Działanie i mechanizm

- [PRZECIW WYPADANIU WŁOSÓW] o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne.

- Mechanizm działania: Dokładny mechanizm, poprzez który chemoksydyl stymuluje wzrost włosów, nie jest w pełni poznany. Może on zmieniać metabolizm androgenów w skórze głowy lub, ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne, zwiększać mikrokrążenie wokół mieszków włosowych.
Minoksydyl stosowany miejscowo stymuluje wzrost keratynocytów in vitro i in vivo. Nie zwiększa liczby mieszków włosowych, ale częściowo przekształca włosy zminiaturyzowane i pośrednie we włosy końcowe, spowalniając w ten sposób postęp łysienia androgenowego u niektórych pacjentów. Stymulacja ta następuje po czterech lub więcej miesiącach leczenia i różni się u poszczególnych pacjentów.
Zaprzestanie leczenia powoduje zatrzymanie wzrostu włosów, a łysienie może powrócić w ciągu 3–4 miesięcy
wstępne leczenie. Po 6-12 miesiącach nieprzerwanego leczenia u 1/3 pacjentów zaobserwowano pozytywne rezultaty.
W kontrolowanych badaniach klinicznych, skórne zastosowanie minoksidilu u pacjentów z prawidłowym lub nadciśnieniem tętniczym nie wykazało żadnych objawów związanych z wchłanianiem minoksidilu.

Farmakokinetyka

- Wchłanianie: Minoxidil podawany przez skórę wchłania się tylko w niewielkim stopniu.
Przy stężeniu 2%: Około 1,4% (zakres: 0,3–4,5%) podanej dawki dociera do krążenia ogólnego. Z 1 ml (20 mg minoksydylu) wchłonięte zostaje około 0,28 mg minoksydylu.
Przy stężeniu 5%: Średnio 1,7% (0,3–4,5%) podanej dawki przedostałoby się do krążenia ogólnego. Dawka 1 ml roztworu, odpowiadająca podaniu 50 mg minoksydylu na skórę, powoduje wchłonięcie 0,85 mg minoksydylu.
Zaobserwowano, że najmniejsza dawka minoksydylu dożylnego wywołująca klinicznie istotne efekty hemodynamiczne u pacjentów z nadciśnieniem łagodnym do umiarkowanego wynosi 6,86 mg.
Wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że trzy najważniejsze czynniki związane ze zwiększoną absorpcją minoksidilu przez skórę to:

- ilościowe zwiększenie stosowanej dawki.

- zwiększona częstotliwość stosowania.

- zmniejszenie funkcji barierowej warstwy rogowej naskórka.
Po podaniu minoksidilu przez skórę, jego wchłanianie nie jest zakłócane przez takie czynniki jak: płeć, ekspozycja na promienie ultrafioletowe, równoczesne stosowanie produktu nawilżającego, okluzję (stosowanie peruk), parowanie rozpuszczalnika (stosowanie suszarki do włosów) ani powierzchnię miejsca aplikacji.
Stężenie minoksydilu w osoczu po podaniu na skórę zależy od stopnia wchłaniania. Po przerwaniu stosowania około 95% wchłoniętego minoksydilu ulega eliminacji w ciągu 4 dni.
Zarówno minoksydyl, jak i jego metabolit są wydalane głównie z moczem.

Instrukcje

- [ŁYSIENIE ANDROGENOWE]: Leczenie umiarkowanego łysienia androgenowego u dorosłych mężczyzn.

Dawkowanie

Miejscowo na skórę.
Dorośli: 1 ml dwa razy dziennie (jedna aplikacja rano i jedna wieczorem) na skórę głowy, zaczynając od środka obszaru poddawanego leczeniu.

- 1 ml roztworu oblicza się za pomocą strzykawki dozującej.
Maksymalna dawka dobowa: 2 ml, niezależnie od powierzchni poddawanej zabiegowi.
Nie należy zwiększać stosowanej dawki ani częstotliwości stosowania: zawsze należy przestrzegać zalecanej dawki i sposobu podawania.

Produkt należy stosować zgodnie z zaleceniami, 7 dni w tygodniu, przez co najmniej 6 miesięcy. Wzrost włosów jest zazwyczaj zauważalny po około 4 miesiącach leczenia, choć czas ten może się różnić w zależności od osoby.

Doświadczenie kliniczne wykazało, że po zaprzestaniu leczenia następuje zatrzymanie wzrostu nowych włosów, przyspieszenie wypadania włosów i zmniejszenie gęstości włosów, która potencjalnie powraca do poziomu sprzed leczenia po 3 dniach.
- 4 miesiące.

- Dzieci Bezpieczeństwo i skuteczność minoksidilu podawanego na skórę pacjentom poniżej 18 roku życia nie zostały ustalone.

- Osoby w podeszłym wieku: Bezpieczeństwo i skuteczność minoksidilu podawanego na skórę pacjentom powyżej 65. roku życia nie zostały ustalone.

Wytyczne dotyczące prawidłowego administrowania

Przed nałożeniem produktu upewnij się, że włosy i skóra głowy są całkowicie suche. Nałóż produkt na skórę głowy, rozprowadzając go (roztwór lub żel) opuszkami palców na obszarze poddawanym zabiegowi, zaczynając od środka.
Dokładnie umyj ręce przed i po każdym zastosowaniu.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu.

- Ciąża, karmienie piersią (w przypadku wchłaniania ogólnoustrojowego lek jest wydalany z mlekiem matki) oraz dzieci poniżej 18 roku życia.

Środki ostrożności

- Dermatoza skóry głowy:
U pacjentów z dermatozą lub zmianami na skórze głowy może wystąpić zwiększone wchłanianie substancji czynnej przez skórę; dlatego przed zastosowaniem należy upewnić się, że nie występują takie objawy.

Chociaż badania z miejscowym minoksydylem nie wykazały znaczącego wchłaniania ogólnoustrojowego, istnieje możliwość niewielkiego wchłaniania miejscowego przez skórę głowy. Dlatego zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi i tętna u pacjentów z problemami kardiologicznymi lub sercowo-naczyniowymi, takimi jak: potencjalne ryzyko obrzęków, choroba tętnic obwodowych, zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca lub wada zastawkowa serca.

- Unikać kontaktu z uszkodzoną skórą, błonami śluzowymi lub oczami. W przypadku przypadkowego kontaktu przemyć dużą ilością zimnej wody.

- Podczas leczenia nie zaleca się noszenia peruk.

Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych:

- Ten lek zawiera glikol propylenowy, dlatego może powodować podrażnienie skóry.

Porada dla pacjenta

- Unikać stosowania w przypadku ran skóry głowy.

- Produkt przeznaczony jest do stosowania na skórę głowy, dlatego należy unikać połykania lub wdychania.

- W celu prawidłowego zastosowania należy uważnie przeczytać instrukcję zawartą w ulotce.

Nanieść na idealnie suchą skórę głowy, zaczynając od środka obszaru poddawanego zabiegowi, i masować opuszkami palców, aby rozprowadzić produkt na skórze. W przypadku stosowania roztworu zaleca się dokładne umycie rąk wodą przed i po aplikacji.

- Nie używaj suszarki do włosów, aby przyspieszyć suszenie włosów, ponieważ gorące powietrze może spowodować odparowywanie produktu i zmniejszyć jego skuteczność.

- Po zastosowaniu szczelnie zamknąć butelkę.

- Należy przestrzegać zalecanej dawki dziennej bez względu na stopień łysienia.

- Należy poinformować pacjenta, że ​​konieczne może być 4-miesięczne leczenie wstępne, zanim pojawią się jakiekolwiek oznaki wzrostu włosów.

- Po przerwaniu leczenia wzrost włosów może ustać i łysienie powróci do początkowego stadium w ciągu 3–4 miesięcy.

- W przypadku kontaktu z oczami, uszkodzoną skórą lub błonami śluzowymi, dokładnie przepłukać wodą.

Specjalne ostrzeżenia

- Przed zastosowaniem leku konieczne będzie przeprowadzenie wywiadu lekarskiego i dokładnego badania fizykalnego.

- Nie stosować w przypadku ran lub zmian skórnych na skórze głowy, dopóki nie ulegną one wygojeniu, ponieważ może dojść do zwiększenia wchłaniania i wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

- Istnieje możliwość niewielkiego miejscowego wchłaniania przez skórę głowy, dlatego zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi i tętna.

- Zaleca się regularne monitorowanie pacjenta, miesiąc po rozpoczęciu leczenia i co najmniej co 6 miesięcy w trakcie jego trwania.

- Jeśli wystąpią objawy ogólnoustrojowe, takie jak przyspieszone bicie serca lub kołatanie serca; szybki i niewyjaśniony przyrost masy ciała; obrzęk rąk, łokci i twarzy; zawroty głowy, uczucie oszołomienia lub omdlenia; niewyraźne widzenie;
Jeśli odczuwasz ból w klatce piersiowej, dłoni lub ramion, podrażnienie skóry głowy lub jakąkolwiek inną reakcję, która może być spowodowana stosowaniem tego leku, przerwij leczenie.

- Ze względu na zawartość etanolu i/lub glikolu propylenowego jako substancji pomocniczych, częste stosowanie może powodować podrażnienia i suchość skóry.

- Minoxidilu 5% nie należy stosować u kobiet ze względu na ryzyko wystąpienia nadmiernego owłosienia w innych częściach ciała.

- Unikać kontaktu z oczami. W przypadku przypadkowego kontaktu z wrażliwymi powierzchniami, należy je dokładnie przemyć wodą.

- Nie należy stosować go jednocześnie na tym samym obszarze skóry z innymi produktami miejscowymi, takimi jak kortykosteroidy, retinoidy lub maści okluzyjne, ponieważ mogą one zwiększać wchłanianie leku.

- Wskazana jest konsultacja z dermatologiem, jeśli u kobiet po 8 miesiącach stosowania stężenia 2% nie zaobserwowano wzrostu włosów, u mężczyzn po 12 miesiącach stosowania stężenia 2% lub po 4 miesiącach stosowania stężenia 5%.

Interakcje

- Leki przeciwnadciśnieniowe: Mimo że nie zostało to klinicznie udowodnione, istnieje możliwość, że minoksydyl może zwiększać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki rozszerzające naczynia krwionośne obwodowe i leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak guanetydyna i jej pochodne.

Ciąża

Kategoria C leku dla kobiet w ciąży wg FDA. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród ani rozwój poporodowy. Brak danych klinicznych dotyczących narażenia kobiet w ciąży na minoksydyl; dlatego nie zaleca się jego stosowania w ciąży.

Laktacja

Minoksydyl podawany doustnie przenika do mleka matki. Nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych u niemowląt. Amerykańska Akademia Pediatrii uznaje stosowanie minoksydilu w okresie karmienia piersią za dopuszczalne.

Dzieci

Nie potwierdzono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania miejscowego minoksydilu u dzieci poniżej 18 roku życia.

Seniorzy

Nie wykazano bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania miejscowego minoksydilu u pacjentów powyżej 65. roku życia.

Wpływ na prowadzenie pojazdu

Mimo że nie należy spodziewać się wystąpienia takich objawów, jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy lub uczucie oszołomienia, nie powinien on prowadzić pojazdów.

Działania niepożądane

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są łagodne zmiany dermatologiczne, takie jak: łuszczenie się skóry, rumień, zapalenie skóry, nadmierne owłosienie (w częściach dystalnych), pieczenie, swędzenie i suchość skóry (głównie z powodu zawartości etanolu).

- Kardiologiczne: (0,1-1%): [TACHYKARDIA], [KOŁATANIA], [NIEDOCIŚNIENIE], przyspieszenie lub spowolnienie tętna.

- Dermatologiczne/nadwrażliwość: (1-10%): [ŚWIĄD], [PODRAŻNIENIE SKÓRY], [KONTAKTOWE ZAPALENIE SKÓRY], [SUCHA SKÓRA], [ZŁUSZCZAJĄCE ZAPALENIE SKÓRY]. (0,1-1%): [ŁYSIENIE] (szczególnie na początku leczenia), nierównomierny wzrost włosów, [HIRSUTYZM]. (<0,1%): [TRĄDZIK], reakcje alergiczne (nadwrażliwość, nieżyt nosa, wysypka, uogólniony rumień, obrzęk twarzy).
-Układ nerwowy: (0,1-1%): [BÓL GŁOWY], [PARESTEZJE]. (<0,1%): [ZAWROTY GŁOWY], [ZABURZENIA SMAKU].

- Oczne: (<0,01%): [ŁZAWIENIE] zmienione, zaburzenia widzenia.

- Otolaryngologiczne: (<0,1%): [ZAPALENIE ZATOK], zapalenie ucha środkowego (szczególnie zapalenie ucha zewnętrznego).

- Seksualne: dysfunkcja seksualna.

Przedawkować

- Objawy: Przypadkowe lub celowe przedawkowanie po zastosowaniu miejscowym nasila niepożądane reakcje dermatologiczne, zwłaszcza swędzenie, suchość, podrażnienie skóry i egzemę. Wchłanianie ogólnoustrojowe będzie również większe, co w konsekwencji zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań ogólnoustrojowych.
Przypadkowe połknięcie może spowodować działania ogólnoustrojowe ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne minoksydilu (5 ml 2% roztworu zawiera 100 mg minoksydilu, co stanowi maksymalną dawkę doustną stosowaną u dorosłych w leczeniu nadciśnienia tętniczego). Do objawów tych należą: niedociśnienie, tachykardia, zatrzymanie płynów z obrzękiem, wysięk opłucnowy lub zastoinowa niewydolność serca.

- Leczenie: Leczenie stanu powstałego w wyniku przypadkowego połknięcia wymaga stosowania leków moczopędnych w przypadku obrzęku, beta-blokerów lub innych inhibitorów układu współczulnego w przypadku tachykardii oraz dożylnego izotonicznego roztworu chlorku sodu w przypadku niedociśnienia. Należy unikać leków sympatykomimetycznych, takich jak adrenalina i noradrenalina, ze względu na ich nadmierne pobudzenie serca.