AZIONE E MECCANISMO

- Un anestetico locale di tipo ammidico. La lidocaina blocca i canali del Na+ voltaggio-dipendenti, riducendo la velocità di depolarizzazione neuronale e la velocità di conduzione dell'impulso nervoso. Il blocco è reversibile e, una volta che la concentrazione scende al di sotto di una soglia minima, il nervo recupera completamente la sua funzione.
L'effetto bloccante non è accompagnato da alterazioni del potenziale di riposo o della ripolarizzazione.
Gli effetti anestetici si manifestano rapidamente, in circa 3-5 minuti, e durano circa 1,5 ore.

AVVERTENZE SPECIALI

- Per evitare il rischio di effetti sistemici, è necessario utilizzare sempre le dosi minime che eliminano i sintomi.
- Monitoraggio:
* Funzione cardiaca, incluso il monitoraggio ECG, in soggetti affetti da gravi malattie cardiovascolari.

ANZIANI

Non sono stati descritti problemi specifici negli anziani che richiedano un aggiustamento del dosaggio.

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

- Utilizzare la dose raccomandata dal medico.
Non applicare la lidocaina sulle mucose, compresi gli occhi, o su pelle irritata, infiammata o lesa. In caso di contatto con gli occhi, sciacquarli immediatamente con acqua tiepida o soluzione salina e proteggerli fino al ritorno della sensibilità.
- Prima di iniziare il trattamento, è necessario informare il medico se si è sofferto in passato o si soffre attualmente di:
* Gravi malattie del fegato.
* Gravi patologie cardiache, tra cui aritmie cardiache.
- Informi il medico se è in trattamento con:
* Farmaci antiaritmici.
* Farmaci per l'infarto del miocardio, come la nitroglicerina.
* Nitrofurantoina, un antibiotico per le infezioni del tratto urinario.
* Nitroprussiato, un farmaco contro la pressione alta.
- Informi il medico e/o il farmacista se manifesta uno qualsiasi di questi sintomi:
* Sintomi allergici, come eruzioni cutanee, orticaria, senso di costrizione toracica, difficoltà o rumori durante la respirazione o vertigini.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità alla lidocaina o [ALLERGIA AGLI ANESTETICI LOCALI DI TIPO AMMIDICO], tra i quali possono verificarsi reazioni di ipersensibilità crociata.

EFFETTI SULLA GUIDA

Non si stimano rischi particolari per la capacità di guida.

GRAVIDANZA

Categoria B della FDA.
Sicurezza animale: la lidocaina non ha mostrato effetti teratogeni nei ratti o nei conigli. A dosi tossiche per la madre nei conigli, è stato osservato un aumento della mortalità fetale. Nei ratti, è stata segnalata una riduzione della sopravvivenza postnatale.
Sicurezza nell'uomo: la lidocaina attraversa la placenta. Non sono disponibili studi adeguati e ben controllati sull'uomo. In generale, l'uso occasionale durante la gravidanza può essere accettabile, a condizione che venga utilizzata la dose più bassa possibile per il periodo di tempo più breve possibile.
Effetti sulla fertilità: non sono stati segnalati effetti avversi nei ratti maschi o femmine. Non sono stati condotti studi sugli esseri umani.

FARMACOCINETICA

- Assorbimento: la biodisponibilità sistemica dipende dalla quantità di lidocaina applicata, dal tempo di applicazione e dalle condizioni della pelle. Pertanto, l'assorbimento attraverso la pelle intatta è molto basso, ma può aumentare se applicato su mucose o pelle lesa.
- Distribuzione: moderato legame alle proteine ​​plasmatiche (65%), principalmente alla glicoproteina acida alfa-1. Il Vd è di 1,5 L/kg. Come altri anestetici locali, è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica e la placenta.
- Metabolismo: metabolismo epatico esteso (90-95%) tramite reazioni di N-dealchilazione, che producono monoetilglicinexilide e glicinexilide. Entrambi vengono idrolizzati a 2,6-xilidina, che viene idrossilata a 4-idrossi-2,6-xilidina. Tutti i metaboliti sono meno attivi della lidocaina. Il metabolismo è mediato principalmente dal CYP1A2 e, in misura minore, dal CYP3A4.
- Escrezione: principalmente nelle urine (90%), con il 5-10% immodificato e l'80% come 4-idrossi-2,6-xilidina. Il t1/2 dopo somministrazione EV è di 1,5-2 ore, mentre dopo applicazione topica può raggiungere le 12 ore, indicando deposizione nella pelle e lento rilascio nel flusso sanguigno. Il Clt è di 8-10 ml/min/kg.
Farmacocinetica in situazioni particolari:
- Insufficienza renale: il t1/2 può aumentare fino a 2-3 ore, con conseguente accumulo di metaboliti attivi. La lidocaina viene eliminata tramite emodialisi.
- Insufficienza epatica: può verificarsi un accumulo di lidocaina, poiché il metabolismo può diminuire fino al 10% del metabolismo osservato nei pazienti con funzionalità epatica normale.

INDICAZIONI

- [PRURITO VAGINALE]. Sollievo sintomatico e temporaneo dal prurito nella zona vaginale esterna, come quello causato da biancheria intima, sapone o deodoranti.

INTERAZIONI

Non sono stati condotti studi specifici sulle interazioni con lidocaina topica. Si noti che in caso di significativo assorbimento sistemico, possono verificarsi le consuete interazioni con la lidocaina somministrata per via parenterale.
- Antiaritmici di classe I e III. Rischio di aumentata tossicità.
- Farmaci come nitrati, nitrofurantoina, nitroglicerina, nitroprussiato o chinino possono aumentare il rischio di metaemoglobinemia.

ALLATTAMENTO

La lidocaina viene escreta nel latte materno, ma a causa del suo basso assorbimento, è improbabile che abbia effetti sul neonato. Il suo uso è accettabile.
L'American Academy of Pediatrics e l'OMS lo ritengono compatibile con l'allattamento al seno.

BAMBINI

La sicurezza e l'efficacia non sono state valutate nelle ragazze di età inferiore ai 12 anni, pertanto il suo utilizzo non è raccomandato.

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

- Crema vaginale: applicare la crema vaginale sulla zona interessata con un delicato massaggio. Dopodiché, lavarsi le mani.

POSOLOGIA

Si raccomanda di utilizzare la dose minima che elimina i sintomi per evitare possibili effetti sistemici.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA EPATICA

- Compromissione epatica da lieve a moderata (classi Child-Pugh A e B): non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.
- Grave compromissione epatica (classe C di Child-Pugh): cautela.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA RENALE

- Insufficienza renale da lieve a moderata (CLcr 30-90 ml/min): non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.
- Grave compromissione renale (CLcr < 30 ml/min): cautela.

PRECAUZIONI

- Grave [INSUFFICIENZA RENALE] (CLcr < 30 ml/min). La sicurezza e l'efficacia non sono state valutate.
- [INSUFFICIENZA EPATICA]. Rischio di accumulo dovuto all'elevato metabolismo epatico. Cautela nei pazienti con grave compromissione epatica (classe Child-Pugh C).
- Cardiotossicità. La lidocaina ha effetti sulla conduzione e sulla contrattilità cardiaca. L'efficacia e la sicurezza della lidocaina topica non sono state valutate in pazienti con gravi patologie cardiovascolari come insufficienza cardiaca, aritmia cardiaca, shock ipovolemico o shock cardiogeno. Si raccomanda un attento monitoraggio di questi pazienti a causa del rischio di peggioramento delle loro condizioni, insieme al monitoraggio della funzionalità cardiaca e dell'ECG. L'uso prolungato deve essere evitato.
- Evitare l'uso di questo prodotto sulle mucose, compresi gli occhi, nonché su pelle irritata, infiammata o lesa, poiché ciò potrebbe aumentare l'assorbimento sistemico. In caso di contatto con gli occhi, sciacquarli immediatamente con acqua tiepida o soluzione salina e proteggerli fino al ritorno della sensibilità, poiché sussiste il rischio di abrasione e irritazione corneale.
- [METEMOGLOBINEMIA]. La lidocaina può peggiorare i sintomi.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

- Poiché contiene olio di ricino, potrebbe causare reazioni allergiche cutanee.

REAZIONI AVVERSE

Le reazioni avverse sono descritte in base a ciascun intervallo di frequenza, essendo considerate molto comuni (>10%), comuni (1-10%), non comuni (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), molto rare (<0,01%) o di frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
- Dermatologico: reazioni avverse locali poco frequenti, come arrossamento o pallore, irritazione cutanea, prurito o sensazione di bruciore. Queste reazioni sono solitamente dovute all'effetto anestetico sui vasi sanguigni e sono generalmente lievi e transitorie.
- Allergiche: rare [DERMATITE DA CONTATTO]; molto rare [REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ], che solitamente si manifestano con [ORTICARIA], [EDEMA], [SPAZIO BRONCHIALE] e che nei casi più gravi possono portare ad [ANAFILASSI].
Tuttavia, in caso di assorbimento sistemico significativo, possono verificarsi sintomi sistemici (vedere Lidocaina, N01BB).

OVERDOSE

Sintomi: Data la via di somministrazione, l'avvelenamento è improbabile. Tuttavia, sono stati segnalati casi gravi di avvelenamento in bambini piccoli che hanno ricevuto dosi topiche molto elevate (8,6-17,2 mg/kg).
Come con qualsiasi altro anestetico locale, il sovradosaggio può portare a una sindrome neurologica caratterizzata da eccitazione iniziale (anche se questa fase potrebbe non verificarsi) con nervosismo, euforia, confusione e convulsioni, seguita da depressione con sonnolenza, perdita di coscienza, depressione respiratoria e coma. Ulteriori sintomi possono includere nausea, tremori, tinnito, visione offuscata, nonché sintomi cardiovascolari come ipotensione, depressione cardiaca e collasso vascolare.
Trattamento:
- Antidoto: non esiste un antidoto specifico.
- Misure generali di eliminazione: la lidocaina è emodializzabile.
- Monitoraggio: monitorare attentamente il paziente, verificandone la funzionalità respiratoria e cardiovascolare, con monitoraggio dell'ECG e della pressione sanguigna.
- Farmaco:
* Convulsioni: diazepam EV (0,1 mg/kg) o succinilcolina (10-50 mg).
* Depressione respiratoria: somministrazione di ossigeno.
* Ipotensione: vasocostrittori (preferibilmente con attività stimolante il miocardio), somministrazione di liquidi parenterali e persino trasfusione di sangue.
* Metaemoglobinemia: blu di metilene all'1%, EV, alla dose di 1-2 mg/kg per 10 min.

COMPOSIZIONE

LIDOCAINA (TOPICO): 20 MILLIGRAMI
OLIO DI RICINO (ECCIPIENTE): 0