DZIAŁANIE I MECHANIZM

- [PRZECIWZWYCZAJNY] o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne.

- Mechanizm działania minoksidilu stymulującego wzrost włosów nie jest dokładnie znany; sugeruje się, że może on zmieniać metabolizm androgenów w skórze głowy lub działać rozszerzająco na naczynia krwionośne, zwiększając mikrokrążenie wokół mieszków włosowych.

Minoksydyl stosowany miejscowo stymuluje wzrost keratocytów in vitro i in vivo , nie zwiększa liczby mieszków włosowych, ale częściowo przekształca zminiaturyzowane i pośrednie włosy we włosy końcowe, opóźniając postęp łysienia androgenowego u niektórych pacjentów.

Stymulacja ta następuje po czterech lub więcej miesiącach leczenia, a jej intensywność różni się w zależności od pacjenta. Po 6-12 miesiącach nieprzerwanej terapii u jednej trzeciej pacjentów zaobserwowano pozytywne rezultaty. Jednak przerwanie leczenia zatrzymuje wzrost włosów, a łysienie sprzed leczenia może powrócić w ciągu trzech do czterech miesięcy.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Przed złożeniem wniosku wymagane będzie przeprowadzenie dokładnego wywiadu lekarskiego i przeprowadzenie badania fizykalnego.

- Nie stosować w przypadku ran lub zmian skórnych na skórze głowy, dopóki się nie zagoją, ponieważ może to zwiększyć wchłanianie i wywołać ogólne działania niepożądane.

- Istnieje możliwość niewielkiego miejscowego wchłaniania przez skórę głowy, dlatego zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi i tętna miesiąc po rozpoczęciu leczenia, a następnie co sześć miesięcy.

- Ze względu na zawartość etanolu i/lub glikolu propylenowego jako substancji pomocniczych, częste stosowanie może powodować podrażnienia i suchość skóry.

- Wskazana jest konsultacja z dermatologiem, jeśli u kobiet po 8 miesiącach stosowania stężenia 2% nie zaobserwowano wzrostu włosów, u mężczyzn po 12 miesiącach stosowania stężenia 2% lub po 4 miesiącach stosowania stężenia 5%.

- Miejscowe leczenie minoksydylem nie jest wskazane, jeśli w rodzinie nie występowały przypadki wypadania włosów lub jeśli wypadanie włosów jest nagłe (łysienie plackowate ) i/lub nieregularne (np. łysienie bliznowaciejące), a wypadanie włosów jest związane z ciążą, porodem lub poważnymi chorobami (np. dysfunkcją tarczycy, przebarwieniami lub stanem zapalnym skóry głowy związanym z innymi chorobami). Przyczyna wypadania włosów jest nieznana.

- U niektórych pacjentów zaobserwowano zmiany koloru i/lub tekstury włosów w wyniku stosowania miejscowego minoksydilu.

- Działanie minoksydylu może nasilić wypadanie włosów, co początkowo powoduje przejście z fazy spoczynku telogenu do fazy wzrostu anagenu (stare włosy wypadają, a na ich miejscu rosną nowe). To tymczasowe nasilenie wypadania włosów występuje zazwyczaj między 2 a 6 tygodniem od rozpoczęcia leczenia i ustępuje w ciągu kilku tygodni (pierwszy objaw działania minoksydylu). Jeśli wypadanie włosów nie ustępuje, pacjenci powinni przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

SENIORÓW

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania miejscowego minoksydilu u pacjentów powyżej 65. roku życia nie zostały potwierdzone, dlatego nie wiadomo, czy reagują oni na lek inaczej. Nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

WSKAZÓWKI DLA PACJENTÓW

- Jeśli masz problemy z sercem, nawet te, które występowały w przeszłości, skonsultuj się z lekarzem przed pierwszym użyciem minoksydylu. Poinformuj również lekarza i/lub farmaceutę, jeśli wystąpią u Ciebie reakcje ogólne, takie jak szybkie bicie serca lub kołatanie serca; szybki, niewyjaśniony przyrost masy ciała; obrzęk dłoni, łokci i twarzy; zawroty głowy, uczucie oszołomienia lub omdlenia; niewyraźne widzenie; ból w klatce piersiowej, ramieniu lub barku; podrażnienie skóry głowy; lub jakakolwiek inna reakcja, która może być związana ze stosowaniem tego leku. W takich przypadkach należy przerwać leczenie.

- Produkt przeznaczony jest do stosowania na skórę głowy, dlatego należy unikać jego połykania lub wdychania.

- W celu prawidłowego zastosowania należy uważnie przeczytać instrukcję zawartą w ulotce.

- Nanieść na idealnie suchą skórę głowy, zaczynając od środka obszaru, który ma być poddany zabiegowi, i masować opuszkami palców, aby rozprowadzić produkt na obszarze, który ma być poddany zabiegowi.

- Zaleca się dokładne umycie rąk wodą przed i po aplikacji. Należy zachować szczególną ostrożność podczas mycia rąk po aplikacji, zwłaszcza u kobiet, ze względu na ryzyko wzrostu włosów na innych częściach ciała.

- Nie używaj suszarki do włosów, aby przyspieszyć suszenie włosów, gdyż gorące powietrze może spowodować odparowywanie produktu i zmniejszyć jego skuteczność.

- Należy przestrzegać zalecanej dawki dziennej niezależnie od stopnia łysienia. Stosowanie dawki wyższej niż zalecana lub częstsze stosowanie nie poprawi rezultatów.

- Należy ostrzec pacjenta, że ​​konieczne może być zastosowanie czteromiesięcznego leczenia wstępnego, zanim pojawią się jakiekolwiek oznaki wzrostu włosów.

- Po przerwaniu leczenia wzrost włosów może się zatrzymać i powrócić do początkowego stadium łysienia w ciągu 3–4 miesięcy.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu.

EFEKTY NAPĘDOWE

Biorąc pod uwagę farmakodynamiczny i ogólny profil bezpieczeństwa minoksydylu podawanego miejscowo, mało prawdopodobne jest, aby wpływał on na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

ZADANIE

Bezpieczeństwo zwierząt : Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród ani rozwój poporodowy. Ryzyko dla płodu wykazano jedynie przy bardzo wysokich poziomach narażenia (w porównaniu z poziomami przeznaczonymi dla ludzi).

Bezpieczeństwo człowieka : Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.

Ze względu na brak dostępnych danych klinicznych dotyczących narażenia kobiet w ciąży na miejscowy minoksydyl, ryzyko uszkodzenia płodu u ludzi, choć niewielkie, można rozważyć. Dlatego stosowanie minoksydylu w ciąży nie jest zalecane i powinno być stosowane wyłącznie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ na płodność : Nie przeprowadzono żadnych konkretnych badań na ludziach.

FARMAKOKINETYKA

- Wchłanianie: łatwe wchłanianie (biodostępność 1,4-1,7%). Po podaniu 1 ml, ilość wchłoniętego minoksydylu wynosi około 0,28 mg (20 mg/ml) i 0,85 mg (50 mg/ml).

Przy dawkach powyżej 2,4–5,4 mg/dobę można spodziewać się pewnego efektu ogólnoustrojowego. Dawkę tę można uzyskać, stosując 5% minoksydyl na całą skórę głowy, nie ograniczając się do łysienia. Najniższa dawka minoksydylu dożylnego, która wywołuje klinicznie istotne efekty hemodynamiczne u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, wynosi 6,86 mg.

Wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że trzy najważniejsze czynniki związane ze zwiększoną absorpcją minoksidilu przez skórę to:

- ilościowe zwiększenie dawki stosowanej.

- zwiększenie częstotliwości stosowania.

- zmniejszenie funkcji barierowej warstwy rogowej naskórka.

Stężenia minoksydilu w surowicy po zastosowaniu miejscowym zależą od szybkości wchłaniania przezskórnego. Nie określono wpływu współistniejących schorzeń dermatologicznych na wchłanianie minoksydilu.

Po podaniu minoksydilu na skórę wchłanianie nie jest zależne od takich czynników jak: płeć, ekspozycja na promieniowanie ultrafioletowe, jednoczesne stosowanie kremu nawilżającego, okluzję (stosowanie pozycji), parowanie rozpuszczalnika (stosowanie suszarki do włosów) ani od powierzchni miejsca aplikacji.

- Metabolizm: Biotransformacja minoksydylu wchłanianego po podaniu miejscowym nie jest dobrze poznana. Uważa się, że około 60% wchłoniętego minoksydylu jest metabolizowane do glukuronidu minoksydylu, głównie w wątrobie.

- Eliminacja: Minoksydyl i jego metabolity ulegają dializie; ich eliminacja odbywa się głównie z moczem. Po zaprzestaniu stosowania miejscowego około 95% wchłoniętego minoksydylu ulega eliminacji w ciągu 4 dni.

Wskazówki

- [ŁYSIENIE ANDROGENOWE].

* Leczenie umiarkowanego łysienia androgenowego (wypadania włosów) u mężczyzn.

INTERAKCJE

- Tretinoina: zwiększa przezskórną absorpcję minoksydilu w wyniku zwiększonej przepuszczalności warstwy rogowej naskórka.

- Dipropionian betametazonu: zwiększa stężenie minoksydylu w tkankach miejscowych i zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe minoksydylu.

- Leki przeciwnadciśnieniowe: Mimo że nie zostało to klinicznie udowodnione, minoksydyl może zwiększać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki rozszerzające naczynia krwionośne obwodowe i leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak guanetydyna i jej pochodne.

Zasadniczo minoksydilu nie należy stosować jednocześnie na tym samym obszarze skóry z innymi produktami miejscowymi, takimi jak kortykosteroidy, retinoidy lub maści okluzyjne, ze względu na ryzyko zwiększonego wchłaniania.

LAKTACJA

Wchłonięty minoksydyl jest wydzielany ogólnoustrojowo do mleka matki.

Dlatego też minoksydyl do stosowania miejscowego należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

CHŁOPCY

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania miejscowego minoksydilu u dzieci i młodzieży w wieku < 18 lat, dlatego zaleca się unikanie jego stosowania w tej grupie wiekowej.

ZASADY PRAWIDŁOWEGO PODANIA

- Używając strzykawki lub pipety dozującej: Przed nałożeniem produktu należy upewnić się, że włosy i skóra głowy są całkowicie suche. Dokładnie umyć ręce przed i po nałożeniu roztworu.

a) Odmierz dokładną dawkę 1 ml roztworu za pomocą strzykawki lub pipety dozującej dołączonej do butelki.

b) Nanieść na skórę głowy, rozprowadzając produkt opuszkami palców na obszarze, który ma być poddany zabiegowi, zaczynając od środka.

c) Rozprowadź produkt opuszkami palców na obszarze, który chcesz poddać zabiegowi, zaczynając od środka.

d) Nie stosować produktu na inne części ciała.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane opisano według każdego zakresu częstości występowania, biorąc pod uwagę: bardzo częste (>10%), częste (1-10%), niezbyt częste (0,1-1%), rzadkie (0,01-0,1%), bardzo rzadkie (<0,01%) lub nieznaną częstość występowania (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są łagodne zmiany dermatologiczne w miejscu zastosowania, takie jak: łuszczenie, rumień, zapalenie skóry, nadmierne owłosienie (w częściach dystalnych), pieczenie, swędzenie i suchość skóry (głównie z powodu zawartości etanolu).

Mogą jednak wystąpić również inne, następujące skutki uboczne:

- Układ sercowo-naczyniowy: rzadko [TACHIKARDIA], [KOŁACZENIE PALPIATII], [NIEDOCIŚNIENIE], przyspieszone lub spowolnione tętno.

- Neurologiczne/psychologiczne: niezbyt często [BÓL GŁOWY], [PARETEZJE]; bardzo rzadko [ZAWROTY GŁOWY], [ZABURZENIA SPOŁECZEŃSTWA]; częstość nieznana [DEPRESJA].

- Układ oddechowy: często [DUSZNOŚĆ]; niezbyt często [ZAPALENIE ZATOK], [NIECZYTELNY ZAPALENIE NOSA].

- Dermatologiczne/nadwrażliwość: często [ŚWIĄD], [PODRAŻNIENIE SKÓRY], [KONTAKTOWE ZAPALENIE SKÓRY], [SUCHA SKÓRA], [ZŁUSZCZAJĄCE ZAPALENIE SKÓRY]; niezbyt często [ŁYSIENIE] (szczególnie na początku leczenia), przerzedzanie się włosów, [HIRSUTYZM]; bardzo rzadko [TRĄDZIK]; częstość nieznana [OBRZĘK NACZYNIOWY].

- Układ moczowo-płciowy: [ZABURZENIA EREKCJI].

- Alergia: bardzo rzadko [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI], z [NIEżytem nosa], [wysypką], uogólnionym [rumieniem] lub obrzękiem twarzy.

- Układ mięśniowo-szkieletowy: częstość nieznana [BÓL MIĘŚNI].

- Okulistyczne: niezbyt często [łzawienie], zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia.

- Optyka: rzadka [OTITA], szczególnie [OTITA EXTERNA].

przedawkować

Nie ma dowodów na to, że minoksydyl wchłania się w ilościach wystarczających do wywołania działań ogólnoustrojowych po zastosowaniu miejscowym. Dlatego przedawkowanie, jeśli jest stosowane zgodnie z zaleceniami, jest mało prawdopodobne. Jeśli jednak produkt zostanie zastosowany w miejscu, w którym integralność bariery naskórkowej jest naruszona (z powodu urazu, stanu zapalnego lub choroby skóry), istnieje ryzyko przedawkowania ogólnoustrojowego.

- Objawy: Przypadkowe lub celowe przedawkowanie po zastosowaniu miejscowym nasili niepożądane reakcje dermatologiczne, zwłaszcza świąd, suchość, podrażnienie skóry i egzemę. Wchłanianie ogólnoustrojowe będzie również wyższe, co w konsekwencji zwiększy prawdopodobieństwo wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, zwłaszcza sercowych, ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne minoksydilu (5 ml 2% roztworu zawiera 100 mg minoksydilu, co stanowi maksymalną dawkę doustną stosowaną u dorosłych w leczeniu nadciśnienia tętniczego).

Objawy przedawkowania, będące skutkiem szybkiego i niemal całkowitego wchłonięcia substancji czynnej z przewodu pokarmowego, obejmują niedociśnienie, tachykardię, zatrzymanie płynów z rozwojem obrzęku, wysięk opłucnowy lub zastoinową niewydolność serca.

- Leczenie: Leczenie przedawkowania w wyniku przypadkowego połknięcia powinno być objawowe i podtrzymujące. Może być konieczne zastosowanie leków moczopędnych w przypadku obrzęku, beta-blokerów lub innych inhibitorów układu współczulnego w przypadku tachykardii oraz dożylnego izotonicznego roztworu chlorku sodu w przypadku niedociśnienia. Należy unikać leków sympatykomimetycznych, takich jak adrenalina i noradrenalina, ze względu na ich nadmierne pobudzenie serca.