DZIAŁANIE I MECHANIZM

- [PRZECIW WYPADANIU WŁOSÓW] o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne.

Dokładny mechanizm, poprzez który minoksydyl stymuluje wzrost włosów, nie jest w pełni poznany; sugeruje się, że może on zmieniać metabolizm androgenów w skórze głowy, a także działać rozszerzająco na naczynia krwionośne, co może zwiększać mikrokrążenie wokół mieszków włosowych.

Minoksydyl stosowany miejscowo stymuluje wzrost keratynocytów in vitro i in vivo . Nie zwiększa liczby mieszków włosowych, ale częściowo przekształca włosy miniaturowe i pośrednie we włosy końcowe, spowalniając postęp łysienia androgenowego u niektórych pacjentów.

Stymulacja ta występuje po 4 lub więcej miesiącach leczenia i różni się intensywnością u poszczególnych pacjentów. Po 6–12 miesiącach nieprzerwanej terapii u jednej trzeciej pacjentów zaobserwowano pozytywne rezultaty. Jednak przerwanie leczenia zatrzymuje wzrost włosów, a wypadanie włosów sprzed leczenia może powrócić w ciągu 3–4 miesięcy.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Przed zastosowaniem leku konieczne będzie przeprowadzenie wywiadu lekarskiego i dokładnego badania fizykalnego.

- Nie stosować w przypadku ran lub zmian skórnych na skórze głowy, dopóki nie ulegną one wygojeniu, ponieważ może dojść do zwiększenia wchłaniania i wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

- Istnieje możliwość niewielkiego miejscowego wchłaniania przez skórę głowy, dlatego zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi i tętna miesiąc po rozpoczęciu leczenia, a następnie co 6 miesięcy.

- Ze względu na zawartość etanolu i/lub glikolu propylenowego jako substancji pomocniczych, częste stosowanie może powodować podrażnienia i suchość skóry.

- Wskazana jest konsultacja z dermatologiem, jeśli u kobiet po 8 miesiącach stosowania stężenia 2% nie zaobserwowano wzrostu włosów, u mężczyzn po 12 miesiącach stosowania stężenia 2% lub po 4 miesiącach stosowania stężenia 5%.

Leczenie miejscowe minoksydylem nie jest wskazane, jeśli nie ma rodzinnej historii wypadania włosów lub jeśli wypadanie włosów jest nagłe (łysienie plackowate ) i/lub plamiste (np. łysienie bliznowaciejące), jeśli wypadanie włosów jest związane z ciążą, porodem lub poważnymi chorobami (np. zaburzeniami czynności tarczycy, toczniem, plamistą łysieniem związanym ze stanem zapalnym skóry głowy lub innymi) lub jeśli przyczyna wypadania włosów jest nieznana.

- U niektórych pacjentów zaobserwowano zmiany koloru i/lub tekstury włosów w wyniku stosowania miejscowego minoksydilu.

- Działanie minoksydylu może nasilić wypadanie włosów, co początkowo powoduje przejście włosów z fazy telogenu (spoczynku) do fazy anagenu (wzrostu) (wypadanie starych włosów i wyrastanie nowych). To tymczasowe nasilenie wypadania włosów występuje zazwyczaj między 2 a 6 tygodniem od rozpoczęcia leczenia i ustępuje w ciągu kilku tygodni (pierwszy objaw działania minoksydylu). Jeśli wypadanie włosów nie ustępuje, pacjenci powinni przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

PORADY DLA PACJENTA

- Jeśli masz jakiekolwiek problemy z sercem, nawet jeśli występowały w przeszłości, przed pierwszym zastosowaniem minoksydylu należy skonsultować się z lekarzem. Należy również poinformować lekarza i/lub farmaceutę o wystąpieniu działań ogólnoustrojowych, takich jak szybkie bicie serca lub kołatanie serca; szybki i niewyjaśniony przyrost masy ciała; obrzęk dłoni, łokci i twarzy; zawroty głowy lub omdlenia; niewyraźne widzenie; ból w klatce piersiowej, dłoni lub ramion; podrażnienie skóry głowy; lub jakakolwiek inna reakcja, która może być związana ze stosowaniem tego leku. W takich przypadkach należy przerwać leczenie.

- Produkt przeznaczony jest do stosowania na skórę głowy, dlatego należy unikać połykania lub wdychania.

- W celu prawidłowego zastosowania należy uważnie przeczytać instrukcję zawartą w ulotce.

- Nanieść na idealnie suchą skórę głowy, zaczynając od środka obszaru, który ma być poddany zabiegowi, i masując opuszkami palców, rozprowadzić produkt na obszarze, który ma być poddany zabiegowi.

- Zaleca się dokładne umycie rąk wodą przed i po aplikacji. Należy zachować szczególną ostrożność podczas mycia rąk po aplikacji, zwłaszcza u kobiet, ponieważ istnieje ryzyko wzrostu włosów na innych częściach ciała.

- Nie używaj suszarki do włosów, aby przyspieszyć suszenie włosów, ponieważ gorące powietrze może spowodować odparowywanie produktu i zmniejszyć jego skuteczność.

Należy przestrzegać zalecanej dawki dziennej niezależnie od stopnia łysienia. Stosowanie większej dawki niż zalecana lub częstsze stosowanie nie poprawi rezultatu.

- Należy poinformować pacjenta, że ​​konieczne może być 4-miesięczne leczenie wstępne, zanim pojawią się jakiekolwiek oznaki wzrostu włosów.

- Po przerwaniu leczenia wzrost włosów może ustać i łysienie powróci do początkowego stadium w ciągu 3–4 miesięcy.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu.

WIEK ZAAWANSOWANY

Nie potwierdzono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania miejscowego minoksydilu u pacjentów powyżej 65. roku życia, dlatego nie wiadomo, czy reagują oni na lek inaczej. Nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

WPŁYW NA JAZDĘ

Biorąc pod uwagę farmakodynamiczny i ogólny profil bezpieczeństwa minoksydylu podawanego miejscowo, mało prawdopodobne jest, aby wpływał on na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CIĄŻA

Bezpieczeństwo zwierząt : Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród ani rozwój poporodowy. Ryzyko dla płodu wykazano jedynie przy bardzo wysokich poziomach narażenia (w porównaniu z poziomami przeznaczonymi dla ludzi).

Bezpieczeństwo u ludzi : Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.

Ze względu na brak danych klinicznych dotyczących narażenia kobiet w ciąży na miejscowy minoksydyl, ryzyko uszkodzenia płodu u ludzi, choć niewielkie, jest możliwe. Dlatego stosowanie minoksydylu w ciąży nie jest zalecane i powinno być stosowane wyłącznie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ na płodność : nie przeprowadzono żadnych konkretnych badań na ludziach.

FARMAKOKINETYKA

- Wchłanianie: niewielkie wchłanianie (biodostępność 1,4-1,7%). Po podaniu 1 ml, ilość wchłoniętego minoksydilu wynosi około 0,28 mg (20 mg/ml) i 0,85 mg (50 mg/ml).

Powyżej dawek od 2,4 do 5,4 mg/dobę można spodziewać się pewnych efektów ogólnoustrojowych. Dawkę tę można osiągnąć, stosując 5% minoksydyl na całą skórę głowy, a nie tylko na łysinę. Najniższa dawka minoksydylu dożylnego, która wywołuje klinicznie istotne efekty hemodynamiczne u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, wynosi 6,86 mg.

Wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że trzy najważniejsze czynniki związane ze zwiększoną absorpcją minoksidilu przez skórę to:

- ilościowe zwiększenie stosowanej dawki.

- zwiększona częstotliwość stosowania.

- zmniejszenie funkcji barierowej warstwy rogowej naskórka.

Stężenia minoksydilu w surowicy po zastosowaniu miejscowym zależą od szybkości wchłaniania przezskórnego. Nie określono wpływu współistniejących schorzeń dermatologicznych na wchłanianie minoksydilu.

Po podaniu minoksidilu przez skórę, jego wchłanianie nie jest zakłócane przez takie czynniki jak: płeć, ekspozycja na promienie ultrafioletowe, równoczesne stosowanie produktu nawilżającego, okluzję (stosowanie peruk), parowanie rozpuszczalnika (stosowanie suszarki do włosów) ani powierzchnię miejsca aplikacji.

- Metabolizm: Biotransformacja minoksydylu wchłanianego po podaniu miejscowym nie jest dobrze poznana. Uważa się, że około 60% wchłoniętego minoksydylu jest metabolizowane do glukuronidu minoksydylu, głównie w wątrobie.

- Eliminacja: Minoksydyl i jego metabolity ulegają dializie; ich eliminacja odbywa się głównie z moczem. Po zaprzestaniu stosowania miejscowego około 95% wchłoniętego minoksydylu ulega eliminacji w ciągu 4 dni.

WSKAZANIA

- Leczenie umiarkowanego [ŁYSIENIA ANDROGENOWEGO] (wypadania włosów).

INTERAKCJE

- Tretinoina: zwiększa przezskórną absorpcję minoksydilu w wyniku zwiększonej przepuszczalności warstwy rogowej naskórka.

- Dipropionian betametazonu: zwiększa stężenie minoksydylu w tkankach miejscowych i zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe minoksydylu.

- Leki przeciwnadciśnieniowe: Mimo że nie zostało to klinicznie udowodnione, istnieje możliwość, że minoksydyl może zwiększać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki rozszerzające naczynia krwionośne obwodowe i leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak guanetydyna i jej pochodne.

Zasadniczo minoksydilu nie należy stosować jednocześnie na tym samym obszarze skóry z innymi produktami miejscowymi, takimi jak kortykosteroidy, retinoidy lub maści okluzyjne, ze względu na ryzyko zwiększonego wchłaniania.

LAKTACJA

Bezpieczeństwo zwierząt: brak danych.

Bezpieczeństwo u ludzi: Wchłonięty minoksydyl jest systematycznie wydzielany do mleka matki. Nie wiadomo, czy przenika on do mleka matki i jakie mogą być tego konsekwencje dla niemowlęcia. W przypadku stosowania miejscowego, minoksydyl należy stosować w okresie karmienia piersią wyłącznie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla niemowlęcia.

DZIECI

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności minoksidilu podawanego na skórę dzieciom i młodzieży w wieku < 18 lat, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

- Używanie pompki dozującej: Przed nałożeniem produktu należy upewnić się, że włosy i skóra głowy są całkowicie suche. Dokładnie umyć ręce przed i po nałożeniu roztworu.

a) Zdejmij pokrywkę ze słoika i odkręć nakrętkę, która go zamyka.

b) Przykręć pompkę dozującą do butelki.

c) Aplikacja: skieruj pompkę w stronę środka obszaru, który chcesz poddać zabiegowi. Naciśnij raz i rozprowadź produkt opuszkami palców, aby pokryć cały obszar, zaczynając od środka. Powtórz tę czynność 6 razy, aby nałożyć łączną dawkę 1 ml.

d) Nie stosuj produktu na inne części ciała i unikaj wdychania produktu podczas aplikacji.

Niektóre preparaty z pompką dozującą są wyposażone także w kaniulę i dyszę umożliwiającą bardziej miejscowe podanie preparatu na mniejsze obszary skóry głowy.

- Zabiegi na dużych obszarach skóry głowy: należy stosować aplikator z pompką rozpylającą i urządzeniem dozującym.

a) Zdjąć zewnętrzną przezroczystą nasadkę.

b) Wyjąć i wyrzucić wewnętrzną zatyczkę.

c) Umieść spryskiwacz w butelce i mocno ją zakręć. Zdejmij małą przezroczystą nakrętkę.

d) Skieruj dyszę spryskiwacza w stronę środka obszaru, który chcesz opryskać. Naciśnij raz i rozprowadź roztwór opuszkami palców po całej powierzchni. Wykonaj 5 kolejnych naciśnięć (łącznie 6), powtarzając tę ​​samą czynność za każdym razem. Po 6 naciśnięciach dawka 1 ml zostanie zaaplikowana.

e) Po użyciu butelki należy założyć zewnętrzną przezroczystą nakrętkę.

- Zabieg na małych obszarach lub pod włosami: należy używać aplikatora z kaniulą i dyszą.

a) Zdjąć zewnętrzną przezroczystą nasadkę.

b) Wyjąć i wyrzucić wewnętrzną zatyczkę.

c) Umieść spryskiwacz w butelce i mocno ją zakręć. Zdejmij małą przezroczystą nakrętkę.

d) Pociągnij do góry, aby zdjąć głowicę spryskiwacza.

e) Włóż dyszę kaniuli do bezgłowego końca opryskiwacza i mocno dociśnij.

f) Skieruj kaniulę w stronę środka obszaru poddawanego zabiegowi lub pod włosy, naciśnij raz i rozprowadź roztwór opuszkami palców. Wykonaj 5 kolejnych naciśnięć (łącznie 6), powtarzając tę ​​samą czynność za każdym razem. Po 6 naciśnięciach dawka 1 ml zostanie zaaplikowana.

DAWKOWANIE

Miejscowo na skórę.

Dorośli: 1 ml dwa razy dziennie (jedna aplikacja rano i jedna wieczorem) na skórę głowy, zaczynając od środka obszaru poddawanego leczeniu.

- 1 ml roztworu oblicza się za pomocą strzykawki dozującej.

Maksymalna dawka dobowa: 2 ml, niezależnie od powierzchni poddawanej zabiegowi.

Nie należy zwiększać stosowanej dawki ani częstotliwości stosowania: zawsze należy przestrzegać zalecanej dawki i sposobu podawania.

Produkt należy stosować zgodnie z zaleceniami, 7 dni w tygodniu, przez co najmniej 6 miesięcy. Wzrost włosów jest zazwyczaj zauważalny po około 4 miesiącach leczenia, choć może się to różnić w zależności od osoby.

Doświadczenie kliniczne wykazało, że po zaprzestaniu leczenia następuje zatrzymanie wzrostu nowych włosów, przyspieszenie wypadania włosów i zmniejszenie gęstości włosów, która potencjalnie powraca do poziomu sprzed leczenia po 3–4 miesiącach.

- Dzieci Bezpieczeństwo i skuteczność minoksidilu podawanego na skórę pacjentom poniżej 18 roku życia nie zostały ustalone.

- Osoby w podeszłym wieku: Bezpieczeństwo i skuteczność minoksidilu podawanego na skórę pacjentom powyżej 65. roku życia nie zostały ustalone.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- Dermatoza skóry głowy: U pacjentów z dermatozą lub zmianami skórnymi na skórze głowy może wystąpić większe wchłanianie przezskórne substancji czynnej, dlatego przed zastosowaniem należy upewnić się, że takie zjawisko nie występuje.

Chociaż badania z miejscowym minoksydylem nie wykazały znaczącego wchłaniania ogólnoustrojowego, istnieje możliwość niewielkiego wchłaniania miejscowego przez skórę głowy. Dlatego zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi i tętna u pacjentów z problemami kardiologicznymi lub sercowo-naczyniowymi, takimi jak: potencjalne ryzyko [NADCIŚNIENIA], [OBRZĘKU], [CHOROBY TĘTNIC OBWODOWYCH], [ZABURZEŃ RUCHU SERCA], [NIEWYDOLNOŚCI SERCA] lub [WAD ZASTAWKOWYCH SERCA].

- Podczas leczenia nie zaleca się noszenia peruk.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane opisano według przedziału częstości występowania, przy czym uznaje się, że występują bardzo często (>10%), często (1–10%), niezbyt często (0,1–1%), rzadko (0,01–0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) lub częstość ich występowania jest nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są łagodne zmiany dermatologiczne w miejscu zastosowania, takie jak: łuszczenie, rumień, zapalenie skóry, nadmierne owłosienie (w częściach dystalnych), pieczenie, swędzenie i suchość skóry (głównie z powodu zawartości etanolu).

Można jednak również zaobserwować następujące działania niepożądane:

- Układ sercowo-naczyniowy: rzadko [TACHYKARDIA], [KOŁATANIA], [NIEDOCIŚNIENIE], wzrost lub spadek tętna.

- Neurologiczne/psychologiczne: niezbyt często [BÓL GŁOWY], [PARESTEZJE]; bardzo rzadko [ZAWROTY GŁOWY], [ZABURZENIA SPOŁECZEŃSTWA]; częstość nieznana [DEPRESJA].

- Układ oddechowy: częsty [DYSPNEA]; niezbyt częste [ZAPALENIE ZATOKÓW], [ZAPALENIE RYNA].

- Dermatologiczne/nadwrażliwość: często [ŚWIĄD], [PODRAŻNIENIE SKÓRY], [KONTAKTOWE ZAPALENIE SKÓRY], [SUCHA SKÓRA], [ZŁUSZCZAJĄCE ZAPALENIE SKÓRY]; niezbyt często [ŁYSIENIE] (szczególnie na początku leczenia), nierówne owłosienie, [HIRSUTYZM]; bardzo rzadko [TRĄDZIK]; częstość nieznana [OBRZĘK NACZYNIOWY].

- Układ moczowo-płciowy: [ZABURZENIA EREKCJI].

- Alergiczne: bardzo rzadko [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI], z [NIEżytem nosa], [wysypką skórną], uogólnionym [RUMIENIEM] lub obrzękiem twarzy.

- Układ mięśniowo-szkieletowy: częstość nieznana [BÓL UKŁADU MIĘŚNIOWO-SZKIELETOWEGO].

- Okulistyczne: rzadko [ŁZAWIENIE], zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia.

- Optyczny: rzadko [ZAPALENIE UCHA], szczególnie [ZAPALENIE UCHA ZEWNĘTRZNEGO].

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ZWIĄZANE Z SUBSTANCJAMI POMOCNICZYMI

- Ten lek zawiera glikol propylenowy, dlatego może powodować [PODRAŻNIENIE SKÓRY].

PRZEDAWKOWAĆ

Nie ma dowodów na to, że minoksydyl stosowany miejscowo wchłania się w ilościach wystarczających do wywołania skutków ogólnoustrojowych. Dlatego też, przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami, przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Jednakże, jeśli produkt zostanie zastosowany w miejscu, w którym integralność bariery naskórkowej jest naruszona (z powodu urazu, stanu zapalnego lub choroby skóry), istnieje możliwość wystąpienia ogólnoustrojowego efektu przedawkowania.

- Objawy: Przypadkowe lub celowe przedawkowanie po zastosowaniu miejscowym spowoduje nasilenie działań niepożądanych o charakterze dermatologicznym, zwłaszcza świądu, suchości, podrażnienia skóry i egzemy. Podobnie, wchłanianie ogólnoustrojowe będzie większe, co w konsekwencji zwiększy prawdopodobieństwo wystąpienia działań ogólnoustrojowych, zwłaszcza sercowych, ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne minoksydilu (5 ml 2% roztworu zawiera 100 mg minoksydilu, co stanowi maksymalną dawkę doustną stosowaną u dorosłych w leczeniu nadciśnienia tętniczego).

Do objawów przedawkowania, wynikających z szybkiego i niemal całkowitego wchłaniania substancji czynnej na poziomie przewodu pokarmowego, zalicza się: niedociśnienie, tachykardię, zatrzymanie wodnistej wydzieliny z pojawieniem się obrzęku, wysięku opłucnowego lub zastoinowej niewydolności serca.

- Leczenie: Leczenie przedawkowania w wyniku przypadkowego połknięcia powinno być objawowe i podtrzymujące. Może ono wymagać zastosowania leków moczopędnych w przypadku obrzęku, beta-blokerów lub innych inhibitorów układu współczulnego w przypadku tachykardii oraz dożylnego izotonicznego roztworu chlorku sodu w przypadku niedociśnienia. Należy unikać stosowania leków sympatykomimetycznych, takich jak adrenalina i noradrenalina, ze względu na ich nadmierne pobudzenie serca.