AZIONE E MECCANISMO

Base xantinica. Stimolante del sistema nervoso centrale. Il suo meccanismo d'azione riguarda la capacità di inibire l'enzima fosfodiesterasi, con conseguente aumento dell'AMPc; a basse dosi, prevale un altro meccanismo: antagonizza i recettori dell'adenosina. Produce stimolazione cardiaca (effetto inotropo positivo) e una riduzione delle resistenze arteriolari periferiche, che compensa i suoi effetti sulla pressione sanguigna. Nel cervello, produce vasocostrizione, che ha portato al suo utilizzo come agente antiemicranico. Stimola la muscolatura scheletrica e il centro respiratorio e aumenta la secrezione acida gastrica e la diuresi.

AVVERTENZE SPECIALI

- L'interruzione improvvisa della somministrazione regolare di dosi superiori a 600 mg/die può causare mal di testa, ansia e spasmi muscolari.

ANZIANI

La sicurezza e l'efficacia di questo farmaco negli anziani non sono state completamente stabilite. Tuttavia, sebbene non siano previsti specifici problemi gravi in ​​questa fascia d'età, questi pazienti potrebbero essere più sensibili agli effetti collaterali sul SNC. Usare con cautela.

COMPOSIZIONE

Per capsula: Caffeina, 300 mg.

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

- Non assumere l'ultima dose entro 6 ore prima di coricarsi per evitare possibili problemi di insonnia. - Deglutire le capsule intere, senza masticarle o frantumarle. - Non assumere più di 3 capsule al giorno. - Se i sintomi peggiorano o persistono dopo 7 giorni, verrà valutata la tua situazione clinica.

CONTROINDICAZIONI

- Allergia alla caffeina o [ALLERGIA ALLA XANTINA].- Gravi disturbi cardiovascolari ([ARITMIA CARDIACA], [INSUFFICIENZA CARDIACA], [INSUFFICIENZA CORONARIA]): a causa del rischio di tachicardia ed extrasistoli.- [EPILESSIA]: aumenta il rischio di convulsioni.- [INSONNIA]: a causa della sua attività stimolante sul sistema nervoso centrale.- [ULCERA PEPTICA]: a causa del suo effetto crescente sulla secrezione acida gastrica.

GRAVIDANZA

Categoria C di gravidanza FDA. Studi su animali con dosi equivalenti a 12-14 tazze di caffè al giorno durante la gravidanza o dosi singole molto elevate hanno mostrato effetti teratogeni; dosi inferiori sono state associate a ritardi nello sviluppo scheletrico. La caffeina attraversa la placenta, raggiungendo concentrazioni sieriche e tissutali fetali simili ai livelli materni. La sicurezza dell'uso di caffeina durante la gravidanza non è stata stabilita. Un consumo eccessivo di caffeina è stato debolmente associato a un'aumentata incidenza di aborto spontaneo, basso peso alla nascita e parto prematuro, sebbene non sia stata stabilita una chiara relazione causale. Tuttavia, un uso moderato non sembra essere associato a questi effetti o a malformazioni congenite. Si consiglia alle donne in gravidanza di limitare o evitare alimenti, bevande e farmaci contenenti caffeina.

FARMACOCINETICA

* Via orale: - Assorbimento: Rapidamente assorbito (Tmax = 50-75 min). - Distribuzione: Rapidamente distribuito in tutto l'organismo. Legame alle proteine ​​plasmatiche: 15-30%. - Metabolismo: Quasi interamente epatico tramite ossidazione, demetilazione e acetilazione. - Eliminazione: Escreto nelle urine, <1% immodificato. L'emivita di eliminazione (t1/2) è di 3-6 h (adulti), 80-100 h (neonati), 4-5 h (insufficienza epatica); diminuisce nei fumatori e negli atleti e non è alterata negli anziani o durante la gravidanza.

INDICAZIONI

- [ASTENIA]. Sollievo sintomatico e occasionale degli stati transitori di astenia.

INTERAZIONI

- Contraccettivi orali (estrogeni): studi hanno dimostrato una riduzione della clearance della caffeina, con possibile potenziamento dei suoi effetti e/o tossicità, a causa dell'inibizione del suo metabolismo epatico. - Cimetidina: studi hanno dimostrato una riduzione della clearance della caffeina, con possibile potenziamento dei suoi effetti e/o tossicità, a causa dell'inibizione del suo metabolismo epatico. - Clozapina: alcuni studi hanno dimostrato un'inibizione dell'effetto antipsicotico della clozapina, a causa dell'antagonismo delle sue azioni sui recettori della dopamina. - Disulfiram: alcuni studi hanno dimostrato una riduzione della clearance della caffeina, con possibile potenziamento dei suoi effetti e/o tossicità, a causa della possibile inibizione del suo metabolismo epatico. - Metoxsalene: alcuni studi hanno dimostrato una riduzione della clearance della caffeina, con possibile potenziamento dei suoi effetti e/o tossicità, a causa dell'inibizione del suo metabolismo epatico. - Mexiletina: studi hanno dimostrato una riduzione della clearance della caffeina, con possibile potenziamento della sua azione e/o tossicità. - Chinoloni (acido pipemidico, ciprofloxacina, enoxacina): studi hanno dimostrato un aumento dei livelli plasmatici di caffeina, con possibile potenziamento della sua azione e/o tossicità, dovuto all'inibizione del suo metabolismo epatico.

ALLATTAMENTO

La caffeina viene escreta nel latte materno in piccole quantità (rapporto latte/plasma di 0,5) e può accumularsi nel neonato. Quando una madre che allatta consuma 6-8 tazze di bevande contenenti caffeina, il neonato può manifestare sintomi di stimolazione da caffeina (iperattività e veglia). Si raccomanda alle madri che allattano di limitare l'assunzione di bevande contenenti caffeina a 1-2 tazze al giorno o meno ed evitare l'assunzione di capsule o compresse di caffeina. Le combinazioni di analgesici con caffeina, alle dosi raccomandate, producono concentrazioni trascurabili nel neonato.

BAMBINI

La sicurezza e l'efficacia di questo farmaco nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite. Gli effetti avversi a carico del sistema nervoso centrale (SNC) sono generalmente più gravi nei bambini che negli adulti. L'uso non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

* Via orale: assumere le capsule intere, assicurandosi di somministrare l'ultima dose 6 ore prima di coricarsi, per evitare possibili problemi di insonnia.

POSOLOGIA

* Astenia: - Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, orale: 300 mg in una o più dosi. Dose massima: 900 mg/24 h. Se i sintomi peggiorano o persistono per più di 7 giorni, è necessario valutare la situazione clinica. - Bambini di età inferiore ai 12 anni: non devono essere usati.

PRECAUZIONI

- [DIABETE]: Può causare un aumento dei livelli di glucosio nel plasma. - [PRESSIONE ALTA]: La pressione sanguigna deve essere monitorata a causa della possibilità di un aumento. - [INSUFFICIENZA EPATICA]: Poiché viene metabolizzato principalmente nel fegato, il dosaggio deve essere aggiustato in base al grado di funzionalità epatica.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

Questo medicinale contiene saccarosio. I pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

REAZIONI AVVERSE

Gli effetti avversi della caffeina sono generalmente frequenti, sebbene lievi e transitori. Nella maggior parte dei casi, le reazioni avverse sono un'estensione dell'azione farmacologica e colpiscono principalmente il sistema nervoso centrale. Le reazioni avverse più caratteristiche sono:

- Frequenti (10-25%): [INSONNIA], [AGITAZIONE] e [ECCITABILITÀ].

- Occasionalmente (1-9%): [NAUSEA], [VOMITO], [DIARREA], [GASTRALGIA], [MAL DI TESTA], [TINNITO], [DISORIENTAMENTO], [EXTRASISTOLE], [PALPITAZIONI], [TACHICARDIA], [ARITMIA CARDIACA], [IRRITABILITÀ], [VAMPA DI CALORE], [TACHIPNEA], [POLIURIA]; con dosi elevate: episodi di [ANSIA].

Il trattamento deve essere interrotto immediatamente se il paziente manifesta episodi di vertigini o palpitazioni.

COMPOSIZIONE

CAFFEINA: 300 MILLIGRAMI
SACCAROSIO (ECCIPIENTE): 59,2 MILLIGRAMI