DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Lek zmniejszający przekrwienie błony śluzowej nosa. Oksymetazolina jest imidazolową pochodną klonidyny o działaniu agonistycznym na receptory alfa-2. Jej farmakologia nie jest w pełni poznana, ale jej miejscowe działanie zwężające naczynia krwionośne wydaje się wynikać z wiązania z postsynaptycznymi receptorami alfa-2, choć nie można wykluczyć pewnego działania na receptory alfa-1. Po podaniu miejscowym powoduje zwężenie naczyń włosowatych błony śluzowej, zmniejszając przepływ krwi i obrzęk błony śluzowej, a tym samym działając obkurczająco na błonę śluzową nosa.

Działanie obkurczające naczynia krwionośne oksymetazoliny utrzymuje się dłużej niż działanie agonistów receptorów alfa-1, takich jak fenylefryna, choć wolniej.

PORADY DLA PACJENTA

- Przed każdym zastosowaniem należy oczyścić nos.

- Zaleca się zachowanie właściwej higieny nosa i aplikatora.

- Aby uniknąć nawrotu przekrwienia, nie zaleca się przekraczania zalecanej dawki dobowej ani stosowania leku dłużej niż przez trzy kolejne dni.

- Należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują, nasilają się lub jeśli pojawi się wysoka gorączka, zawroty głowy, bezsenność lub nerwowość.

- Po zastosowaniu leku często występuje uczucie swędzenia lub dyskomfortu w nosie, które ustępuje po kilku dawkach.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

WIEK ZAAWANSOWANY

U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oksymetazoliny podawanej w dużych dawkach, gdyż lek ten może wchłaniać się ogólnoustrojowo przez błonę śluzową nosa lub przewodu pokarmowego.

WPŁYW NA JAZDĘ

Oksymetazolina może powodować sedację, znacząco wpływając na zdolność prowadzenia pojazdów i/lub obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni unikać obsługi niebezpiecznych maszyn, w tym samochodów, dopóki nie upewnią się, że lek nie ma na nich negatywnego wpływu.

CIĄŻA

Bezpieczeństwo zwierząt: nie przeprowadzono żadnych badań na zwierzętach, chociaż inne aminy sympatykomimetyczne wywoływały działanie teratogenne u niektórych gatunków.

Bezpieczeństwo u ludzi: Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem ludzi, dlatego nie wiadomo, czy donosowe podanie oksymetazoliny może prowadzić do działań niepożądanych, chociaż należy wziąć pod uwagę możliwość wchłaniania ogólnoustrojowego. Stosowanie tego leku jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy niedostępne są bezpieczniejsze alternatywy terapeutyczne.

Wpływ na płodność: nie przeprowadzono żadnych konkretnych badań na ludziach.

FARMAKOKINETYKA

- Wchłanianie: Przeprowadzono niewiele badań farmakokinetycznych z oksymetazoliną. Wykazano, że lek ten może wchłaniać się po podaniu donosowym. Działanie obkurczające naczynia krwionośne pojawia się po 5-10 minutach, osiągając maksimum po 6 godzinach. Działanie obkurczające naczynia krwionośne może utrzymywać się do 12 godzin.

- Eliminacja: Oksymetazolina jest wydalana z moczem, przy czym 30% dawki pozostaje niezmienione po 72 godzinach. Część wydalania następuje również z kałem (10%). Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin.

WSKAZANIA

- Leczenie objawowe miejscowego i przejściowego [ZATKANIA NOSA], jak w przypadku [PRZEZIĘBIENIA] i [NIECZYSTEGO ZAPALENIA NOSA].

INTERAKCJE

Nie opisano interakcji lekowych z oksymetazoliną podawaną donosowo, chociaż lek ten może być wchłaniany przez błonę śluzową nosa lub po spożyciu. Istnieją pewne kontrowersje dotyczące działania leków zwężających naczynia krwionośne alfa-2, ponieważ w ogólnoustrojowym działaniu wydają się one mieć dominujące powinowactwo do receptorów presynaptycznych, co skutkuje działaniem sympatykolitycznym. Niemniej jednak, ze względu na możliwość, że lek ten może również oddziaływać na inne receptory adrenergiczne, zaleca się ostrożność podczas podawania go z lekami takimi jak inhibitory MAO lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak diuretyki, beta-blokery, metyldopa lub guanetydyna, hormony tarczycy, leki pobudzające układ nerwowy, azotany lub digoksyna.

LAKTACJA

Bezpieczeństwo zwierząt: brak danych.

Bezpieczeństwo u ludzi: Nie wiadomo, czy oksymetazolina przenika do mleka matki, ani czy jej potencjalny wpływ na noworodki jest nieznany. Ze względu na możliwość wchłaniania ogólnoustrojowego oraz szczególną wrażliwość małych dzieci na działania niepożądane amin sympatykomimetycznych, zaleca się przerwanie karmienia piersią lub unikanie stosowania tego leku.

DZIECI

Nie oceniono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci poniżej 6. roku życia, dlatego nie zaleca się jego stosowania. Działania niepożądane, takie jak sedacja, występują częściej u dzieci i mogą być poważne, wymagając leczenia wspomagającego.

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

Zaleca się podawanie leku rano i wieczorem, unikając podawania leku dłużej niż przez 3 kolejne dni, aby zapobiec nawrotowi przekrwienia, co często jest interpretowane przez pacjentów jako brak efektów, co prowadzi do ponownego podania leku, niosącego ze sobą ryzyko przedawkowania.
Przed każdym podaniem leku konieczne jest oczyszczenie przewodów nosowych.
Włóż zawór pojemnika do nozdrzy, trzymając go pionowo. Aktywuj zawór, jednocześnie biorąc głęboki oddech, aby umożliwić maksymalną penetrację leku. Każde naciśnięcie powinno być krótkie, na tyle długie, aby całkowicie wcisnąć i następnie zwolnić.
Po podaniu leku końcówkę zaworu należy oczyścić gorącą wodą, a następnie osuszyć czystą ściereczką.
Spray do nosa: Jeśli używasz tego produktu po raz pierwszy lub jeśli nie był używany przez jakiś czas, musisz przygotować spray. W tym celu, trzymając pojemnik z dala od ciała, naciśnij spray kilka razy, aż uwolni się drobna mgiełka.

DAWKOWANIE

- Dorośli i dzieci od 6 lat:

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- Pacjenci, u których stymulacja układu współczulnego mogłaby pogorszyć ich stan. Oksymetazolina podawana donosowo teoretycznie nie stanowi zagrożenia dla tych pacjentów, chociaż nie można wykluczyć wchłaniania ogólnoustrojowego. Nawet w przypadku takiego wchłaniania, teoretycznie przeważałby wpływ na presynaptyczne receptory alfa-2, z wynikającym z tego działaniem sympatykolitycznym. Nie można jednak wykluczyć, że lek ten wykazuje również powinowactwo do innych receptorów adrenergicznych, zarówno alfa-1, jak i beta, dlatego większość autorów zaleca zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku takich schorzeń jak cukrzyca, jaskra, niewydolność wieńcowa, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy lub łagodny rozrost gruczołu krokowego.

- Przekrwienie z odbicia. Podawanie miejscowych leków zwężających naczynia krwionośne często prowadzi do przekrwienia z odbicia, któremu często towarzyszy podanie kolejnej dawki. Może to stwarzać ryzyko przedawkowania, a także nasilenia przekrwienia. W przypadku przekrwienia z odbicia zaleca się stopniowe odstawianie oksymetazoliny, naprzemiennie podając dawki do każdego otworu nosowego, aż do całkowitego odstawienia leku.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane tego leku są zazwyczaj miejscowe i łagodne. Nie można jednak wykluczyć wchłaniania ogólnoustrojowego tego leku, co wiąże się z występowaniem ogólnoustrojowych działań niepożądanych, których nasilenie i nasilenie może się nasilać przy wyższych dawkach. Najczęstsze działania niepożądane to:

- Działania miejscowe: Często występują kichanie, podrażnienie błony śluzowej nosa, swędzenie i pieczenie, suchość błony śluzowej nosa lub katar. Często występuje również przekrwienie błony śluzowej nosa, zwłaszcza przy dużych dawkach lub długotrwałym stosowaniu. W przypadku nadużywania może rozwinąć się nieżyt nosa, a błona śluzowa nosa staje się obrzęknięta i przybiera barwę czerwonawą lub jasnoszarą. Objawy te zazwyczaj ustępują po tygodniu od odstawienia leku.

- Działania ogólnoustrojowe: Wchłanianie oksymetazoliny może powodować zawroty głowy, nudności, wymioty, nerwowość, kołatanie serca, wysokie ciśnienie krwi, bradykardię odruchową, nadmierną potliwość lub bladość. U dzieci może powodować senność.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ZWIĄZANE Z SUBSTANCJAMI POMOCNICZYMI

- Zawiera chlorek benzalkoniowy i może powodować [podrażnienie nosa] lub [katar], zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: Doświadczenie z przedawkowaniem oksymetazoliny jest ograniczone, ponieważ ostre przedawkowania są rzadkie ze względu na sposób podania. W przypadku przypadkowego połknięcia innych leków, takich jak nafazolina, często występuje depresja ośrodkowego układu nerwowego, z ospałością, ciężką hipotermią, bradykardią, a w ciężkich przypadkach śpiączką. Ten rodzaj przedawkowania jest szczególnie poważny u dzieci. Mogą również wystąpić: ból głowy, drżenie, kołatanie serca, nerwowość lub nadmierne pocenie się. LD50 wynosi 10 mg u dzieci w wieku 2 lat i około 100 mg u dorosłych.
Leczenie: Po połknięciu zaleca się usunięcie leku poprzez płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego co 4-6 godzin. We wczesnych stadiach można podawać leki wymiotne i środki przeczyszczające na bazie soli fizjologicznej. Jednak te metody wydają się mało skuteczne, ponieważ sedacja rozwija się szybko.
Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. W przypadku wystąpienia drgawek należy podać diazepam. Należy unikać stosowania leków wazopresyjnych u pacjentów z niedociśnieniem. Zaleca się monitorowanie czynności serca i parametrów życiowych.