DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Ibuprofen jest pochodną kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm jego działania może wynikać z hamowania obwodowej syntezy prostaglandyn poprzez konkurencyjne i odwracalne wiązanie z enzymem cyklooksygenazą, który przekształca kwas arachidonowy w prostaglandyny.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Ryzyko żołądkowo-jelitowe: NLPZ wiążą się ze zwiększonym ryzykiem podrażnienia, owrzodzenia, krwawienia lub perforacji przewodu pokarmowego. Zmiany mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia. Osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na poważne zdarzenia żołądkowo-jelitowe. Podczas długotrwałego leczenia należy monitorować pacjentów pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych owrzodzenia lub krwawienia. Przed rozpoczęciem leczenia NLPZ należy również sprawdzić historię zapalenia przełyku, zapalenia błony śluzowej żołądka i/lub wrzodu trawiennego, aby upewnić się, że nastąpiło całkowite wygojenie.

- Ryzyko sercowo-naczyniowe: NLPZ wiążą się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych, w tym zawału mięśnia sercowego oraz nowych lub nasilających się przypadków nadciśnienia tętniczego. Ryzyko to może wzrastać wraz z czasem trwania leczenia, szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia lub czynnikami ryzyka chorób układu krążenia. Należy monitorować objawy zatrzymania płynów (np. obrzęki), szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca.

- Ryzyko ciężkich reakcji skórnych: W związku ze stosowaniem NLPZ rzadko zgłaszano ciężkie przypadki, w tym śmiertelne, takie jak złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka. Pacjenci mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia tych reakcji na początku leczenia; w większości przypadków ta reakcja niepożądana występuje w pierwszym miesiącu leczenia. W związku ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP). Podawanie ibuprofenu należy przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne objawy nadwrażliwości.

PORADY DLA PACJENTA

- Pacjent powinien poinformować lekarza, jeśli wystąpią u niego wysypki skórne, objawy mogące wskazywać na chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy (takie jak ból w nadbrzuszu lub ciemny stolec), zaburzenia widzenia, przyrost masy ciała, obrzęk lub długotrwały ból głowy.

- Pacjent powinien powiadomić lekarza, jeśli podczas stosowania tego leku wystąpi u niego jakakolwiek reakcja astmatyczna.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek składnik leku. Zgłaszano przypadki reakcji nadwrażliwości krzyżowej z innymi NLPZ, dlatego nie należy go stosować w przypadku alergii na salicylany lub NLPZ. Reakcje alergiczne występują szczególnie często u pacjentów z astmą, polipami nosa lub u pacjentów, u których wystąpił nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka podczas przyjmowania innych NLPZ lub salicylanów.

- Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, aktywna choroba zapalna jelit lub jakakolwiek inna choroba zwiększająca ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Ibuprofen ma działanie wrzodogenne ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn, co może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji.

- [ZABURZENIA KRZEPNIĘCIA]. Ibuprofen ma działanie przeciwpłytkowe, choć słabsze i trwalsze niż kwas acetylosalicylowy. W związku z tym może wydłużać czas krwawienia, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z [DINĄ KRWOTOCZNĄ] lub aktywną [KRWOTOKIEM], a także u pacjentów z [MAŁOPŁYTKOWOŚCIĄ].

- Ból okołooperacyjny w kontekście operacji pomostowania tętnic wieńcowych.

- Ciężka niewydolność nerek (CLcr < 30 ml/min). Nie oceniono bezpieczeństwa i skuteczności, dlatego nie zaleca się stosowania.

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (Child-Pugh, klasa C). Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ocenione, dlatego nie zaleca się stosowania.

- Ciężka niewydolność serca (klasa III-IV według NYHA) lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Zatrzymanie płynów może pogorszyć te stany.

- Ciąża. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży, a jego stosowanie przez dłuższy czas w pierwszych dwóch trymestrach nie jest zalecane.

WIEK ZAAWANSOWANY

Nie opisano żadnych specyficznych problemów u pacjentów w podeszłym wieku, które wymagałyby modyfikacji dawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego po zastosowaniu NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacje. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku.

WPŁYW NA JAZDĘ

Pacjenci, u których podczas przyjmowania ibuprofenu występują zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Krótkotrwałe leczenie zazwyczaj nie wymaga zachowania szczególnych środków ostrożności.

CIĄŻA

Bezpieczeństwo zwierząt: nie odnotowano żadnych skutków teratogennych, jednak w niektórych przypadkach obserwowano poważne uszkodzenia płodu, a także zaburzenia porodu.

Bezpieczeństwo u ludzi: * Pierwszy i drugi trymestr ciąży.

Od 20. tygodnia ciąży ibuprofen może powodować małowodzie w wyniku zaburzeń czynności nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i na ogół ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ibuprofenu nie należy podawać, chyba że jest to absolutnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę starającą się o dziecko lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawkę i czas trwania leczenia należy zmniejszyć do minimum. Należy rozważyć monitorowanie prenatalne w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. Ibuprofen należy odstawić w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego.

2) Trzeci trymestr ciąży

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narazić płód na:

- Toksyczność sercowo-płucna (zwężenie/przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne)

- Zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem.

- Możliwe wydłużenie czasu krwawienia, z uwagi na działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach.

- Zahamowanie skurczów macicy, co może opóźnić lub wydłużyć poród (z większą skłonnością do krwawienia u matki i dziecka).

Wpływ na płodność: Ibuprofen może upośledzać płodność kobiet i nie jest zalecany kobietom planującym ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są w trakcie badań płodności, należy rozważyć przerwanie stosowania tego leku.

FARMAKOKINETYKA

Kwas ibuprofenowy jest związkiem racemicznym, w którym enancjomer S(+) wykazuje niemal całą aktywność farmakologiczną. In vivo prawie 70% enancjomeru R(-) kwasu ibuprofenowego ulega przekształceniu w farmakologicznie aktywny enancjomer S(+).

Farmakokinetyka liniowa w zakresie dawek 200–800 mg

- Absorpcja:

WSKAZANIA

- Leczenie bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

INTERAKCJE

„INTERAKCJE ZWIĄZANE Z IBUPROFENEM”

- NLPZ, w tym aspiryna w małych dawkach: należy unikać jednoczesnego stosowania więcej niż jednego NLPZ ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bez zwiększenia skuteczności terapeutycznej. Ponadto, ibuprofen może zmniejszać skuteczność przeciwpłytkową aspiryny, gdy jest podawany jednocześnie. Jeśli konieczne jest podanie obu leków, zaleca się rozdzielenie dawek (ibuprofen należy podawać 8 godzin przed lub 30 minut po aspirynie).

- Alkohol: może wystąpić wzmożona toksyczność.

- Aliskiren: możliwe osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego aliskirenu (NLPZ działają na układ renina-angiotensyna). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (odwodnionych lub w podeszłym wieku) może dojść do pogorszenia czynności nerek (możliwa ostra niewydolność nerek, zazwyczaj odwracalna). Należy zachować ostrożność, szczególnie u osób w podeszłym wieku, monitorując działanie przeciwnadciśnieniowe i czynność nerek.

- Pokarm: pokarm opóźnia Tmax (od ± 2 h na czczo do ± 3 h po jedzeniu), choć nie ma to wpływu na ilość wchłoniętego pokarmu.

- Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów: odnotowano pojedyncze przypadki napadów drgawkowych, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

- Doustne leki przeciwzakrzepowe, heparyna: możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego, z ryzykiem krwawienia. Zaleca się okresowe monitorowanie wskaźników krzepnięcia.

- Leki przeciwcukrzycowe z grupy pochodnych sulfonylomocznika (chlorpropamid, glibenklamid, tolbutamid): możliwe nasilenie działania hipoglikemizującego na skutek zmniejszenia wydalania przez nerki.

- Leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI (fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, citalopram): możliwe zwiększone ryzyko krwawienia w ogóle, a w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku i pacjentów z historią krwawienia z przewodu pokarmowego.

- Leki przeciwnadciśnieniowe (inhibitory ACE, beta-blokery): możliwe osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego.

- Doustne bisfosfoniany (kwas alendronowy): możliwe zwiększone ryzyko zapalenia przełyku i wrzodu żołądka. Opisano przypadki związane ze stosowaniem naproksenu i alendronianu.

- Cyklosporyna: wpływ NLPZ na prostaglandyny nerkowe może zwiększać nefrotoksyczność cyklosporyny.

- Leki przeciwpłytkowe, w tym pentoksyfilina: istnieje zwiększone ryzyko krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego. Należy zachować ostrożność podczas podawania.

- Kortykosteroidy: możliwe zwiększenie częstości występowania dolegliwości żołądkowych. Jednak jednoczesne stosowanie z glikokortykosteroidami w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów może przynieść dodatkowe korzyści terapeutyczne i umożliwić zmniejszenie dawki glikokortykosteroidów.

- Naparstnica (digoksyna): możliwe zwiększenie stężenia naparstnicy w osoczu (u noworodków). Istnieje również ryzyko nasilenia niewydolności serca i upośledzenia czynności nerek.

- Leki moczopędne (tiazydy, diuretyki o wysokim stężeniu): ryzyko zmniejszenia działania natriuretycznego i moczopędnego. Mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe diuretyków tiazydowych.

- Leki moczopędne oszczędzające potas i antagoniści aldosteronu: możliwe zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Zaleca się częste monitorowanie stężenia potasu w surowicy.

- Glitazony (pioglitazon, rozyglitazon): teoretyczne ryzyko nasilenia obrzęku, który mogą powodować zarówno glitazony, jak i NLPZ. Zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów pod kątem ewentualnych objawów zatrzymania płynów i niewydolności serca (obrzęk kostek, duszność).

- Hydralazyna: możliwe osłabienie działania hipotensyjnego.

- Iloprost: możliwe zwiększone ryzyko krwawienia.

- Lit, sole: możliwe zwiększenie toksyczności litu z powodu ograniczenia jego eliminacji.

- Metotreksat (podawany w dawkach 15 mg/tydzień lub wyższych): możliwe zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu, z ryzykiem toksyczności, czasami bardzo ciężkiej. Nasilenie objawów zależy w dużej mierze od dawki metotreksatu. Ryzyko interakcji jest zmniejszone w przypadku małych dawek metotreksatu, takich jak te stosowane w łuszczycy i reumatoidalnym zapaleniu stawów.

- Mifepryston: Niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie należy stosować w ciągu 8–12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą osłabić jego działanie.

- Paracetamol: jednoczesne i długotrwałe stosowanie paracetamolu i NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony nerek.

- Pentoksyfilina: U pacjentów przyjmujących ibuprofen w skojarzeniu z pentoksyfiliną ryzyko krwawienia może się zwiększyć, dlatego zaleca się monitorowanie czasu krwawienia.

- Suplementy potasu: możliwy wzrost poziomu potasu, z ryzykiem hiperkaliemii.

- Tiklopidyna: możliwe zwiększone ryzyko krwawienia.

- Zydowudyna: Możliwe zmiany w retikulocytach, z ciężką anemią pojawiającą się tydzień po rozpoczęciu stosowania NLPZ. Należy monitorować parametry krwi, szczególnie na początku leczenia.

LAKTACJA

Bezpieczeństwo zwierząt: brak danych.

Bezpieczeństwo u ludzi: Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego w niewielkich stężeniach. Nie powoduje poważnych działań niepożądanych u dzieci, dlatego może być stosowany w okresie karmienia piersią w celu leczenia bólu i gorączki.

DZIECI

Bezpieczeństwo i skuteczność ibuprofenu u dzieci poniżej 3. miesiąca życia nie zostały potwierdzone, dlatego nie zaleca się jego stosowania. Dzieci poniżej 12. roku życia nie powinny stosować ibuprofenu samodzielnie.

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

Podawanie z pokarmem : podawać z pokarmem.

DAWKOWANIE

- Dorośli: 400 mg/6-8 godz. Maksymalna dawka 1200 mg/24 godz.

- Dzieci i młodzież < 18 lat:

* Młodzież od 12 lat (> 40 kg): 400 mg/6-8 godz. Maksymalna dawka 1200 mg/24 godz.

* Dzieci < 12 lat (< 40 kg): należy stosować prezentacje dostosowane do tego wieku.

- Osoby w podeszłym wieku: może być konieczne zmniejszenie dawki.

Podawanie z pokarmem : podawać z pokarmem.

Czas trwania leczenia : należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą, jeśli objawy nasilą się lub utrzymują się dłużej niż 5 dni (ból) lub 3 dni (gorączka).

Pominięta dawka : Zażyć kolejną dawkę o zwykłej porze. Nie należy podwajać kolejnej dawki.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

- Łagodne do umiarkowanego zaburzenia czynności wątroby (klasy A i B według skali Child-Pugh): stosować ostrożnie i w możliwie najmniejszej dawce.

- Ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child-Pugh): przeciwwskazane.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

- Łagodne do umiarkowanego zaburzenie czynności nerek (CLcr 30-90 ml/min): stosować ostrożnie, stosując najmniejszą możliwą dawkę.

- Ciężka niewydolność nerek (CLcr < 30 ml/min): przeciwwskazane.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

[NIEWYDOLNOŚĆ NEREK]. Ibuprofen jest wydalany z moczem, dlatego w przypadku niewydolności nerek może dojść do jego kumulacji, co wiąże się z ryzykiem toksyczności. Ponadto, może prowadzić do zmniejszenia przepływu krwi przez nerki z odwracalną ostrą niewydolnością nerek z powodu zahamowania syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia krwionośne. Zgłaszano przypadki zespołu nerczycowego i ostrego śródmiąższowego zapalenia nerek nawet podczas długotrwałego leczenia. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30–90 ml/min) zaleca się rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki niż stosowana u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, przy jednoczesnym ścisłym monitorowaniu pacjenta. Stosowanie w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) jest przeciwwskazane (patrz Przeciwwskazania).

- [NIEWYDOLNOŚĆ WĄTROBY]. Ze względu na metabolizm wątrobowy, w przypadku niewydolności wątroby może wystąpić kumulacja i toksyczność. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (klasa A lub B w skali Child-Pugh) zaleca się rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki niż u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby, przy jednoczesnym ścisłym monitorowaniu pacjenta. Stosowanie w ciężkiej niewydolności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) jest przeciwwskazane (patrz Przeciwwskazania).

- Choroba wrzodowa żołądka w wywiadzie. Stosowanie NLPZ, w tym ibuprofenu, skutkowało przypadkami wrzodów żołądka i dwunastnicy, a także krwawieniami i perforacją, które mogą być śmiertelne. Ryzyko wystąpienia wrzodu jest zwiększone przy dużych dawkach lub długotrwałym stosowaniu, u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie, zwłaszcza jeśli wystąpiło u nich krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, oraz u osób w podeszłym wieku.

Zasadniczo zaleca się przyjmowanie NLPZ w trakcie posiłku, aby zmniejszyć uszkodzenie żołądka. Ponadto, w grupach ryzyka zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej możliwej dawki i, jeśli to możliwe, łączenie go z lekiem przeciwwrzodowym (antagonistami receptora H2 lub inhibitorami pompy protonowej).

Należy ściśle monitorować tych pacjentów, a także tych, którzy przyjmują leki mogące powodować krwawienie, takie jak doustne leki przeciwzakrzepowe lub leki przeciwpłytkowe.

W przypadku wystąpienia objawów czynnej choroby wrzodowej lub krwawienia z przewodu pokarmowego, leczenie należy przerwać. Podobnie, leczenia ibuprofenem nie należy rozpoczynać u osób z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy (patrz Przeciwwskazania).

- [CHOROBA ZAPALNA JELIT]. NLPZ mogą wywoływać objawowe zaostrzenia chorób takich jak choroba Leśniowskiego-Crohna czy wrzodziejące zapalenie jelita grubego, dlatego zaleca się ostrożność podczas ich stosowania, a w przypadku aktywnej choroby należy ich unikać (patrz Przeciwwskazania).

- Wpływ na układ sercowo-naczyniowy. NLPZ mogą powodować zatrzymanie płynów (szczególnie przy długotrwałym stosowaniu) ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia krwionośne, co może prowadzić do wystąpienia lub nasilenia [NADCIŚNIENIA KRWI], szczególnie w przypadkach, gdy nie było wcześniejszego leczenia lub gdy nie udało się opanować choroby.

Ponadto, podawanie dużych dawek ibuprofenu (≥ 2400 mg/24 h) wiązało się ze zwiększonym ryzykiem zakrzepicy tętniczej, podobnie jak w przypadku specyficznych inhibitorów COX-2 w dawkach terapeutycznych. Dlatego zaleca się unikanie stosowania tych dawek u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością serca (klasa II-IV wg NYHA), chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, udarem mózgu lub niedokrwieniem mózgu.

Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia ibuprofenem, zwłaszcza jeśli konieczne jest stosowanie dużych dawek, wskazane byłoby ocenienie innych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego, takich jak [DYSLIPIDEMIA], [CUKRZYCA] lub [PALENIE TYTONIU].

Stosowanie zmniejszonych dawek ibuprofenu (1200 mg/24 h) przez ograniczony czas nie wydaje się wiązać z takim samym ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dlatego, podobnie jak w przypadku innych NLPZ, zaleca się stosowanie go w najniższej dawce zapewniającej kontrolę objawów i przez jak najkrótszy czas.

U pacjentów leczonych ibuprofenem zgłaszano przypadki zespołu Kounisa, który definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe będące następstwem reakcji alergicznej lub nadwrażliwości związanej ze zwężeniem tętnic wieńcowych, co może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

- Reakcje skórne. Stosowanie NLPZ powodowało bardzo rzadkie, ale potencjalnie śmiertelne, poważne działania niepożądane, takie jak złuszczające zapalenie skóry, toksyczna nekroliza naskórka lub zespół Stevensa-Johnsona. Te działania niepożądane zwykle pojawiają się wcześnie, w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, zmian na błonach śluzowych lub rumienia skóry, należy przerwać leczenie.

- Przewlekła astma. Reakcje nadwrażliwości ze skurczem oskrzeli są szczególnie częste u tych pacjentów, dlatego zaleca się szczególną ostrożność. W przypadku pogorszenia czynności układu oddechowego należy przerwać leczenie.

- [ASEPTYCZNE ZAPALENIE OPON MÓZGOWYCH]. Zgłaszano rzadkie przypadki aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów leczonych NLPZ, prawdopodobnie z powodu reakcji nadwrażliwości, chociaż nie stwierdzono alergii krzyżowej między NLPZ. Występowało ono częściej u pacjentów z [TOCZEM RUMIENIOWATYM OGÓLNOUSTROJOWYM] i innymi [KOLAGENOZAMI], chociaż zgłaszano je również u niektórych pacjentów bez tych schorzeń. U pacjentów leczonych NLPZ, u których występują objawy zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, należy rozważyć możliwość występowania aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

- Ibuprofen lizyna jest przeciwwskazany w przypadku infekcji lub podejrzenia infekcji u wcześniaków.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Ten lek zawiera czerwień koszenilową jako substancję pomocniczą. Może powodować reakcje alergiczne, w tym astmę, szczególnie u pacjentów z alergią na salicylany.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane występują częściej przy dawkach 3200 mg/dobę.

- Przewód pokarmowy: (>10%): [DYSPEPSJA], [BIEGUNKA]. (1-10%): [NUDNOŚCI], [WYMIOTÓW], [BÓL BRZUCHU]. (0,1-1%): [KRWAWIENIE Z POKARMU], [WRZÓD ŻOŁĄDKA], [WRZÓD DWUNASTNICY], [APATY W JAMIIE USTNEJ]. (<0,1%): [PERFORACJA JELITA], [WZDĘCIA], [ZAPARCIA], [ZAPALENIE PRZEŁYKU], [NIEDROŻNOŚĆ PRZEŁYKU], zaostrzenie choroby uchyłkowej, nieswoiste krwotoczne zapalenie jelita grubego, [WRZODZIEJOWE ZAPALENIE JELITA GRUBEGO] lub [CHOROBA LEŚNICZEGO-CROHNA], [MELENA]. Jeśli wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego, może to spowodować anemię i [KREWNE WYMIOTY].

- Dermatologiczne/Nadwrażliwość: (1-10%): [WYSYPKI SKÓRNE]. (0,1-1%): [POKRZYWKA], [ŚWIĄD], [PLAMISTA] (w tym plamica alergiczna), [OBRZĘK NACZYNIOWY], [NIECZYSTOŚĆ NOSA], [SKURCZ OSTROGOWY]. (<0,1%): [ANAFILAKSA]. (<0,01%): [RUMIEŃ WIELOPOSTACIOWY], [TRUMIENIE toksyczno-rozpływne naskórka], toczeń rumieniowaty układowy, [ŁYSIENIE], [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI NA ŚWIATŁO], ciężkie reakcje skórne, takie jak [ZESPÓŁ STEVENSA-JOHNSONA], [TRUMIENIE toksyczno-rozpływne naskórka] (zespół Lyella) i alergiczne [ZAPALENIE NACZYŃ]; nieznana częstość występowania [ZESPÓŁ UBIORU] (który może obejmować wysypkę skórną, obrzęk węzłów chłonnych i [EOZYNOFILIĘ]) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP).

W większości przypadków, w których zgłaszano aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych po podaniu ibuprofenu, pacjent cierpiał na jakąś formę choroby autoimmunologicznej (takiej jak toczeń rumieniowaty układowy lub inne kolagenozy), co stanowiło czynnik ryzyka. Objawia się silnym bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką, sztywnością karku i dezorientacją, prawdopodobnie z powodu reakcji nadwrażliwości. Obserwowano zwiększoną syntezę IgG wewnątrzoponową z obecnością kompleksów immunologicznych w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne występują zazwyczaj u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) w wywiadzie. Może się to również zdarzyć u pacjentów, u których wcześniej nie stwierdzono nadwrażliwości na te leki.

W przypadku ciężkiej, uogólnionej reakcji nadwrażliwości może wystąpić obrzęk twarzy, języka i krtani, skurcz oskrzeli, astma, tachykardia, niedociśnienie i wstrząs.

- Ośrodkowy układ nerwowy: (1-10%): [ASTENIA], [SENNOŚĆ], [BÓL GŁOWY], [ZAWROTY GŁOWY], [ZAWROTY GŁOWY]. (0,1-1%): [BEZSENNOŚĆ], [LĘK]. (<0,1%): reakcja na [PSYCHOZĘ], [NERWOWOŚĆ], [DRAŻLIWOŚĆ], [DEPRESJĘ], [SMĘTNIENIE] lub dezorientację.

- Hematologiczne: Czas krwawienia może być wydłużony. Rzadkie przypadki obserwowanych zaburzeń hematologicznych odpowiadają [TROMBocytopenii], [LEUKopenii], [GRANULOCYTOPENII], [PANCYTOPENII], [AGRANULOCYTOZIE], [NIEDOKREWNOŚCI APLASTYCZNEJ], [NIEDOKREWNOŚCI HEMOLITYCZNEJ].

- Układ sercowo-naczyniowy: Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym lub zaburzeniami czynności nerek wydają się być bardziej podatni na obrzęki. Może wystąpić nadciśnienie tętnicze lub niewydolność serca (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku). Częstość występowania zespołu Kounisa jest nieznana.

- Nerki: [ZWIĘKSZONE STĘŻENIE AZOTU MOCZNIKA WE KRWI] i [ZWIĘKSZONE STĘŻENIE KREATYNINY W SUROWICY]. W wyjątkowych przypadkach NLPZ mogą powodować [OSTRA NIEWYDOLNOŚĆ NEREK], [ŚRÓDMIĄŻSZOWE ZAPALENIE NEREK], [KŁĘBINOWE ZAPALENIE NEREK], [MARTWICĘ RDZENIOWĄ NEREK] lub [ZESPÓŁ NERCZYCOWY], [BIAŁKOWUNIĘ], [HIPERKALEMIĘ], [HIPOKALEMIĘ] i obrzęk. Obserwowano to u wrażliwych pacjentów przyjmujących duże dawki NLPZ przez dłuższy czas. Do grupy ryzyka należą pacjenci z niewydolnością serca, nerek lub wątroby, wodobrzuszem, hiperreninemią, hiperaldosteronemią, wstrząsem, posocznicą, toczniem rumieniowatym układowym, odwodnieniem, leczeni inhibitorami ACE lub lekami moczopędnymi oraz osoby w podeszłym wieku.

- Wątroba: W rzadkich przypadkach obserwowano [WZROST TRANSAMINAZ], [ZAPALENIE WĄTROBY] i [ŻÓŁTACZKĘ].

- Otologiczne: Rzadko [SZUM USZNY].

- Okulistyczne: Bardzo rzadko po podaniu ibuprofenu obserwowano reakcje optyczne, takie jak niewyraźne widzenie, pogorszenie ostrości wzroku lub zmiany w postrzeganiu kolorów (dyschromatopsja), które ustępowały samoistnie. Zgłaszano pojedyncze przypadki odwracalnej toksycznej niedowidzenia.

- W bardzo rzadkich przypadkach stany zapalne związane z infekcjami mogą się nasilić.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ZWIĄZANE Z SUBSTANCJAMI POMOCNICZYMI

Ten lek zawiera sorbitol. Dawki dobowe powyżej 10 g sorbitolu przyjmowane doustnie mogą mieć łagodne działanie przeczyszczające i prowadzić do biegunki.

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: Ibuprofen może powodować działanie toksyczne w dawkach 80–100 mg/kg, a objawy pojawiają się po około 4 godzinach. W przypadku łagodnego przedawkowania mogą wystąpić takie objawy, jak ból brzucha, nudności i wymioty, ból głowy, senność, letarg, oczopląs, szum w uszach i ataksja. Cięższe objawy występują rzadko, chociaż po spożyciu dużych dawek mogą wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego, niedociśnienie, hipotermia, kwasica metaboliczna, drgawki, niewydolność nerek, śpiączka, zespół ostrej niewydolności oddechowej dorosłych (ADS) oraz przemijający bezdech u dzieci.

Leczenie: Nie ma swoistego antidotum.

W przypadku łagodnego przedawkowania (do 50 mg/kg), które nie powinno spowodować objawowego zatrucia, podaje się wodę w celu złagodzenia możliwych reakcji żołądkowo-jelitowych.

W przypadku poważnego przedawkowania, jeśli od połknięcia upłynęło mniej niż godzina, należy przyspieszyć eliminację niewchłoniętego ibuprofenu poprzez podanie węgla aktywowanego i wywołanie wymiotów. Wywoływanie wymiotów jest przeciwwskazane u dzieci, które przyjęły dawkę powyżej 400 mg/kg mc. ze względu na ryzyko wystąpienia drgawek i zachłystowego zapalenia płuc. Płukanie żołądka jest zalecane wyłącznie w przypadku przedawkowania potencjalnie śmiertelnego.

Jeśli od przedawkowania upłynęło więcej niż godzinę, należy rozpocząć leczenie objawowe, szczególnie w przypadku niedociśnienia, krwawienia z przewodu pokarmowego i kwasicy metabolicznej. Można podjąć próbę wymuszonej diurezy z alkalizacją moczu.

Ze względu na silne wiązanie się ibuprofenu z białkami osocza nie należy spodziewać się jego usunięcia za pomocą hemodializy.