bardzo często (>10%), często (1–10%), niezbyt często (0,1–1%), rzadko (0,01–0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) lub częstość ich występowania jest nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).
- Dermatologiczne: Sporadyczne miejscowe reakcje niepożądane, takie jak zaczerwienienie lub bladość, podrażnienie skóry, swędzenie lub pieczenie. Reakcje te są zazwyczaj spowodowane działaniem znieczulającym na naczynia krwionośne i są zazwyczaj łagodne i przemijające.
- Alergiczne: rzadko [KONTAKTOWE ZAPALENIE SKÓRY]; bardzo rzadko [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI], które zwykle objawiają się [POKRZYWKĄ], [OBRZĘKIEM], [SKURCZEM OSKRZELI] i które w ciężkich przypadkach mogą prowadzić do [ANAFILAKSYKI].
Jednakże w przypadku znacznego wchłonięcia ogólnoustrojowego mogą wystąpić objawy ogólnoustrojowe (patrz Lidokaina, N01BB).

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: Ze względu na drogę podania, zatrucie jest mało prawdopodobne. Zgłaszano jednak ciężkie zatrucia u małych dzieci, którym podano miejscowo bardzo wysokie dawki (8,6–17,2 mg/kg).
Jak w przypadku każdego innego środka znieczulającego miejscowo, przedawkowanie może prowadzić do zespołu neurologicznego charakteryzującego się początkowym pobudzeniem (choć ta faza może nie wystąpić) z nerwowością, euforią, dezorientacją i drgawkami, a następnie depresją z sennością, utratą przytomności, depresją oddechową i śpiączką. Dodatkowe objawy mogą obejmować nudności, drżenie, szumy uszne, niewyraźne widzenie, a także objawy sercowo-naczyniowe, takie jak niedociśnienie, depresja serca i zapaść naczyniowa.
Leczenie:
- Antidotum: nie ma konkretnego antidotum.
- Ogólne zasady eliminacji: lidokaina jest hemodializowalna.
- Monitorowanie: należy uważnie obserwować pacjenta, sprawdzając jego funkcję oddechową i sercowo-naczyniową, monitorując EKG i ciśnienie krwi.
- Lek:
* Napady padaczkowe: diazepam dożylny (0,1 mg/kg) lub sukcynylocholina (10–50 mg).
* Depresja oddechowa: podawanie tlenu.
* Niedociśnienie: leki zwężające naczynia krwionośne (najlepiej o działaniu pobudzającym mięsień sercowy), podawanie płynów pozajelitowych, a nawet transfuzja krwi.
* Methemoglobinemia: 1% błękit metylenowy, dożylnie, w dawce 1-2 mg/kg przez 10 min.

KOMPOZYCJA

LIDOKAINA (TOPICO): 20 MILIGRAMÓW
OLEJ RYCYNOWY (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 0